贊諾欣（氧氟沙星緩釋片），適應症為適用於敏感菌所致的單純性和複雜性泌尿道感染。
基本介紹
- 藥品名稱：贊諾欣
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為氧氟沙星。
化學名稱:(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.37
化學名稱:(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.37
性狀
本品為白色至類白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色或微黃色。
適應症
適用於敏感菌所致的單純性和複雜性泌尿道感染。
規格
0.4g
用法用量
本品宜飯後吞服，不宜掰開,壓碎或咀嚼藥片。
成人常用劑量:
感染每日劑量 服藥間隔 療程
單純性泌尿道感染 400mg一日一次 根據患者的病情使用，建議3-7天
複雜性泌尿道感染 400mg一日一次 10天
腎功能減退:對腎功能減退的老年患者(肌酐清除率≤50ml/min)需根據腎功能調整給藥劑量。
肝功能損害:嚴重肝功能損害患者氧氟沙星肝臟消除減慢,因此每日最大劑量不得超過400mg。
成人常用劑量:
感染每日劑量 服藥間隔 療程
單純性泌尿道感染 400mg一日一次 根據患者的病情使用，建議3-7天
複雜性泌尿道感染 400mg一日一次 10天
腎功能減退:對腎功能減退的老年患者(肌酐清除率≤50ml/min)需根據腎功能調整給藥劑量。
肝功能損害:嚴重肝功能損害患者氧氟沙星肝臟消除減慢,因此每日最大劑量不得超過400mg。
不良反應
1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
2.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
3.套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
4.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
5.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
2.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
3.套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
4.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
5.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需慎用。
藥物相互作用
1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
藥物過量
對於急性藥物過量的病人，應密切觀察並給予支持療法，並持續補液，血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星([10%)。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
本品口服吸收完全，生物利用度約為98%。口服後約1～2小時即能達到有效治療濃度，約4小時可達血藥濃度峰值，文獻報導,在進食條件下給予本品(氧氟沙星緩釋片)400mg和800mg,氧氟沙星的吸收速度和程度與氧氟沙星普通片200mg和400mg一日二次具有可比性。
氧氟沙星蛋白結合率約為20～25%。在體內分布容積廣，分布容積為1.3～1.7L/kg，組織穿透能力強，能很快滲透到各組織中，包括肺組織、支氣管黏膜、鼻咽、膀胱、前列腺組織、女性生殖器、心內膜組織、扁桃體、脂肪組織、骨組織等，在全身組織和體液中均可達有效抗菌濃度。本品尚可穿過胎盤進入胎兒體內，也可通過乳汁分泌。
氧氟沙星大部分以原形自腎排泄，消除半衰期約為7.57小時，體內的清除率平均為11～16L/h，只有少量在肝內代謝(3%)，也有少量的藥物以原形從糞便中排出(約4%)。
因氧氟沙星主要由腎臟排泄，故腎功能不良者，其藥代動力學將發生改變，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65～85歲)，其清除半衰期將延長。
氧氟沙星蛋白結合率約為20～25%。在體內分布容積廣，分布容積為1.3～1.7L/kg，組織穿透能力強，能很快滲透到各組織中，包括肺組織、支氣管黏膜、鼻咽、膀胱、前列腺組織、女性生殖器、心內膜組織、扁桃體、脂肪組織、骨組織等，在全身組織和體液中均可達有效抗菌濃度。本品尚可穿過胎盤進入胎兒體內，也可通過乳汁分泌。
氧氟沙星大部分以原形自腎排泄，消除半衰期約為7.57小時，體內的清除率平均為11～16L/h，只有少量在肝內代謝(3%)，也有少量的藥物以原形從糞便中排出(約4%)。
因氧氟沙星主要由腎臟排泄，故腎功能不良者，其藥代動力學將發生改變，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65～85歲)，其清除半衰期將延長。
貯藏
遮光,密封,乾燥處保存。
包裝
鋁箔包裝，6片/盒,12片/盒。
有效期
24個月
執行標準
YBH12122006
批准文號
國藥準字H20060818
生產企業
廣州南新製藥有限公司
核准日期
2006年5月17日
