藥物的體內過程，始終伴隨著藥物濃度隨時間變化而變化的動態過程，稱之為藥物的速率過程或動力學過程。藥動學參數的計算能夠定量反映藥物在體內的動態變化的規律，是臨床制訂和調整給藥方案的重要依據。
基本介紹
- 中文名：速率過程
- 外文名：rate process
- 過程：藥物的體內過程
- 別稱：動力學過程
- 參數：藥動學參數
- 意義：臨床制訂和調整給藥方案
血藥濃度一時間曲線,消除速率類型,一級動力學(恆比消除),零級動力學(恆量消除),
血藥濃度一時間曲線
血藥濃度一時間曲線(藥一時曲線)是指給藥後藥物濃度隨時間遷移發生的變化過程，是以血藥濃度為縱坐標，以時間為橫坐標繪製的血藥濃度隨時間變化的曲線圖。非血管途徑給藥的藥一時曲線見圖1。
圖1
圖11、藥一時曲線的時間段
反應藥物在體內的時間過程，受藥物的吸收與消除速率的影響。①潛伏期(latent period)：給藥後到開始呈現療效或達到有效血藥濃度的時間。靜脈給藥無吸收過程。②顯效期(effective time)：藥物剛開始產生療效或達到最小有效血藥濃度的時間。③藥峰濃度(peat time，Tmax)：藥物在體內達峰值濃度的時間。④持續期(persistent period)：藥物維持最小有效血藥濃度或基本療效的持續時間。⑤殘留期(residual period)：體內藥物降至最小有效濃度以下，到體內完全消除的時間。
同一藥物給藥途徑不同則藥一時曲線不同，當改變給藥途徑時，藥一時曲線上升段的斜率不同。吸收快時，斜率大；吸收慢時，斜率小。單次靜脈注射給藥的藥一時曲線沒有上升段。不同給藥途徑的潛伏期、藥峰濃度、達峰時間、藥效持續時間均有明顯差異。
2、曲線下面積(area under the curve，AUC) 曲線下面積是指坐標軸與藥一時曲線圍成的面積。反映進入體循環藥物的相對量，AUC與吸收進入血液的藥物相對積累量成比例(圖2)。
圖2
圖2消除速率類型
藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄是一個連續變化的過程。在藥物動力學過程研究中，將血藥濃度隨時間逐漸下降，稱為藥物的消除速率過程。藥物在體內的消除速率過程可分為兩種方式。
一級動力學(恆比消除)
一級動力學(first—order kinetic process)指單位時間內消除恆定百分比的藥物，即一定時間內血藥濃度降低恆定比例。消除速率與血藥濃度的高低相關，血藥濃度高。單位時間內消除的藥量多，實際消除的藥量隨時間遞減。按一級動力學消除的藥物半衰期與血藥濃度高低無關，是恆定值。
半對數血藥濃度一時間曲線呈直線，故又稱線性消除。絕大多數藥物都按恆比消除，典型的有利多卡因、普魯卡因胺、地高辛等。
零級動力學(恆量消除)
零級動力學(zero—order kinetic process)指單位時間內消除恆定數量的藥物，即一定時間內血藥濃度降低恆定數量，即恆量轉運，又稱非線性動力學。通常出現在機體消除功能低下或用藥劑量過大超過機體最大消除能力時。
零級動力學與劑量或濃度無關，按恆量轉運，即等量轉運。其半衰期、總體清除率不恆定。劑量加大，半衰期可超比例延長，總體清除率可超比例減少。
