《重氮膦酸酯作為親核試劑的系列不對稱催化反應研究》是依託西南大學，由彭雲貴擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：重氮膦酸酯作為親核試劑的系列不對稱催化反應研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：彭雲貴
- 依託單位：西南大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
重氮膦酸酯與重氮羧酸酯相比,具有較大的空間位阻和較弱的親核性,要實現其作為親核試劑參與的不對稱反應難度較大，目前僅與醛亞胺的不對稱Mannich反應獲得了成功;本項目試圖開發重氮膦酸酯的新用途，通過設計和選擇合適的手性雙功能有機催化劑或Lewis酸催化劑，力爭實現其作為親核試劑與α, β不飽和化合物的不對稱Michael加成反應、與MBH酯的不對稱烯丙基取代反應以及與酮及酮酸酯(醯胺)亞胺的不對稱Mannich反應等系列反應,從而為獲取系列光學活性的含有重氮膦酸酯等多種官能團的化合物建立新的方法,這些化合物可進一步用於有機合成和藥物合成中,因此,該項目如能成功實施，無疑具有較大的理論意義和套用前景。
結題摘要
項目以金雞納生物鹼、環己二胺、手性氨基醇、聯二萘酚、螺二酚為原料，合成了系列聯萘膦酸、聯萘膦醯胺、螺環膦酸、雙噁唑啉手性配體以及雙功能、多功能有機催化劑，並將這些催化劑或配體與中心金屬配位形成的催化劑成功用於催化重氮膦酸酯：與MBH酯的不對稱烯丙基取代反應研究；與靛紅衍生的Boc亞胺的不對稱Mannich反應研究；與α-酮酸酯的不對稱aldol反應研究；與異喹啉的不對稱acyl-Mannich反應研究；與鄰炔基芳基羰基化合物及其衍生物的不對稱關環-親核串聯反應研究；與靛紅衍生的烯烴進行不對稱(3+2)反應研究；與3-烯基吲哚的不對稱(3+2)環加成反應研究；與開鏈α, β不飽和化合物的不對稱(3+2)環加成反應等系列不對稱反應研究。 通過項目實施，開發了重氮膦酸酯的新用途，為獲取系列光學活性的含有重氮膦酸酯等多種官能團的化合物建立了新的方法，同時，對獲得的光學活性化合物進行了衍生，為這些化合物在有機合成和藥物合成中的進一步利用奠定了基礎。
