基本介紹
- 藥品名稱：貝樂司
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
主要成分：巴柳氮鈉，其化學名為（E）-5-[[4-（2-羧乙基）氨甲醯基]苯偶氮基]水楊酸二鈉鹽二水合物。
化學結構式為：
分子式：C17H13N3O6Na2·2H2O
分子量：437.31
化學結構式為：
分子式：C17H13N3O6Na2·2H2O
分子量：437.31
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣片芯為黃色。
適應症
輕度至中度活動性潰瘍性結腸炎。
規格
0.5g （按C17H13N3Na206計）。
用法用量
口服。一次1.5g(3片)，一日4次，飯後及睡前服用。療程8周。
不良反應
少見，不良反應包括：腹痛、腹瀉；偶見消化系統：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口乾、黃疸；呼吸系統：咳嗽、咽炎、鼻炎。
禁忌
對水楊酸、巴柳氮鈉片中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用。
注意事項
1.患有幽門狹窄的患者可能會延長巴柳氮鈉片的胃中停留時間。
2.對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應注意使用。應定期監測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯繫，並停止治療。
2.對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應注意使用。應定期監測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯繫，並停止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕及哺乳的患者慎用本品，只有當醫生判定其益處大於危險性時方可套用5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障，但數據有限不足以評價可能出現的不良反應。動物實驗未發現致畸。
乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小於在母體血液中的濃度；沒有報導母親因服用5-氨基水楊酸後哺乳嬰兒出現不良反應，但數據有限。
乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小於在母體血液中的濃度；沒有報導母體因服用5-氨基水楊酸不良反應，但數據有限。
乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小於在母體血液中的濃度；沒有報導母親因服用5-氨基水楊酸後哺乳嬰兒出現不良反應，但數據有限。
乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小於在母體血液中的濃度；沒有報導母體因服用5-氨基水楊酸不良反應，但數據有限。
兒童用藥
尚無兒童套用本品的資料。
老年用藥
尚無老年患者套用本品的資料。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
人體試驗：未見超量報導。
超量處理方法：在醫院內對症治療，密切監測腎功能。
超量處理方法：在醫院內對症治療，密切監測腎功能。
藥理毒理
藥理作用：
巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服後以原藥到達結腸，在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎症的作用。
毒理研究：
遺傳毒性：巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，中國倉鼠肺細胞(CHV79/HGPRT)基因突變試驗結果為陽性。巴柳氮鈉代謝產物4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結果為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙醯-4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
致癌作用：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天，連續給藥2年，未見致癌作用。
巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服後以原藥到達結腸，在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎症的作用。
毒理研究：
遺傳毒性：巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，中國倉鼠肺細胞(CHV79/HGPRT)基因突變試驗結果為陽性。巴柳氮鈉代謝產物4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結果為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙醯-4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
致癌作用：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天，連續給藥2年，未見致癌作用。
藥代動力學
巴柳氮鈉到達結腸後，腸道細菌產生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸。
吸收：在健康受試者中，原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時後達到平均Cmax。
分布：人體血漿蛋白結合率≥99%。
代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸及它們的N-乙醯化代謝物。
消除：受試者健康單次或多次服用巴柳氮，[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而]25%的口服劑量以N-乙醯化代謝物排出。在對10個健康志願者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸及N-乙醯化代謝物在糞便中排出，而[1%的口服劑量以原形排出。
吸收：在健康受試者中，原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時後達到平均Cmax。
分布：人體血漿蛋白結合率≥99%。
代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸及它們的N-乙醯化代謝物。
消除：受試者健康單次或多次服用巴柳氮，[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而]25%的口服劑量以N-乙醯化代謝物排出。在對10個健康志願者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲醯基-β-氨基丙酸及N-乙醯化代謝物在糞便中排出，而[1%的口服劑量以原形排出。
貯藏
密閉，遮光保存。
包裝
鋁塑板，6片/板，3板/盒，4板/盒。
有效期
暫定24個月。
批准文號
國藥準字H20041706
生產企業
山西安特生物製藥股份有限公司
核准日期
2007年02月07日
