複方雙嗪利血平片

成份：

本品為複方製劑，其組份為：每片含利血平0.03mg、硫酸雙肼屈嗪4.17mg、氫氯噻嗪3.13mg、氯化鉀30mg、維生素B₁ 1mg、維生素B₆ 1mg。

性狀：

本品為糖衣片，除去包衣後呈微黃色。

適應症：

用於高血壓病。具有降壓和輕度鎮靜作用，適用於治療早期及中期高血壓症。

規格：

100s

用法用量：

口服。一次1～2片，一日3次。

不良反應：

1.大量口服應加注意，常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽萎、性欲減退、精神抑鬱、神經緊張、焦慮；
2.不良反應持久出現時須加注意，以腹瀉、眩暈、口乾、食慾減退、噁心、嘔吐和鼻塞較多見；
3.停藥後仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心率緩慢失常、乏力。
4.絕經期婦女長期使用有乳癌發生增加之說，但目前無定論。

禁忌：

1.胃及十二指腸潰瘍患者禁用；
2.帕金森症患者禁用；
3.對本品組份過敏者禁用；
4.孕婦及哺乳期婦女禁用；
5.抑鬱症患者禁用

注意事項：

1、體弱、腎功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。
2、對蘿芙木製劑過敏者對本品也過敏。
3、對診斷的干擾：
（1）用本品時以改良Glenn Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應作尿類固醇測定，可以出現假性低值；
（2）可使血清催乳素濃度增高。
4、下列情況應慎用：心律失常、心臟抑制、癲癇、膽石症、精神抑鬱史、震顫性麻痹、消化性潰瘍、嗜鉻細胞瘤、腎功能損害、潰瘍性結腸炎、呼吸功能差。年老、體衰、用電休克治療的患者也應謹慎。
5、遇有清晨失眠、食慾減退、陽萎、精神抑鬱等徵象出現，即應停藥。
6、在膽石症患者，本品引起的胃腸道動力加強和分泌增多可促發膽絞痛。
7、當藥品性狀發生改變時禁止使用。

兒童用藥：

尚不明確。

老年用藥：

慎用。

藥物相互作用：

1.與其他降壓藥同用時劑量需調整； 2.與洋地黃類或奎尼丁同用，大劑量使用可引起心律失常； 3.與三環類抗抑鬱藥合用，可減弱本品的降壓作用。

藥物過量：

尚不明確。

藥理毒理：

本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對於竇性心動過速者則明顯。

藥代動力學

口服後吸收快，主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值，迅速分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50%，起效緩慢，數天至3周降壓起效，3～6周達高峰，停藥後作用持續1～6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45～168小時，無尿時消除半衰期87～323小時。約96%與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝。60%以上口服藥以原藥形式於給藥3～4天后糞便排出，8%從尿中排出，其中不到1%為原形藥。肼屈嗪口服吸收迅速，血藥濃度1～2小時達峰，達峰後3～7小時50%從血液中清除，血漿蛋白結合率為87%，肼屈嗪主要是通過多種乙醯化途徑由肝臟代謝，大部分代謝產物最終經尿液排出。氫氯噻嗪口服能迅速吸收，血藥濃度在1～2小時達峰值，血漿半清除時間是10～17小時，血漿濃度與口服劑量呈正相關，進入血液後內腎臟迅速代謝，血漿蛋白結合率為67.9%，75～97%從尿液排出。氨苯喋啶口服後30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40%～70%。單劑口服後2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續時間為7～9小時，t_1/2為1.5～2小時，無尿者每日給藥1～2次時延長至10小時，每日給藥4次時延長至9～16小時(平均12.5小時)。吸收後大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排泄，少數經膽汁排泄。氯氮卓口服易吸收，蛋白結合率高。經肝臟代謝，一般先去甲基然後脫氨基氧化，先後變成去甲氯氮卓和去甲地西泮，這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T_1/2為5～30小時，屬長效藥.口服15～45分鐘作用開始，0.5～2小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達穩態需5～14天。經腎臟排泄，長期用藥在體內有一定量的藥物積蓄，代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，消除緩慢。