基本介紹
- 藥品名稱：魯南貝特
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品為複方製劑，其組份為：對乙醯氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
性狀
本品為白色片。
適應症
用於各種急性骨骼肌損傷。
規格
每片含對乙醯氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
用法用量
本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻後服用，也可直接用水送服。每次2片，每日3-4次，療程10天。
不良反應
偶見輕度的嗜睡、頭暈、噁心、心悸、無力、上腹痛等反應，上述不良反應一般較輕微，可自行消失或停藥後緩解。
禁忌
對本品成份過敏者禁用。
注意事項
肝、腎功能損害者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
本品與酚噻嗪類、巴比妥酸類衍生物等中樞抑制劑及單胺氧化酶抑制劑合用時，應減少本品用量。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品是由對乙醯氨基酚和氯唑沙宗組成的複方製劑。氯唑沙宗為一種中樞性骨骼肌松馳劑，主要通過作用於脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛並增加受累肌肉的靈活性。對乙醯氨基酚為非甾體類解熱鎮痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、解熱作用。
小鼠攀網法肌松作用研究表明，複方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用，複方氯唑沙宗片中對乙醯氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮痛試驗表明複方氯唑沙宗有明顯的鎮痛作用，並呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應關係，試驗結果顯示對乙醯氯基酚和氯唑沙宗有鎮痛協同作用。
小鼠攀網法肌松作用研究表明，複方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用，複方氯唑沙宗片中對乙醯氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮痛試驗表明複方氯唑沙宗有明顯的鎮痛作用，並呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應關係，試驗結果顯示對乙醯氯基酚和氯唑沙宗有鎮痛協同作用。
藥代動力學
據文獻報導：
1、對乙醯氨基酚：口服後自胃腸道吸收迅速、完全，吸收後在體液中分布均勻，本品90%-95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時（平均2小時），口服後0.5-2小時血藥濃度可達峰值，劑量在650mg以下時血藥濃度為5-20μg /ml ，作用持續時間為3-4小時。本品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄，24小時內約有3%以原形隨尿排出。
2、氯唑沙宗口服後迅速吸收，服藥後1小時開始作用，達峰時間3-4小時，600mg口服後血藥濃度為9-20μg /ml，7小時從體內基本消失，消除半衰期66分鐘。Conney給狗口服氯唑沙宗100mg/kg後3小時進行屍解測得其肝、肌肉、腦等器官的藥物含量是血漿濃度的一半以下，脂肪中的濃度是血漿濃度的2倍。90%的氯唑沙宗在體內迅速代謝成為無活性的6-羥基-羥氯苯駢惡唑，與葡萄糖醛酸結合由尿中排出。24小時尿中測出的未變化原藥少於1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝勻體外測驗表明，肝臟為主要的代謝場所。
1、對乙醯氨基酚：口服後自胃腸道吸收迅速、完全，吸收後在體液中分布均勻，本品90%-95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時（平均2小時），口服後0.5-2小時血藥濃度可達峰值，劑量在650mg以下時血藥濃度為5-20μg /ml ，作用持續時間為3-4小時。本品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄，24小時內約有3%以原形隨尿排出。
2、氯唑沙宗口服後迅速吸收，服藥後1小時開始作用，達峰時間3-4小時，600mg口服後血藥濃度為9-20μg /ml，7小時從體內基本消失，消除半衰期66分鐘。Conney給狗口服氯唑沙宗100mg/kg後3小時進行屍解測得其肝、肌肉、腦等器官的藥物含量是血漿濃度的一半以下，脂肪中的濃度是血漿濃度的2倍。90%的氯唑沙宗在體內迅速代謝成為無活性的6-羥基-羥氯苯駢惡唑，與葡萄糖醛酸結合由尿中排出。24小時尿中測出的未變化原藥少於1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝勻體外測驗表明，肝臟為主要的代謝場所。
貯藏
遮光、密閉、室溫（10～30℃）乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝。24片/盒，36片/盒，48片/盒。
有效期
暫定18個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局藥品標準YBH02062005
批准文號
國藥準字H20050180
生產企業
魯南貝特製藥有限公司
核准日期
2007年05月08日
