蘇迪（依巴斯汀片），適應症為用於治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症等。
基本介紹
- 藥品名稱：蘇迪
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他H1受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品活性成分是依巴斯汀。
化學名稱：1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-（二苯基甲氧基）-1-哌啶基]-1-丁酮
化學結構式：
分子式：C32H39NO2
分子量：469.67
化學名稱：1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-（二苯基甲氧基）-1-哌啶基]-1-丁酮
化學結構式：
分子式：C32H39NO2
分子量：469.67
性狀
本品為類白色片。
適應症
用於治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症等。
規格
10mg
用法用量
口服
成人及12歲以上兒童：每日一次，一次一片(10mg)或二片(20mg)；
6~11歲兒童：一次半片(5mg),一日一次；
2~5歲兒童：一次2.5mg，一日一次；
2歲以下兒童：本品的安全性有待進一步驗證。
老年及肝腎功能不全患者無需作劑量的調整。對於嚴重肝功能衰竭者，每日用量嚴禁超過10mg/日。
成人及12歲以上兒童：每日一次，一次一片(10mg)或二片(20mg)；
6~11歲兒童：一次半片(5mg),一日一次；
2~5歲兒童：一次2.5mg，一日一次；
2歲以下兒童：本品的安全性有待進一步驗證。
老年及肝腎功能不全患者無需作劑量的調整。對於嚴重肝功能衰竭者，每日用量嚴禁超過10mg/日。
不良反應
國外文獻報導：12歲以上的病人中出現的大於1％的不良反應為：頭疼(7.9%)，嗜唾(3%)，口乾(2.1%)。在12歲以下的兒童，觀察到的大於1%的副作用為頭疼(11.7％)，口乾(2.6%)，嗜睡(1.25%)。
在大於12歲的兒童中報導的小於1％的不良反應如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、噁心和失眠。在小於12歲的兒童中報導其它小於1%的不良反應還包括：食慾增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩、多動、口味改變以及虛弱。
在大於12歲的兒童中報導的小於1％的不良反應如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、噁心和失眠。在小於12歲的兒童中報導其它小於1%的不良反應還包括：食慾增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩、多動、口味改變以及虛弱。
禁忌
對依巴斯汀或片劑中任何成份過敏患者。
注意事項
有肝功能障礙或障礙史者慎用：
對已知具有心臟病風險因素，例如QT延長綜合症、低鉀血症患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環內酯類抗生素藥物的患者服用時需注意（參見藥物相互作用）。
由於依巴斯汀在服用後1至3小時內起作用，所以不適用急性過敏的單藥緊急治療。
對駕駛和機械操作的影響：經過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運動系統無影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。
對已知具有心臟病風險因素，例如QT延長綜合症、低鉀血症患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環內酯類抗生素藥物的患者服用時需注意（參見藥物相互作用）。
由於依巴斯汀在服用後1至3小時內起作用，所以不適用急性過敏的單藥緊急治療。
對駕駛和機械操作的影響：經過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運動系統無影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
依巴斯汀對懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎髮育無直接或間接的有害作用。在動物試驗中也未發現其具有致畸作用。但是並未進行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必需時才用於妊娠婦女。
依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。
依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。
兒童用藥
本品適用於2歲以上兒童，對2歲以下兒童的安全性有待進一步驗證。
老年用藥
老年受試者與青年成人志願者相比，在藥代動力學方面沒有統計學上的顯著差異。
老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調整。
老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調整。
藥物相互作用
研究表明當依巴斯汀與酮康唑或紅黴素（已知這兩種藥物均可延長QT間期）聯合套用時，有藥物代謝動力學及藥效動力學方面的相互作用，使依巴斯汀的血藥濃度增高—儘管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長10ms，並且依巴斯汀應慎用於同時服用酮康唑或紅黴素的患者。
當依巴斯汀與食物同時服用時，血藥濃度和其代謝後基礎活性產物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加並不影響其血藥濃度達峰時間。與食物同時服用並不影響依巴斯汀的臨床療效。
依巴斯汀影響皮試效果，因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進行。另外，其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀後或許會被誇大。
當依巴斯汀與食物同時服用時，血藥濃度和其代謝後基礎活性產物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加並不影響其血藥濃度達峰時間。與食物同時服用並不影響依巴斯汀的臨床療效。
依巴斯汀影響皮試效果，因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進行。另外，其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀後或許會被誇大。
藥物過量
過量試驗顯示：每日100mg以下的劑量不會顯現出臨床表現和症狀。對依巴斯汀沒有特殊的解毒劑。可給予洗胃並監測心電圖等生命指征，及時給予對症治療。
藥理毒理
依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用，並且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥，依巴斯汀及其代謝產物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對於中樞神經系統的輕微的鎮靜作用。
試驗數據表明，依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，並且對中樞神經系統的膽鹼能受體沒有拮抗作用。
臨床前安全數據顯示，在常規藥理安全性試驗結果中未發現依巴斯汀具有毒性作用。重複劑量試驗未發現其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發現具有副作用。
試驗數據表明，依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，並且對中樞神經系統的膽鹼能受體沒有拮抗作用。
臨床前安全數據顯示，在常規藥理安全性試驗結果中未發現依巴斯汀具有毒性作用。重複劑量試驗未發現其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發現具有副作用。
藥代動力學
口服給藥後，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產物為一種酸性活性代謝產物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg後，其代謝產物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達峰時間為2.6-4小時。
卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時，依巴斯汀的66%以結合的代謝產物形式主要由書法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日後達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml範圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對於各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。
卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時，依巴斯汀的66%以結合的代謝產物形式主要由書法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日後達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml範圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對於各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁鋁泡罩包裝。1.每盒1板，每板7片；2.每盒2板，每板7片。
有效期
24個月。
執行標準
YBH00982004
批准文號
國藥準字H20040119
生產企業
江蘇聯環藥業股份有限公司
核准日期
2006年11月17日
修訂日期
2009年11月19日
