馬來酸曲美布汀乾混懸劑，適應症為（1）胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善；（2）腸道易激惹綜合徵。
基本介紹
- 藥品名稱：馬來酸曲美布汀乾混懸劑
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：胃腸動力抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為馬來酸曲美布汀。
化學名稱：(±)3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽
化學結構式：
化學名稱：(±)3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽
化學結構式：
分子式：C22H29NO5·C4H4O4
分子量：503.55
性狀
本品為白色至類白色粉末或顆粒，氣芳香，味甜。
適應症
（1）胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善；
（2）腸道易激惹綜合徵。
（2）腸道易激惹綜合徵。
規格
4g：0.1g
用法用量
口服，涼開水沖服。成人每次一至二袋，每日三次。
注意：本品需在沖泡後30分鐘內服用。
本品推薦加水量為每袋20ml，可根據具體情況作適當調整。
注意：本品需在沖泡後30分鐘內服用。
本品推薦加水量為每袋20ml，可根據具體情況作適當調整。
不良反應
偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、睏倦、眩暈、頭痛、皮疹、ALT、AST升高等，發生率約為0.4%。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、在有疑問的情況下，必需諮詢醫生或藥師。
2、糖尿病患者應考慮糖的高含量，在有疑問的情況下，應諮詢醫生或藥師。
3、出現皮疹等反應時應停藥觀察。
2、糖尿病患者應考慮糖的高含量，在有疑問的情況下，應諮詢醫生或藥師。
3、出現皮疹等反應時應停藥觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕期婦女應在醫生指導下服用。如在服藥期間發現懷孕，需向醫生說明並諮詢能否繼續服用。
在懷孕及哺乳期使用該藥，必需諮詢醫生或藥師。
在懷孕及哺乳期使用該藥，必需諮詢醫生或藥師。
兒童用藥
兒童慎用。
老年用藥
通常老年患者的生理機能較弱，服用本品應諮詢醫生，酌情減量。
藥物相互作用
1、筒箭毒鹼：馬來酸曲美布汀會增強筒箭毒鹼的作用。
2、普魯卡因胺：馬來酸曲美布汀與普魯卡因胺合用，對竇房結傳導產生協同的抗迷走作用，應監測心率和心電圖。
3、西沙必利：馬來酸曲美布汀可與西沙必利發生藥理拮抗作用，減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。
2、普魯卡因胺：馬來酸曲美布汀與普魯卡因胺合用，對竇房結傳導產生協同的抗迷走作用，應監測心率和心電圖。
3、西沙必利：馬來酸曲美布汀可與西沙必利發生藥理拮抗作用，減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。
藥物過量
服用藥物過量時，必需諮詢醫生，應立即停止服用並採用洗胃等方法除去未吸收藥物。
藥理毒理
1、對消化道運動的影響
（1）胃運動調節作用
離體試驗結果提示，本品在濃度10-5g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小，增加不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。 胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg，可使其胃的不規則運動趨於規則化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後，發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進性肌群的運動，也可增進運動機能低下肌群的運動。
（2）對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4～6 mg/kg，可誘發消化道生理性推進運動。
（3）對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服200mg，可使胃排空功能的減弱得到改善，也可使胃排空功能亢進得到抑制。
（4）腸運動的調節作用
離體試驗結果提示，在濃度為10-5g/ml時，對張力低下（低負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有增加張力的作用；對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌，有降低張力，減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的運動亢進，使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
（5）食管下端括約壓（LESP）的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的內壓升高，也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
（6）對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時，本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後，本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2、鎮吐作用
本品對阿撲嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg，可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續給藥6個月），出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續給藥6個月），出現肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥1～2個月後消失或趨於消失。
（1）胃運動調節作用
離體試驗結果提示，本品在濃度10-5g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小，增加不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。 胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg，可使其胃的不規則運動趨於規則化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後，發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進性肌群的運動，也可增進運動機能低下肌群的運動。
（2）對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4～6 mg/kg，可誘發消化道生理性推進運動。
（3）對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服200mg，可使胃排空功能的減弱得到改善，也可使胃排空功能亢進得到抑制。
（4）腸運動的調節作用
離體試驗結果提示，在濃度為10-5g/ml時，對張力低下（低負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有增加張力的作用；對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌，有降低張力，減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的運動亢進，使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
（5）食管下端括約壓（LESP）的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的內壓升高，也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
（6）對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時，本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後，本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2、鎮吐作用
本品對阿撲嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg，可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續給藥6個月），出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續給藥6個月），出現肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥1～2個月後消失或趨於消失。
藥代動力學
健康男子口服本品100mg時，達峰時間、峰濃度及T1/2分別為0.71±0.15小時、239.84±97.88ng/ml和2.24±0.48小時。馬來酸曲美布汀在體內水解，形成N位脫甲基代謝物，由尿排出。
貯藏
密閉、乾燥處保存。
包裝
複合雙鋁包裝：6袋/盒、8袋/盒、10袋/盒、20袋/盒、30袋/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH20052004
