酒石酸銻鉀

酒石酸銻鉀（L-Antimony Potassium Tartrate）為無色透明結晶體或白色粉末。相對密度2.607。在空氣中會慢慢風化。100 ℃失去結晶水。溶於水及甘油。不溶於酒精。水溶液呈弱鹼性。遇單寧酸生成白色沉澱。分子式為C8H4K2O12Sb2，分子量為613.82700。

基本介紹

• 中文名：酒石酸銻鉀
• 外文名：L-Antimony Potassium Tartrate
• 中文別名：酒石酸氧銻鉀;吐酒石
• CAS：11071-15-1
• 分子式：C8H4K2O12Sb2
• 分子量：613.82700

化合物簡介

基本信息

中文名稱：酒石酸銻鉀

中文別名：吐酒石

英文名稱：L-Antimony Potassium Tartrate

CAS號：11071-15-1

分子式：C₈H₄K₂O₁₂Sb₂

分子量：613.82700

精確質量：611.70500

PSA：142.12000

物化性質

外觀與性狀：白色晶體

熔點：100ºC

生產方法

將酒石酸鉀溶於水，然後加入三氧化二銻，摩爾比為2﹕1。加熱攪拌。三氧化二銻溶解後共熱濃縮，冷卻結晶，離心過濾，真空乾燥即得產品。

用途

用作織物和皮革的媒染劑和殺蟲劑，也用於製藥工業。

安全信息

海關編碼：2918130000

危險類別碼：R20/22

安全說明：S22

危險品標誌：Xn; N

化合物相關藥品

分類名稱

一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥

藥品英文名

Antimony Potassium Tartrate

藥品別名

吐酒石、銻鉀、酒石酸氧銻鉀、Antimony and Potassium Tartrate、Stibii Kalii Tartrate、Tartar Emetic

藥物劑型

注射劑：100mg。

藥理作用

本品可擾亂血吸蟲蟲體的代謝，血吸蟲受到本品作用後因體肌吸附功能喪失使吸盤失去吸附血管壁的能力而被血流帶到肝，被炎症組織包圍、破壞和消滅，經多次作用後，蟲體退化縮小而死亡。另本品尚可使蟲體的生殖系統變性，並抑制蟲體的1，6-二磷酸果糖激酶(PFK)，使1，6二磷酸果糖(FDP)減少，將FDP轉化為3-磷酸甘油醛(TP)的醛縮酶活性減低，從而抑制糖的酵解，影響蟲體能量的供給。酒石酸銻鉀在殺滅蟲體的過程中需要宿主免疫系統的參與。酒石酸銻鉀對血吸蟲和微絲蚴具有強大的殺滅活性。

藥動學

口服吸收不規則，且服後對胃腸道的刺激性較大，皮下或肌注也有強烈的局部刺激，故本品僅可靜注。靜注後60min，血漿銻濃度僅為注射時的1/2，24h後降至最低。銻在血細胞中濃度最高，含量為血漿濃度的4倍，內臟器官中以肝和膽囊中最高，甲狀腺、腎、小腸和脾、心、腦、肺和肌肉中最低。酒石酸銻鉀在體內分解為酒石酸與銻，前者迅速由尿液中排出，後者進入組織細胞，部分氧化為五價銻，與尚未氧化的部分一起由尿液中緩慢排出，少量銻由糞便排出，糞便中的銻來源於膽汁。在腸道大部分銻被再吸收，形成肝腸循環，從而加強了銻的蓄積性，需間隔3個月後才可重複用藥。

適應證

用於血吸蟲病。

禁忌證

1.對本品過敏者禁用。2.急性血吸蟲病者及血吸蟲病晚期腹腔積液者禁用；

注意事項

1.慎用：(1)患有嚴重心功能或肝腎功能不全者、肺結核者、黃疸者慎用。(2)妊娠及哺乳期婦女慎用；(3)患有急性傳染病者暫時不宜套用。2.在酒石酸銻鉀中毒的病例中，有部分死於肝功能衰竭，患者常有肝大、壓痛、食慾減退、AST或ALT升高等。發展為中毒性肝炎時，常有持續性噁心、嘔吐、發熱，繼而出現黃疸、腹腔積液、出血和肝性腦病。對有中毒傾向者應及時停藥並進行搶救，除對症治療外，尚可套用二巰丙醇，其可與銻穩定地結合，加速銻的排出。

不良反應

1.常見呼吸系統、胃腸道、心血管系統和過敏反應，常見噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹痛、腹瀉、咳嗽、呼吸困難、心動過緩、頭暈、疲乏、胸悶、發熱、肝大和壓痛、畏寒、肌肉痛、關節痛、皮疹、瘙癢、臀部和會陰部水腫。2.偶見AST或ALT升高、黃疸、肝壞死。3.個別患者出現阿-斯綜合徵、心室顫動、心電圖T波壓低、Q-T延長、傳導阻滯或期前收縮，嚴重者甚至死亡。

用法用量

靜註：銻鉀總劑量為25mg/kg，分20天注射，每天1次，男性不超過1.5g，女性不超過1.3g，以5%～10%葡萄糖注射劑稀釋後緩慢注射；或採用3天療法，每次0.1g，每天2次，以5%葡萄糖注射劑稀釋後緩慢注射，注射後休息2h。

藥物相應作用

與免疫血清合用可提高療效。

專家點評

本品主要用於全身健康情況較好的慢性日本血吸蟲病及經呋喃丙胺控制急性發熱症狀後的急性血吸蟲病，亦可用於無黃疸、腹水的全身情況良好的晚期血吸蟲病。以本品腹腔或靜注治療多種動物的血吸蟲病均有療效，臨床常用總劑量25mg/kg的20天療法，治癒率為70%左右，採用3天的方法不良反應嚴重且療效也差。