貝前列素前列環素(PGI2)的衍生物。在由血管壁合成的各種體液性因子中，前列腺環素(PGI2)是最早上市的能調節血管張力而且對維持各種組織血流起重要作用的物質。
基本介紹
- 中文名：貝前列素
- 外文名：Beraprost
- 主要適用症：治療慢性動脈閉塞症引起的潰瘍等
- 藥物類型：抗血小板藥
基本信息,貝前列素相關藥品說明書信息,適應症,用法用量,藥理作用,不良反應,注意事項,禁用慎用,
基本信息
中文名稱：貝前列素
中文別名：2,3,3A-8B-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環戊並[B]苯並呋喃-5-丁酸;2,3,3Α,8B-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1 H-環戊[B]苯並呋喃-5-丁酸
英文名稱：Beraprost
英文別名：Unii-35E3njj4o6;2-Hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl)-2,3,3A,8B-tetrahydro-1H-cyclopenta(B)benzofuran-5-butanoic acid;Domer;Befaprost; ML 1229;Beraprostum
CAS號：88430-50-6
分子式：C24H30O5
分子量：398.49200
精確質量：398.20900
PSA：86.99000
LogP：3.28590
物化性質
密度：1.254 g/cm3
沸點：572.1ºC at 760 mmHg
折射率：1.624
貝前列素相關藥品說明書信息
適應症
用法用量
口服給藥：每天總量為120μg，分3次服用。
藥理作用
這是花生四烯酸連鎖反應的最終產物，具有強力抗血小板凝集作用和血管擴張作用。主要由血管壁的花生四烯酸代謝產生，不僅血管內皮細胞，而且血管平滑肌細胞也能產生PGI2，它有強力的血管擴張作用，現已知動脈硬化部位的血管合成PGI2減少。已有報告，患心臟缺血性疾病時和患與冠狀動脈痙攣有關的急性心肌梗塞及不穩定性心絞痛時，FGI2穩定因子載脂蛋白(apolipo-poteint) A-Ⅰ減少。
PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)結構，因其化學性質極不穩定，在中性溶液中及機體內迅速分解，故只限於能靜脈點滴的疾病使用。本品將外烯醇結構以酚置換，對ω側鏈進行化學修飾，使之活性增強而且穩定。本品是可以口服的前列環素衍生物，有強力的血管擴張作用和抗血小板凝集作用。
藥代動力學
本藥口服後，糖尿病性自主性神經病患者在1～3個月起效，間歇性跛行患者在1周起效，肺性高血壓患者則在15～30min起效。健康受試者服用100mg本藥後，平均血漿峰濃度為0.4ng/ml。本藥達峰時間為1.4h，半衰期為1h，其15%以原形排出，70%以代謝物排出。
劑型與規格
片劑：20μg。
不良反應
可用藥後偶有頭痛、噁心、腹瀉、食慾缺乏、顏面潮紅、心悸、過敏反應、肝酶升高等不良反應。
注意事項
慎用：(1)有對前列環素衍生物過敏史或不良反應史者；(2)低血壓：因服藥後低血壓有加劇傾向；(3)孕期及哺乳期；(4)腎功能或肝功能不全：因目前缺乏相關藥動學資料及臨床資料。2.大量用藥後可能引發出血或加劇出血傾向。
禁用慎用
對本藥高度敏感的患者。
