達卡巴嗪注射液具有抗腫瘤作用,由於它是一種嘌呤類生物合成的前體,能幹擾嘌呤的生物合成。
基本介紹
- 藥品名稱:達卡巴嗪注射液
- 貯藏:遮光,密封,在2~8℃保存
- 有效期:24個月
- 性狀:白色或微紅色的疏鬆塊狀物或粉末
藥品說明,藥理毒理,用法用量,不良反應,禁忌事項,注意事項,特殊人員,藥物作用,
藥品說明
【成份】達卡巴嗪。化學名稱:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲醯胺枸櫞酸鹽。
藥理毒理
1.藥理:本品;進入體內後,在肝臟微粒體中,去甲基形成單甲基化合物,具有直接細胞毒作用。主要作用於G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成,也影響DNA的合成。故也被認為是一種烷化劑類抗腫瘤藥。
2.毒理:實驗結果表明:本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量(LD50)為815mg/kg±50.9mg/kg。
2.毒理:實驗結果表明:本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量(LD50)為815mg/kg±50.9mg/kg。
【藥代動力學】
本品由於口服吸收不完全,個體差異很大。DTIC只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然後代謝成為氨基咪唑羧基醯(Aminoimidazolecarboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的消除;分布和消除半衰期分別為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排出。在6小時內大約40%以原型排出,尿中主要的代謝產物是AIC。
本品由於口服吸收不完全,個體差異很大。DTIC只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然後代謝成為氨基咪唑羧基醯(Aminoimidazolecarboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的消除;分布和消除半衰期分別為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排出。在6小時內大約40%以原型排出,尿中主要的代謝產物是AIC。
【適應症】用於黑色素瘤,對肺鱗狀細胞癌及未分化癌,平滑肌肉瘤纖維肉瘤等也有一定療效。
用法用量
1.靜脈注射。每日200~400mg/m2,連用5~10天。為減少對血管的刺激,用生理鹽水10—15ml,溶解後用5%葡糖糖溶液250ml稀釋後滴注。30分鐘以上滴完,連用5—10日為1療程,一般間歇3—6周重複給藥。對於四肢的惡性黑色素瘤可用用養劑量動脈注射。每次靜注後30分鐘血藥濃度達高峰,在6小時內降到零,在0—6小時內尿中排出30%。不能通過血腦屏障。單次大劑量:650—1450mg/㎡,每4—6周1次。2.靜脈滴註:每次200mg/㎡,每日1次,連用5日,每3—4周重複用藥。3.動脈灌註:動脈灌註:位於四肢的惡性黑色素瘤,可用同樣劑量動脈注射。
不良反應
1.消化道反應:如食欲不振、噁心嘔吐、腹瀉等,2~8小時後可減輕或消失。
2.骨髓抑制:可致白細胞和血小板下降、貧血,以大劑量時更為明顯。一般在用藥2~3周出現血象下降,第4~5周可恢復正常。
3.少數病人可出現“流感”樣症狀,如全身不適、發熱、肌肉疼痛,可發生於給藥後7日,持續1~3周。也可有面部麻木、脫髮。
4.局部反應:注射部位可有血管刺激反應。5.偶見肝腎功能損害。
2.骨髓抑制:可致白細胞和血小板下降、貧血,以大劑量時更為明顯。一般在用藥2~3周出現血象下降,第4~5周可恢復正常。
3.少數病人可出現“流感”樣症狀,如全身不適、發熱、肌肉疼痛,可發生於給藥後7日,持續1~3周。也可有面部麻木、脫髮。
4.局部反應:注射部位可有血管刺激反應。5.偶見肝腎功能損害。
禁忌事項
注意事項
- 肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
- 因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅,在水中不穩定,放置後溶液變淺紅色。需臨時配製,溶解後立即注射。並儘量避光。
- 對診斷的干擾:使用本品時可引起血清尿素氮、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。
- 用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
- 靜脈滴注速度不宜太快。
- 防止藥物外漏,避免對局部組織刺激。
特殊人員
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.有致畸、致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用。
2.哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
1.有致畸、致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用。
2.哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
藥物作用
本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合套用時,應減少本品的劑量。