基本介紹
- 藥品名稱：西迪林
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品為複方製劑，其組分為阿莫西林鈉和舒巴坦鈉。其化學名稱分別為：
阿莫西林鈉：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)-乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3．2．0]庚烷-2-甲酸鈉。
舒巴坦鈉：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4-二氧化物。
阿莫西林鈉(C16H18N3NaO5S)387.40 舒巴坦鈉(C8H10NNaO5S)255.23
阿莫西林鈉：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)-乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3．2．0]庚烷-2-甲酸鈉。
舒巴坦鈉：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4-二氧化物。
阿莫西林鈉(C16H18N3NaO5S)387.40 舒巴坦鈉(C8H10NNaO5S)255.23
性狀
本品為白色或類白色的粉末。溶解後溶液為無色或呈淡黃色。
適應症
本品為由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成的複方製劑，適用於產酶葡萄球菌、肺炎桿菌、其它鏈球菌、流感桿菌、淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌、莫根桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌、沙門菌等所致的下列感染：
上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎；
下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張並感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等；
泌尿生殖道感染：急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性下尿路感染、盆腔感染等；
皮膚軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等；
其它系統感染：感染性腹瀉、腹腔感染、敗血症、細菌性心內膜炎等。
上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、中耳炎、喉炎、咽炎；
下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張並感染、肺炎、膿胸、肺膿腫等；
泌尿生殖道感染：急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性下尿路感染、盆腔感染等；
皮膚軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等；
其它系統感染：感染性腹瀉、腹腔感染、敗血症、細菌性心內膜炎等。
規格
1.5g（阿莫西林1.0g與舒巴坦鈉0.5g）
用法用量
肌內注射或稀釋後靜脈滴注給藥。每次1.5~3g，加入5％葡萄糖溶液150--200ml靜脈滴注，於1小時內滴完，每日2-3次。中、重度感染用量為4.5-6.0g／日，嚴重感染用量為9.0g／日或一日150mg／kg，分2-3次靜滴。療程為7~14天，重症感染者可適當延長療程。腎功能不全病人用量酌減，請參照以下腎功能不全病人用藥指導原則(表1)。
表1：阿莫西林鈉舒巴坦鈉腎功能不全病人用藥指導原則（PDR）
肌酐清除率 半衰期 推薦劑量
（ml/min/1.73m2）（小時）
≥30 11.5-3.0g q6h-q8h
15-29 51.5-3.0g q12h
5-14 91.5-3.0g q24h
表1：阿莫西林鈉舒巴坦鈉腎功能不全病人用藥指導原則（PDR）
肌酐清除率 半衰期 推薦劑量
（ml/min/1.73m2）（小時）
≥30 11.5-3.0g q6h-q8h
15-29 51.5-3.0g q12h
5-14 91.5-3.0g q24h
不良反應
不良反應少，大多輕微。
1、局部不良反應，包括注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。
2、全身不良反應常見的有腹瀉和面部潮紅，少見的不良反應有皮疹（紅斑性斑丘疹損作、蕁麻疹）、搔癢、噁心、嘔吐、念球菌感染、疲勞、不適、頭痛、胸痛、腹脹、舌炎、尿瀦留、排尿困難、浮腫、面部腫脹、紅斑、寒戰、咽部發緊、胸骨痛、鼻衄和黏膜出血。
3、血清轉氨酶升高等。
1、局部不良反應，包括注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。
2、全身不良反應常見的有腹瀉和面部潮紅，少見的不良反應有皮疹（紅斑性斑丘疹損作、蕁麻疹）、搔癢、噁心、嘔吐、念球菌感染、疲勞、不適、頭痛、胸痛、腹脹、舌炎、尿瀦留、排尿困難、浮腫、面部腫脹、紅斑、寒戰、咽部發緊、胸骨痛、鼻衄和黏膜出血。
3、血清轉氨酶升高等。
禁忌
1、青黴素或其它β—內醯胺類抗生素過敏者禁用。
2、對舒巴坦鈉過敏者禁用。
2、對舒巴坦鈉過敏者禁用。
注意事項
1、單核細胞增多症病人使用本品時易發生皮膚潮紅，慎用本品。
2、期使用時易發生多重感染（如假單胞菌和念球菌感染），如出現多重感染應及時停藥，並予以相應處理。
3、本品屬青黴素類藥，使用前需做皮試，陽性者禁用。
4、本品配成溶液後必須及時使用，不宜久置。
5、接受別嘌醇（Allopciinol）或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
6、下列情況應慎用：
(1) 有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
(2) 老年人的腎功能嚴重損害時可能須調整劑量；嚴重肝功能不全者慎用本品。
2、期使用時易發生多重感染（如假單胞菌和念球菌感染），如出現多重感染應及時停藥，並予以相應處理。
3、本品屬青黴素類藥，使用前需做皮試，陽性者禁用。
4、本品配成溶液後必須及時使用，不宜久置。
5、接受別嘌醇（Allopciinol）或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
6、下列情況應慎用：
(1) 有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
(2) 老年人的腎功能嚴重損害時可能須調整劑量；嚴重肝功能不全者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦套用本品的安全性尚未確立，應僅在確有必要時套用本品；由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏，哺乳期婦女慎用。
安全性尚未確立。
安全性尚未確立。
兒童用藥
尚無臨床資料說明l歲以下兒童用藥的安全性。
老年用藥
同成年人用藥。腎功能不全者酌減。
藥物相互作用
1、丙磺舒競爭性減少本品的腎小管分泌，兩者同時套用可引起阿莫西林血藥濃度升高、半衰期延長；
2、氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
2、氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
藥物過量
在1項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。
藥理毒理
藥理作用
本複方是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，舒巴坦鈉系不可逆的廣譜β—內醯胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產生的β—內醯胺酶。臨床上許多革蘭陽性和革蘭陰性細菌產生β—內醯胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由於舒巴坦鈉的存在，可使阿莫西林免遭p—內醯胺酶的破壞，從而使已對阿莫西林耐藥並產生β—內醯胺酶的細菌，仍然對阿莫西林敏感。
本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭陽性和革蘭陰性細菌，特別是對產生β—內醯胺酶的耐藥菌有療效，這些細菌包括：
革蘭陽性菌：
需氧菌：金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、表皮葡萄球菌、單核細胞增多性李司特菌、化膿性鏈球菌、棒狀桿菌屬、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌。
厭氧菌：梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、消化球菌屬。
革蘭陰性菌：
需氧菌：大腸桿菌、布魯桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、普通變性桿菌、腦膜炎雙球菌、克雷白菌屬、淋球菌、沙門菌屬、杜克雷嗜血桿菌、志賀菌屬、布蘭漢球菌、百日咳菌屬、出血敗血性巴斯德菌。
厭氧菌：擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌。
毒理研究
目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料。動物生殖毒性試驗顯示，10倍於人用劑量的阿莫西林對大鼠和小鼠的生育力及胎仔未見損害；10倍於人用劑量的舒巴坦對大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未見損害。
本複方是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，舒巴坦鈉系不可逆的廣譜β—內醯胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產生的β—內醯胺酶。臨床上許多革蘭陽性和革蘭陰性細菌產生β—內醯胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由於舒巴坦鈉的存在，可使阿莫西林免遭p—內醯胺酶的破壞，從而使已對阿莫西林耐藥並產生β—內醯胺酶的細菌，仍然對阿莫西林敏感。
本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭陽性和革蘭陰性細菌，特別是對產生β—內醯胺酶的耐藥菌有療效，這些細菌包括：
革蘭陽性菌：
需氧菌：金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、表皮葡萄球菌、單核細胞增多性李司特菌、化膿性鏈球菌、棒狀桿菌屬、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌。
厭氧菌：梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、消化球菌屬。
革蘭陰性菌：
需氧菌：大腸桿菌、布魯桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、普通變性桿菌、腦膜炎雙球菌、克雷白菌屬、淋球菌、沙門菌屬、杜克雷嗜血桿菌、志賀菌屬、布蘭漢球菌、百日咳菌屬、出血敗血性巴斯德菌。
厭氧菌：擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌。
毒理研究
目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料。動物生殖毒性試驗顯示，10倍於人用劑量的阿莫西林對大鼠和小鼠的生育力及胎仔未見損害；10倍於人用劑量的舒巴坦對大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未見損害。
藥代動力學
阿莫西林
阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g後1分鐘血藥濃度為83-112mg／L，阿莫西林的蛋白結合率為17%，本品在多數組織和體液中分布良好。靜脈注射本品各2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9-40.0mg／L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1／4~l／3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血漿消除半衰期(T1／2)為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
舒巴坦鈉
舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g後，血藥峰濃度為30mg／L和68mg／L，血清半衰期為1小時，70％~80％經腎排泄，組織間液和腹膜分泌物的舒巴坦鈉濃度和血中的濃度相當，腦脊液中的濃度可達到0.1~lmg／L。
阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g後1分鐘血藥濃度為83-112mg／L，阿莫西林的蛋白結合率為17%，本品在多數組織和體液中分布良好。靜脈注射本品各2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9-40.0mg／L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1／4~l／3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血漿消除半衰期(T1／2)為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
舒巴坦鈉
舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g後，血藥峰濃度為30mg／L和68mg／L，血清半衰期為1小時，70％~80％經腎排泄，組織間液和腹膜分泌物的舒巴坦鈉濃度和血中的濃度相當，腦脊液中的濃度可達到0.1~lmg／L。
貯藏
遮光，密封，在涼暗乾燥處保存。
包裝
10ml管制抗生素瓶。
有效期
24個月
生產企業
東北製藥集團公司瀋陽第一製藥有限公司
