賽拉嗪的化學名是二甲苯胺噻嗪，是一種α2-腎上腺素受體激動劑，具有抗驚厥、鎮靜、強效止痛等作用，尤其適用於興奮且具有攻擊性的犬類。單獨使用時可用於犬的一些簡單治療或臨床檢查，如傷口處理、包紮、縫合等，更廣泛用於與其他藥物複合麻醉，可提升其他藥物的麻醉作用並降低本身的毒副作用。可溶於甲醇50毫克/毫升。也溶於稀酸溶液。
基本介紹
- 中文名：賽拉嗪
- 外文名：Xylazine
- 別名：二甲苯胺噻嗪、甲苯噻嗪、甲苄噻嗪
- 化學式：C12H16N2S
- CAS登錄號：7361-61-7
- EINECS登錄號：230-902-1
- 熔點：140 ℃
- 沸點：334.2 ℃
- 密度：1.0905 kg/m
- 危險性符號：T,Xi
- 藥品類型：α2-腎上腺素受體激動劑
歷史,毒性,理化性質,套用領域,安全信息,
歷史
19世紀60年代，賽拉嗪作為獸醫用的強效鎮痛劑得到了美國食品藥品監督管理局的批准，不屬於管控類藥物。但由於價格低廉、容易獲取，逐漸成了某些毒品興奮劑的替代品。截至2023年1月，摻雜賽拉嗪的新型毒品興奮劑已經遍布全美國。但由於賽拉嗪對人體組織傷害巨大，且在美國已造成超過了3000例死亡案例，在2023年4月，美國白宮毒品控制政策辦公室已把摻雜賽拉嗪的興奮劑定性為“新型國家威脅”。同時，在2022年5月，歐洲出現首例因吸入摻雜賽拉嗪的毒品興奮劑死亡的病例。
毒性
- 對動物副作用
賽拉嗪可抑制心臟傳導，減慢心率，減少心搏出量，降低心肌含氧量。使呼吸次數先增加後減少及呼吸加深現象，過量可致呼吸抑制。其能直接興奮犬、貓的嘔吐中樞，引起嘔吐，故可作犬、貓的催吐藥。對子宮平滑肌有一定的興奮作用，妊娠後期不宜套用。本品易引起心率及血壓失常；對牛易造成呼吸抑制；常引起犬，貓嘔吐；可使牛，馬妊娠後期的子宮收縮。能降低血清中球蛋白，從而有抑制免疫系統作用。
- 對人體毒性
降低人體心率，還會造成大面積的創傷，在皮膚上留下潰瘍與膿瘡；長時間使用還會導致肢體腐爛，情節嚴重者需要截肢。
理化性質
熔點:140C
沸點:334.2±52.0°C(Predicted)
密度:1.0905(roughestimate)
折射率:1.5700(estimate)
儲存條件:-20°C
溶解度:Solubleinmethanolat50mg/ml.Alsosolubleindiluteacidsolutions.
形態:粉末
酸度係數(pKa):7.67±0.2
InChI:InChI=1S/C12H16N2S/c1-9-5-3-6-10(2)11(9)14-12-13-7-4-8-15-12/h3,5-6H,4,7-8H2,1-2H3,(H,13,14)
InChIKey:BPICBUSOMSTKRF-UHFFFAOYSA-N
SMILES:S1CCCN=C1NC1=C(C)C=CC=C1C
套用領域
賽拉嗪可以抑制神經遞質去甲腎上腺素的釋放，產生鎮靜、鎮痛、中樞性肌松等作用。另外，該藥物對心血管系統有明顯影響，據報導，給藥途徑不同賽拉嗪對心血管系統表現出的作用也不盡相同。在一些物種中，靜脈注射或肌肉注射以後產生短暫的動脈升壓作用，隨後出現較長時間的低血壓和心動過緩，但是靜脈注射可能會顯著升高血壓。該藥物對犬、貓等呼吸系統也存在一定的不良反應，低劑量影響不大，有時可致呼吸次數先增加後減少及呼吸過深；高劑量可引起呼吸抑制及潮氣量降低，但動脈氧分壓變化不大。賽拉嗪對心血管系統及呼吸系統的不良反應可通過肌注阿托品獲得一定的改善。
安全信息
危險品標誌: T,Xi
危險類別碼: 25-36/37/38
安全說明: 45-37/39-26
危險品運輸編號: UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany: 3
RTECS號: XJ0776300
危險等級: 6.1
海關編碼: 2934990002
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 43 i.v.; 121 s.c.; 240 orally; LD50 in rats (mg/kg): 130 orally (Sagner)
