西沙必利乾混懸劑

西沙必利乾混懸劑，全胃腸促進動力藥。主要用於功能性消化不良，X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，症狀為早飽，飯後飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食慾缺乏、噁心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用於輕度反流性食管炎的治療。.

基本介紹

• 藥品名稱：西沙必利乾混懸劑
• 漢語拼音：Xi Sha Bi Li Gan Hun Xuan Ji
• 用途分類：胃腸促動藥

成份

本品主要成分為西沙必利，其化學名為(±)-順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(對氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基甲醯胺-水合物。

性狀

本品為白色顆粒，無臭，味甜。

適應症

全胃腸促進動力藥。主要用於功能性消化不良，X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，症狀為早飽，飯後飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食慾缺乏、噁心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用於輕度反流性食管炎的治療。

用法用量

口服治療:服用前加水至100ml，搖勻後服用，本品應於飯前15分鐘或睡前(如需第4次給藥)服用。本品加水後應在4-8℃保存，7天內用完，本品不可與西柚汁同服。 用量:成人:根據病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥。每次5mg(劑量可以加倍)。每日最高服藥劑量為30mg。體重為25公斤-50公斤的兒童:最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應超過0.8mg/kg。體重在25公斤以下的兒童:每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。

不良反應

因本品的藥理活性，可能發生瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉。發生腹部痙攣時，可減半劑量。偶有過敏反應包括紅疹、瘙癢、蕁麻疹、支氣管痙攣，輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻的報導。極少數心律失常的報導，包括室性心動過速、室顫、尖端扭轉型室速、及QT延長。大多數此類病人常同時服用數種其它藥物—其中包括抑制CYP3A4酶的藥物，或已患有心臟病、已有心律失常的危險因素存在。罕見可逆性肝功能異常的報導，可伴或不伴膽汁鬱積。雖然有男子女性乳房和乳溢的病例報導，但在大規模監測研究中發生率（
有極罕見(〈1/10000)的QT間期延長和/或嚴重(個別致命性)室性心律失常的病例報導，如尖端扭轉性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數患者接受了合併藥物(包括CYP3A4酶抑制劑)的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。其它報導的不良反應有：一般的不良反應(〉1/100〈1/10)(與西沙必利的藥理作用一致)，可能發生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。較少發生的不良反應(〉1/1000〈1/100)偶爾發生過敏反應(包括皮疹、蕁麻疹）。

禁忌

已知對本品過敏者禁用。 禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括: －三唑類抗真菌藥； －大環內酯類抗生素； －HIV蛋白酶抑制劑； －奈法唑酮； (見【藥物相互作用】) 心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用；有水、電解質紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用；心動過緩者；患有其它嚴重心臟節律性疾病者禁用；非代償性心力衰竭患者禁用；先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合症家族史者禁用。肺、肝、腎功能不全的病人禁用。嬰幼兒禁用。

注意事項

1.在使用本品治療前，應先排除心律失常的潛在危險。2.具有以下心律失常危險因素的患者，應慎重使用。3.嚴重心臟病史，包括嚴重室性心律失常、二或三度房室傳導足滯、竇房結功能障礙、充血性心力衰竭、缺血性心力衰竭、缺血性心臟病；4.猝死家族史；5.腎衰竭，尤其是進行長期透析的患者；6.慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭；7.電解質紊亂的危險因素，如服用排鉀利尿藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內應權衡利弊。儘管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。

兒童用藥

嬰幼兒禁用。

老年用藥

在老年患者，由於本品清除半衰期中度延緩，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減、慎用。

藥物相互作用

本品的主要代謝途徑是通過CYP3A4酶進行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物，可導致血漿西沙必利濃度升高，從而增加QT間期延長和嚴重心律失常的危險性，心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉性室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如：三唑類抗真菌藥：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；大環內酯類抗生素：如紅黴素、克拉黴素、醋竹桃黴素；HIV蛋白酶抑制劑：體外試驗表明Ritionavir和Indinavir為強抑制劑，而Saquinavir為弱抑制劑；萘法唑酮。禁止將本品與引起QT間期延長的藥物同時使用。如：抗心律失常藥（如IV類：奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺；III類：胺碘酮、索他洛爾）；三環抗憂鬱藥（如阿米替林）；四環抗憂鬱藥（如馬普替林）；抗精神病藥（如酚噻嗪、匹莫齊特）；抗組胺藥（如阿司咪唑特非那定）；苄普地爾；鹵泛群等。本品與西柚汁同服時，引起西沙必利口服生物利用度增加約50%，建議儘量避免與西柚汁同服。西米替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高，但無臨床意義。本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率：經胃吸收的藥物可降低而經小腸吸收的藥物可能會增多（如苯二氮類，抗凝劑，醋氨酚，H2受體阻斷劑等）；在病人接受抗凝劑時，凝血時間可能會增加，因此，本品開始使用後幾天內及停止使用時建議檢查凝血時間以確定適宜的抗凝劑劑量。苯二氮類及酒精的鎮靜作用可能增加；本品對胃腸道動力的效應大部分可由抗膽鹼藥物所阻斷；對於個別與本品相關的藥物需確定其使用劑量時，監測其血漿水平是有益的。

貯藏

密閉保存，放於兒童不易拿到之處。