醋酸烏利司他

藥品信息

【藥品名稱】醋酸烏利司他

【英文名稱】ulipristal acetate

【商品名】EllaOne

【CAS】126784-99-4

【註冊分類】化學藥品3.1類

劑型及規格

片劑，30mg

適應症

用於120小時（5天）內無保護性交或避孕失敗的緊急避孕。

用法用量

口服，每次一片，於120小時內服用，如果服用後3小時內嘔吐，應補服一片。本品可以在月經周期的任何時候服用。

產品優勢

本品是唯一在避孕失敗或無防護性生活後120小時內口服以避免懷孕的產品。

研發及上市

國外原研單位：本品已於2009年5月在歐洲獲準上市，商品名為ellaOne，2010年8月13日，其片劑（Ella）獲美國FDA批准用於緊急事後避孕。

進度：山東創新藥物研發有限公司研究開發，已申報臨床。

作用機制

醋酸烏利司他在排卵前服用，可以延遲卵泡破裂。其作用機制可能是抑制或延遲排卵；然而，子宮內膜的改變也可能是產生療效的原因之一。

藥效學

醋酸烏利司他屬於選擇性孕酮受體調節劑，對孕酮受體有拮抗和部分激動作用。它與人體內孕酮受體結合從而阻止孕酮與孕酮受體的結合。醋酸烏利司他的藥效依賴於月經周期中給藥的時間。在卵泡增生中期給藥會抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9 天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內膜成熟，但能夠使子宮內膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。

智慧財產權情況

原研廠家在中國申請了片劑以及適應症和用法的專利，目前尚未授權，不存在智慧財產權障礙。

市場前景分析

緊急避孕藥亦稱事後避孕藥，是供育齡婦女無保護性交或避孕失敗後使用以預防意外妊娠的應急性避孕藥。目前，臨床套用最廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮，以間隔12h各服1片(0.75mg)或單次服用2片(1.5 mg)的方案用藥。不過，左炔諾孕酮僅被批准在無保護性交或避孕失敗後72h內用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會隨用藥時間延遲而明顯下降，故被推薦最好在無保護性交或避孕失敗後12h內服藥。

2009年5月，歐盟批准了一種新型緊急避孕藥醋酸烏利司他，該藥不僅可在無保護性交或避孕失敗後120h內服用，而且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降，安全性和耐受性均很好，與目前最常用的緊急避孕藥左炔諾孕酮相比，醋酸烏利司他具有預防更多意外妊娠的潛在益處，臨床適用性更廣。