酒石酸布托啡諾主要代謝產物激動K-阿片肽受體，對U-受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經系統（CNS）中的這些受體相互作用間接發揮其藥理作用包括鎮痛作用。除鎮痛作用外，對CNS的影響包括減少呼吸系統自發性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮靜等藥理作用。其作用可能是通過非CNS作用機制實現的。如改變心臟血管（神經）的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌，運動肌活動及膀胱括約肌活動。
基本介紹
- 中文名：酒石酸布托啡諾注射液
- 外文名：Butorphanol Tartrate Injection
- 商品名：諾揚
- 主要成分：酒石酸布托啡諾
基本信息,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,
基本信息
藥品名稱
【通用名】：酒石酸布托啡諾注射液
【漢語拼音】：Jiushisuan Butuofeinuo Zhusheye
【主要成分】本品主要成分為：酒石酸布托啡諾，其化學名為：左旋（-）-17-環丁基甲基-3,14-二羥基碼啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)鹽。
【類型】中樞性鎮痛藥
【化學結構式】：
【分子式】：C21H29NO2·C4H6O6
【分子量】：477.56
【性狀】本品為無色的澄明液體
【規格】1ml：1mg
【包裝】 棕色西林瓶，5瓶/盒。
藥理毒理
本品鎮痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10-15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注30-60分鐘達高峰，維持時間為3-4小時，與嗎啡、meperidine及pentazocine相當。
藥代動力學
本品肌注能很快吸收，在20-40分鐘達到血漿峰濃度。血清蛋白結合率約為80%，並在不大於7ng/ml的濃度範圍內呈濃度依賴關係。本品可通過血腦屏障和胎盤屏障，可進入人的乳汁中，主要在肝臟被代謝，主要代謝產物為羥基化布托啡諾。腎功能障礙者肌酸酐清除〈30毫升/分鐘，半衰期延長約為10.5小時，體液消除率為150L/H。70%-80%的藥物通過尿液消除，僅15%通過糞便消除。
適應症
用於治療各種癌性疼痛、手術後疼痛。
用法用量
肌注劑量為1-2mg，如需要，每3-4小時，可重複給藥一次，沒有充分的臨床資料推薦單劑量超過4mg。或遵醫囑。
不良反應
主要為嗑睡、頭暈、噁心和/或嘔吐。
發生率在1%或以上，考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告：
全身：虛弱、頭痛、熱感。
心血管系統：血管舒張、心悸。
消化系統：厭食、便秘、口乾、胃痛。
神經系統：焦慮、意識模糊、欣快感、飄浮、失眠、神經質、感覺異常、震顫。
呼吸系統：支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、上呼吸道感染。
皮膚：多汗/濕冷，瘙癢。
特殊感覺：視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。
發生率在1%以下考慮可能與酒酸布托啡諾有關的不良反應報告。
心血管系統：低血壓、暈厥。
神經系統：異夢、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷症狀。
皮膚：皮疹/風團。
泌尿系統：排尿障礙。
【禁忌】1、對本品或本品中其它成分過敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特徵，本品不宜用於依賴那可汀的患者。
3、年齡小於18歲患者禁用。
注意事項
1、對於重複使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。
2、腦損害和顱內壓升高的患者慎用或不用。
3、肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長到6-8小時，直至反應很好，隨後的劑量隨病人反應調整而不是按給藥方案固定給藥。
4、對有心肌梗塞、心室功能障礙、冠狀動脈功能不全的患者慎用。發生高血壓時，應立即停藥。
5、本品可致呼吸抑制，尤其是同時服用興奮CNS藥或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
6、服用本品時，禁止喝酒。
齧齒動物短期給本品後的身體依賴性潛力低於嗎啡後鎮痛新，但據近年報告，無論是動物還是人長期、頻繁、大量使用酒石酸布托啡諾也會產生身體依賴性和濫用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠C類型：對小鼠、大鼠和兔生殖期間研究，使用布托啡諾對器管形成未顯現潛在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡諾1mg/kg（5.9mg/m2）皮下給藥時,與對照組相比,死產有高發性.在妊娠期兔口服劑量為30mg/kg(5.1mg/m2)和60mg/kg,顯示植入法後失敗的高發病率。在人體妊娠婦女未有37周攝入布托啡諾並有足夠和經過嚴密控制的研究，所以最好不要用藥，只有潛在利益大於潛在風險時，妊娠期婦女才可使用布托啡諾。
哺乳期：哺乳期婦女靜脈給予布托啡諾注射液時，在乳汁中進行布托啡諾的檢測表明，有少量布托啡諾臨床上可能對嬰兒無關緊要（母體每天使用4次，每次2mg，乳汁排泄時有4ug/L）。哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
兒童用藥
年齡小於18歲人群使用布托啡諾的有效性和安全性還未證實，所以禁用於小於18歲人群中使用布托啡諾。
老年患者用藥
建議老年患者使用布托啡諾時，超始劑量減半，並且比正常人間歇期延長兩倍，隨後的劑量和間歇時間根據病人具體反應而定。
藥物相互作用
1、 在使用布托啡諾的同時，使用中樞神經系統抑制藥[比如：酒精、巴比妥類（催眠鎮靜藥），安定和抗組胺藥]會導致抑制中樞神經系統的作用加強。當與這些會加強類阿片藥作用的藥物合用時，布托啡諾的用量應為最小有效劑量，隨後的劑量應儘可能的降低。
2、 目前還不能確定與影響肝臟代謝的藥物（比如：西米替丁、紅黴素、茶鹼等）合用是否影響布托啡諾的作用，但內科醫師經留心減小起始劑量並延長給藥間歇。
3、 使用布托啡諾同時用MAO（單胺氧化酶）阻斷藥是否相互影響還未證實。
藥物過量
臨床表象：任何一種合成麻醉藥過量的系列臨床症狀大多數為肺換氣不足，心血管關閉不全和/或昏迷，少數過量症狀為同時攝入其它幾種藥造成的致命後果，是否由布托啡諾的沒法確定。
治療：布托啡諾使用過量的處理措施包括保持充分的通氣，外周灌注和正常的體溫，以及保持呼吸道通暢。通過連續測量患者的精神狀態、應答性和生命體徵對患者進行連續的觀察。用脈氧計連續監測，如果患者昏迷，應進行氣管插管。應保持適當的靜脈通道，以便於治療血管舒張藥引起的低血壓。
特殊方法，可以使用類阿片（任何一種合成麻醉劑拮抗藥），比如鹽酸納洛酮治療。由於對布啡諾的耐受性起超過對鹽酸納洛酮的耐受，應將鹽酸納絡酮重複用藥。
