蔗糖鐵

藥物名稱，本品適用於口服鐵劑效果不好而需要靜脈鐵劑治療的病人。

基本介紹

• 中文名：蔗糖鐵
• 英文名：Iron sucrose Injection
• 化學式：C6H8FeO8
• 分子量：263.9679

基本信息

通用名稱：蔗糖鐵注射液

商品名稱：森鐵能，維樂福，鐵泰

英文名稱：Iron sucrose Injection

英文別名：Iron Sucrose; Saccharated iron oxide; Ferric hydroxide sucrose complex; Iron-sorbitol-citric acid complex.; iron(2+) (2R,3S,4S,5S)-2,3,4,5-tetrahydroxyhexanedioate (non-preferred name)

蔗糖鐵

CAS號：8047-67-4

EINECS號：232-464-7

分子式：C6H8FeO8

分子量：263.9679

主要成份

主要成份：蔗糖鐵。

重均分子式：[Na2Fe5O8（OH）·3（H2O）]n·m（C12H22O11）

重均分子量：34000-54000Da

性狀

本品為棕褐色膠體溶液。

適應症

1、口服鐵劑不能耐受的病人；

2、口服鐵劑吸收不好的病人

規格

5ml∶100mg（以Fe計）。

用法用量

用法

本品只能與0.9%w/v生理鹽水混合使用。本品不能與其它的治療藥品混合使用。

使用前肉眼檢查一下安瓿是否有沉澱和破損。只有那些沒有沉澱的藥液才可使用。

本品的容器被打開後應立即使用：

如果在日光中在4℃～25℃的溫度下貯存，0.9%生理鹽水稀釋後的本品應在12小時內使用。

本品應以滴注或緩慢注射的方式靜脈給藥，或直接注射到透析器的靜脈端，該藥不適合肌肉注射或按照病人需要鐵的總量一次全劑量給藥。

在新病人第一次治療前，應按照推薦的方法先給予一個小劑量進行測試，成人用1～2.5ml（20～50mg鐵），體重>14公斤的兒童用1ml（20mg鐵），體重<14公斤的兒童用日劑量的一半（1.5mg/kg）。應備有心肺復甦設備。如果在給藥15分鐘後未出現任何不良反應，繼續給予餘下的藥液。

輸液：本品的首選給藥方式是滴注（為了減少低血壓發生和靜脈外注射的危險）。1ml本品最多只能稀釋到20ml 0.9%（w/v）生理鹽水中，稀釋液配好後應立即使用（如：5ml本品最多稀釋到100ml 0.9%生理鹽水中，而25ml本品最多稀釋到500ml 0.9%（w/v）生理鹽水中）。藥液的滴注速度應為：100mg鐵滴注至少15分鐘；200mg至少滴注30分鐘；300mg至少滴注1.5小時；400mg至少滴注2.5小時；500mg至少滴注3.5小時。

如果臨床需要，本品的0.9%生理鹽水的稀釋液體積可以小於特定的數量，配成較高濃度的本品藥液。然而，滴注的速度必須根據每分鐘給予鐵的數量來確定（如：10ml本品=200mg鐵應至少30分鐘滴完；25ml本品=500mg鐵應至少3.5小時滴完）。為保證藥液的穩定，不允許將藥液配成更稀的溶液。

靜脈注射：本品可不經稀釋緩慢靜脈注射，推薦速度為每分鐘1ml本品（5ml本品至少注射5分鐘），每次的最大注射劑量是10ml本品（200mg鐵）。靜脈注射後，應伸展病人的胳膊。

往透析器里注射：本品可直接注射到透析器的靜脈端，情況同前面的“靜脈注射”。

用量

用量的計算：

根據下列公式計算總的缺鐵量，以此確定每個病人的給藥量：

總缺鐵量[mg]=體重[kg]×（Hb目標值－Hb實際值）[g/l] ×0.24*+貯存鐵量[mg]

體重≤35kg：Hb目標值=130g/l 貯存鐵量=15mg/kg體重

體重>35kg：Hb目標值=150g/l 貯存鐵量=500mg

*因子0.24=0.0034×0.07×1000

（血紅蛋白含量大約是0.34%/血容量約占體重的7%/因子1000是指從g轉化到mg）

本品總給藥量（ml）=總缺鐵量[mg]/20mg/ml

本品總給藥量（ml）

如果總需要量超過了最大單次給藥劑量，則應分次給藥。如果給藥後1～2周觀察到血液學參數無變化，則應重新考慮最初的診斷。

計算失血和支持自體捐血的患者鐵補充的劑量

根據下列公式計算補償鐵缺乏所需要的本品的劑量：

——如果已知失血量：靜脈注射200mg鐵（=10ml本品）後將增加血紅蛋白相當於1個單位的血（=400ml含有Hb150g/l）。

需補充的鐵量[mg]=失血單位量×200 或

所需本品的量[ml]=失血單位量×10

&shy;——如果Hb值下降：使用前面的公式，而且假設貯存鐵不需要再儲存。

補充鐵量[mg]=體重[kg]×0.24×（Hb目標值－Hb實際值）[g/l]

例如：體重60kg，Hb差值=10g/l → 需補充的鐵量≈150mg

→ 需要7.5ml本品

常用劑量

成年人和老年人：

根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次5～10ml（100～200mg鐵）。給藥頻率應不超過每周3次。

兒童：

根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次每公斤體重0.15ml本品（=3mg鐵/公斤體重）。

最大耐受單劑量

成年人和老年人：

注射時：用至少10分鐘注射給予本品10ml（200mg鐵）。

輸液時：如果臨床需要，給藥單劑量可增加到0.35ml本品/公斤體重（=7mg鐵/公斤體重），最多不可超過25ml本品（500mg鐵），應稀釋到500ml 0.9%（w/v）生理鹽水中，至少滴注3.5小時，每周一次。

不良反應

罕見過敏性反應。

據報導偶爾會出現下列不良反應≥1%：金屬味，頭痛，噁心，嘔吐，腹瀉，低血壓，肝酶升高，痙攣/胃部痙攣，胸痛，嗜睡，呼吸困難，肺炎，咳嗽，瘙癢等。

極少數出現副交感神經興奮，胃腸功能障礙，肌肉痛，發熱，風疹，面部潮紅，四肢腫脹，呼吸困難，過敏（假過敏）反應，在輸液的部位發生過靜脈曲張、靜脈痙攣。

禁忌

本品禁用於：

—非缺鐵性貧血

—鐵過量或鐵利用障礙

—已知對單糖或二糖鐵複合物過敏者

注意事項

本品只能用於已通過適當的檢查、適應症得到完全確認的患者（例如：血清鐵蛋白，血紅蛋白，紅細胞壓積，紅細胞計數，紅細胞指數-MCV，MCH，MCHC）。

非腸道使用的鐵劑會引起具有潛在致命性的過敏反應或過敏樣反應。輕度過敏反應應服用抗組胺類藥物；重度過敏反應應立即給予腎上腺素。

有支氣管哮喘、鐵結合率低和/或葉酸缺乏症的病人，應特別注意過敏反應或過敏樣反應的發生。

有嚴重肝功能不良、急性感染、有過敏史或慢性感染的病人在使用本品時應小心。

如果本品注射速度太快，會引發低血壓。

謹防靜脈外滲漏。如果遇到靜脈外滲漏，應按以下步驟進行處理：若針頭仍然插著，用少量0.9%的生理鹽水清洗。為了加快鐵的清除，指導病人用粘多糖軟膏或油膏塗在針眼處。輕輕塗抹粘多糖軟膏或油膏。禁止按摩以避免鐵的進一步的擴散。

本品不會影響駕駛和機械操作的能力。

婦女用藥

動物的生殖毒理學研究表明：本品對非貧血的動物不會導致畸形和流產。然而，在頭3個月不建議使用非腸道鐵劑。在第二和第三期應慎用。任何本品代謝物都不會進入到母乳中。

兒童用藥

非腸道使用的鐵劑對有感染的兒童會產生不利影響。

老年用藥

見【用法用量】項的詳細描述。

藥物作用

和所有非腸道鐵劑一樣，本品會減少口服鐵劑的吸收，所以本品不能與口服鐵劑同時使用。因此口服鐵劑的治療應在注射完本品的5天之後開始服用。

藥物過量

用藥過量會導致急性鐵過載，表現為高鐵血症。用藥過量應採用有效的方法進行處理，必要時可使用鐵螯合劑。

藥理毒理

多核氫氧化鐵（Ⅲ）核心表面被大量非共價結合的蔗糖分子所包圍，從而形成一個平均分子量為43kDa的複合物。這種大分子結構可以避免從腎臟被消除。這種複合物結構穩定，在生理條件下不會釋放出鐵離子。多核核心的鐵被環繞的結構與生理狀態下的鐵蛋白結構相似。

使用本品會引起人體生理的改變，其中包括對鐵的攝入。

本品毒性很低。白色小鼠靜脈給予本品後的LD50>200毫克鐵/公斤體重，因此治療指數約為30（200/7）。

藥代學

給健康志願者單劑量靜脈注射含100mg鐵的本品，10分鐘後鐵的水平達到最高，平均為538μmol/L。中央室分布容積與血漿容積相等（大約3L）。

注射的鐵在血漿中快速被清除，半衰期約為6h。穩態分布容積約為8L，說明鐵在體液中分布量少。由於本品比轉鐵蛋白穩定性低，可以看到鐵到轉鐵蛋白的競爭性交換。結果鐵的轉運速率為 31mg鐵/24h。

注射本品後的前4h鐵的腎清除量不到全部清除量的5%。在24h後，血漿中鐵的水平下降到注射前鐵的水平，約75%的蔗糖被排泄。