葡萄糖酸鋅

葡萄糖酸鋅為白色結晶性或顆粒性粉末；無臭，味微澀。在沸水中極易溶解，在水中溶解，在無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。臨床上適用於小兒厭食症、各種皮膚痤瘡、復發性阿弗口腔潰瘍等缺鋅性疾病。

基本介紹

• 中文名：葡萄糖酸鋅
• 英文名： Zinc Gluconate
• 別稱：水合葡(萄)糖酸鋅
• 化學式：Zn(C6H11O7)2
• 分子量：455.686
• CAS登錄號：4468-02-4
• EINECS登錄號：224-736-9
• 熔點：131ºC
• 沸點：673.6ºC
• 水溶性：易溶於水
• 閃點：375.2ºC

化合物簡介

基本信息

中文名稱：葡萄糖酸鋅

中文別名：水合葡(萄)糖酸鋅;葡萄糖酸鋅(II)二水合物;(T-4)-雙(D-葡萄糖酸-κO1,κO2)-鋅;

英文名稱：Zinc gluconate

英文別名：Zinegluconate;Gluconic Acid Zinc(II) Salt Hydrate;Gluconic Acid Zinc(II) Salt;GLUCONIC ACID ZINC SALT;Zinc(II) gluconate dihydrate;Zinc(II) gluconate hydrate;rubozine;Rubozinc;Zinc gluconate;Gluconic Acid Zinc;

CAS號：4468-02-4

MDL號：MFCD00868110

EINECS號：224-736-9

RTECS號：224-736-9

分子式：C₁₂H₂₂O₁₄Zn

結構式：

分子量：455.67500

精確質量：454.03000

PSA：254.90000

物化性質

外觀與性狀：在純形態,它是一種白色至灰白色粉末

熔點：131ºC

沸點：673.6ºC at 760 mmHg

閃點：375.2ºC

穩定性：Stable.

儲存條件：Keep tightly closed in a cool place in a tightly closed container.

毒理學數據

1、急性毒性：小鼠口徑LD50：1290 mg/kg；小鼠靜脈LD50：23700 ug/kg

2、繁殖性：突起TDLo ：90616 ug/kgSEX/DURATION : female 1 day(s) pre-mating

計算化學數據

1、 氫鍵供體數量：10

2、 氫鍵受體數量：14

3、 可旋轉化學鍵數量：8

4、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：283

5、 重原子數量：27

6、 表面電荷：0

7、 複雜度：385

8、 同位素原子數量：0

9、 確定原子立構中心數量：8

10、 不確定原子立構中心數量：0

11、 確定化學鍵立構中心數量：0

12、 不確定化學鍵立構中心數量：0

13、 共價鍵單元數量：3

合成方法

1.以葡萄糖為原料，用麴黴菌發酵，經分離、提純後與氧化鋅或氫氧化鋅中和即可。也可由葡萄糖經空氣氧化，再與氫氧化鈉溶液轉化為葡萄糖酸鈉，經強酸性陽離子交換樹脂轉化為高純度的葡萄糖酸溶液，最後與氧化鋅或氫氧化鋅反應製得。

2.由葡萄糖與二價鋅離子結合而成。經酸化、純化、中和、結晶等過程。合成葡萄糖酸鋅的方法很多，在這裡介紹以葡萄糖酸鈣、濃硫酸、氧化鋅為主要原料製備葡萄糖酸鋅的間接合成法。其工藝簡單，條件易控制，產品質量高，總收率為85%～91.2%。工藝路線如下。

用途

1.葡萄糖酸鋅為有機鋅補劑，對胃黏膜刺激小，在體內易被人體吸收，且吸收率高，溶解性好。廣泛套用於保健品、醫藥和食品中，對嬰兒及青少年的智力和身體發育有重要的作用，吸收效果比無機鋅好。我國規定可用於食鹽，使用量為8800～1000mg/kg；在乳製品中為230～470mg/kg；在嬰幼兒食品中為195～545mg/kg；在穀類及製品中為160～320mg/kg；在飲液及乳飲料中為40～80mg/kg。

2.是一種醫藥和精細化學品。它能參與核酸和蛋白質的合成，增強人體免疫能力，促使胎、嬰、幼兒生長發育。是醫藥補鋅試劑。在食品工業中作為營養增補劑（鋅強化劑），可添加在代乳品中。

藥典標準

來源含量

本品按乾燥品計算，含葡萄糖酸鋅（C12H22O14Zn）應為97.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結晶性或顆粒性粉末；無臭，味微澀。

本品在沸水中極易溶解，在水中溶解，在無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。

鑑別

（1）取本品約0.5g，置試管中，加水5ml，微熱溶解後，加冰醋酸0.7ml與新蒸餾的苯肼1ml，置水浴上加熱30分鐘後，放冷，用玻璃棒摩擦試管內壁，漸析出黃色結晶；濾取結晶，用加有少量活性炭的熱水10ml溶解，濾過，濾液重結晶後，經4號垂熔漏斗濾過，濾渣在105℃乾燥1小時，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥC），熔點為195～200℃，熔融時同時分解。

（2）取本品約0.1g，加水50ml溶解後，加三氯化鐵試液1滴，應顯深黃色。

（3）本品的水溶液顯鋅鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

酸鹼度

取本品0.50g，加水50ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.5～7.5。

氯化物

取本品0.10g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

硫酸鹽

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

草酸鹽

取本品0.47g，加水4ml使溶解，加鹽酸2ml與高純鋅粒約0.5g，煮沸1分鐘，放置2分鐘，傾出液體，加1%鹽酸苯肼溶液（臨用新制）0.25ml，加熱至沸後立即冷卻，加等體積鹽酸、5%鐵氰化鉀溶液（臨用新制）0.25ml，搖勻，其顏色與0.01%草酸溶液4ml用同法製成的對照液比較，不得更深（0.06%）。

還原物質

取本品1.0g，置具塞錐形瓶中，加水10ml溶解後，加鹼式枸櫞酸銅試液25ml，準確微沸5分鐘後，立即冷卻，加0.6mol/L醋酸溶液25ml，精密加碘滴定液（0.05mol/L）10ml，加3mol/L鹽酸溶液10ml，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液3ml，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘滴定液（0.05mol/L）相當於2.7mg還原物質（右旋糖）。含還原物質不得過1.0%。

乾燥失重

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過11.6%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

鎘鹽

取本品約1g，精密稱定，置50ml凱氏燒瓶中，加硝酸與濃過氧化氫溶液各6ml，在瓶口放一小漏斗，使燒瓶成45°斜置，用直火緩緩加熱，俟溶液澄清後，放冷，移至25ml量瓶中，並用水稀釋至刻度，搖勻，作為溶液（B）；另取硝酸鎘溶液（取金屬鎘0.5g，精密稱定，置1000ml量瓶中，加硝酸20ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用1% （g/ml）硝酸溶液稀釋至刻度，搖勻。每1ml相當於5μg的Cd]1ml同法製成的溶液，作為溶液（A）。照原子吸收分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣD第二法雜質限度檢查法），在228.8nm的波長處依法檢查，應符合規定（0.0005%）。

鉛鹽

取本品1.0g，加水5ml溶解後，加氰化鉀試液10ml，搖勻，放置，待溶液澄清後，加硫化鈉試液5滴，靜置2分鐘，如顯色，與標準鉛溶液1.0ml用同法製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。

砷鹽

取本品1.0g，加水23ml使溶解，加鹽酸5ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。

含量測定

取本品約0.7g，精密稱定，加水100ml，微溫使溶解，加氨－氯化銨緩衝液（pH 10.0）5ml與鉻黑T指示劑少許，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05moT/L）滴定至溶液由紫紅色變為純藍色。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於22.78mg的C12H22O14Zn。

藥物分析

屬於 常用輔助藥物。（性狀與穩定性）葡萄糖酸鋅為白色結晶或顆粒狀粉末；易溶於水，不溶於乙醇，氯仿乙醚。本品製劑要求遮光，密閉保存。

作用類別：本品為礦物質類非處方藥藥品

產品分類：葡萄糖酸鋅口服液，葡萄糖酸鋅顆粒，葡萄糖酸鋅合劑，葡萄糖酸鋅糖漿，葡萄糖酸鋅咀嚼片等。

葡萄糖酸鋅軟膠囊

除葡萄糖酸鋅口服液，葡萄糖酸鋅顆粒，葡萄糖酸鋅合劑，葡萄糖酸鋅糖漿，葡萄糖酸鋅咀嚼片之外，如今還有一種類別的葡萄糖酸鋅，呈膠囊狀，稱葡萄糖酸鋅軟膠囊。主要是針對出生嬰幼兒。

方法名稱： 葡萄糖酸鋅的測定—中和滴定法

套用範圍： 本方法採用滴定法測定葡萄糖酸鋅的含量。

本方法適用於葡萄糖酸鋅。

方法原理： 供試品加水微溫使溶解，加氨-氯化銨緩衝液（pH值10.0）與鉻黑T指示劑，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由紫紅色轉變為純藍色。讀出乙二胺四醋酸二鈉滴定液使用量，計算葡萄糖酸鋅的含量。

試劑： 1. 水（新沸放置至室溫）

2. 乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）

3. 基準葡萄糖酸鋅

4. 鉻黑T指示劑

5. 氨-氯化銨緩衝液（pH10.0）

試樣製備： 1. 乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）

配製：取乙二胺四醋酸二鈉19g，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。

標定：取於800℃灼燒至恆重的基準氧化鋅0.12g，精密稱定，加稀鹽酸3mL使溶解，加水25mL，加0.025%甲基紅的乙醇溶液1滴，滴加氨試液至溶液顯微黃色，加水25mL與氨-氯化銨緩衝液（pH10.0）10mL，再加鉻黑T指示劑少量，用本液滴定至溶液由紫色變為純藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於4.069mg的氧化鋅。根據本液的消耗量與葡萄糖酸鋅的取用量，算出本液的濃度。

貯藏：置玻璃塞瓶中，避免與橡皮塞、橡皮管等接觸。

2. 鉻黑T指示劑

取鉻黑T0.1g，加氯化納10g，研磨均勻，即得。

3. 氨-氯化銨緩衝液（pH10.0）

取氯化銨5.4g，加水20mL溶解後，加濃氨溶液35mL，再加水稀釋至100mL，即得。

操作步驟： 精密稱取供試品約0.7g，加水100mL微溫使溶解，加氨-氯化銨緩衝液（pH值10.0）5mL與鉻黑T指示劑少許，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由紫色轉變為純藍色。記錄消耗乙二胺四醋酸二鈉滴定液的體積數（mL），每1mL乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於22.78mg的C12H22O14Zn。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

劑型與規格

1. 葡萄糖酸鋅片：35mg(相當於鋅5mg)；70mg(相當於鋅10mg)。貯法：避光、密閉保存。
2. 葡萄糖酸鋅膠囊：174mg(相當於鋅25mg)。貯法：密閉保存。
3. 葡萄糖酸鋅顆粒：10g(相當於鋅10mg)；10g(相當於鋅15mg)。貯法：避光、密閉保存。
4. 葡萄糖酸鋅合劑：5ml∶35mg(相當於鋅5mg)；10ml∶50mg(相當於鋅7mg)；10ml∶70mg(相當於鋅10mg)；100ml∶350mg(相當於鋅50mg)。貯法：遮光，密封保存。
5. 葡萄糖酸鋅糖漿：10ml∶70mg(相當於鋅10mg)；100ml∶350mg(相當於鋅50mg)。貯法：遮光，密封保存。
6. 葡萄糖酸鋅鼻噴劑：200mg。貯法：密閉，於陰涼乾燥處保存。

藥理作用

鋅的生理功能如下：

1. 參與多種含鋅酶和鋅依賴酶(如碳酸酐酶、DNA及RNA聚合酶、乳酸脫氫酶、胸腺嘧啶核苷激酶、鹼性磷酸酶、胰肽酶等)的合成與激活，對蛋白質合成、核酸合成、腸道蛋白的吸收和消化發揮重要生理功能，可促進生長發育。
2. 通過合成味蕾中的味覺素、防止頰黏膜上皮細胞角化不全，以維持正常食慾及味覺。
3. 增強吞噬細胞吞噬功能、趨化活力及殺菌功能，而且通過超氧化物歧化酶來保持吞噬細胞內的自由基水平(自由基能破壞微生物的細胞膜)，發揮殺菌作用，加速創傷、燒傷、潰瘍的癒合。
4. 滲透到鼻黏膜組織內，與鼻細胞上的細胞間黏附分子-1(ICAM-1)受體結合，從而抑制鼻病毒複製。
5. 能誘導T淋巴細胞活化，激活B淋巴細胞，並參與抗體形成的釋放，刺激免疫細胞分泌多種細胞因子。
6. 可影響胰島素的合成、分泌、儲存、降解及生物活性。
7. 此外，鋅對維生素A的代謝起重要作用，有利於視覺功能維持；鋅可促進及維持性功能；可穩定細胞膜，改善組織能量代謝及組織呼吸；鋅離子能沉澱蛋白質，外用有收斂防腐作用，幫助肉芽組織形成。鋅可抑制銅的吸收，從而可用於治療肝豆狀核變性。本藥的胃腸道刺激較輕，比硫酸鋅吸收好、不良反應少，在含鋅量相近的情況下，其生物利用度較高，約為硫酸鋅的1.6倍。

藥動學

口服後主要由小腸吸收，在體內解離成鋅離子(Zn)和葡萄糖酸。血鋅達峰時間為1小時，約2小時後開始下降，至12小時恢復為給藥前水平。鋅廣泛分布於肝、腸、脾、胰、心、腎、肺、中樞神經系統、肌肉及骨骼內。主要由糞便排泄，少量通過尿、乳汁排泄，失血及婦女月經也是丟失鋅的重要途徑。本藥經鼻給藥後，通過鼻黏膜及鼻黏液滲透並黏附於鼻黏膜上，可維持約4小時。鼻黏膜逐漸吸收鋅離子，可使局部鋅離子濃度較高。

適應症

1. 作為補鋅藥，用於缺鋅引起的生長發育遲緩、營養不良、遊走性舌炎、畏食症、異食癖、結膜炎、口腔潰瘍、皮膚痤瘡、腸病性肢端皮炎、類風濕性關節炎、間歇性跛行以及男性性腺功能低下等。
2. 可用於不能用青黴胺治療的肝豆狀核變性(Wilsons病)。
3. 本藥鼻噴劑用於防治急性鼻咽炎(感冒)，可緩解急性鼻咽炎初期鼻充血、鼻塞、打噴嚏、流涕、咳嗽、咽喉腫痛、全身酸痛等症狀，並有效縮短其病程。
4. 用於治療非胰島素依賴性糖尿病。
5. 可提高機體免疫能力，並延緩其衰老。

禁忌症

對本藥製劑的任何成分過敏者。

用法用量

1. 成人：常規劑量：(1)口服給藥：以下均以鋅計。①片劑：每次10～20mg，2次/d。②膠囊：每次25mg，2次/d。③顆粒：每次10～20mg，2次/d。(2)經鼻給藥：本藥鼻噴劑，每2～4小時雙側鼻孔各噴1次，1天不超過6次。症狀消退後可繼續使用1天。
2. 兒童：常規劑量：口服給藥：以下均以鋅計。

不良反應

1. 消化系統：可有胃部不適、噁心、嘔吐等胃腸道刺激症狀，減量或停藥後上述反應可減輕或消失。
2. 血液系統：鋅可影響鐵的代謝，大劑量補鋅可導致鐵粒幼紅細胞性貧血，可出現嚴重的淋巴細胞和多形核白細胞功能受損，可導致明顯的高密度脂蛋白降低而不伴明顯的臨床症狀。
3. 其他：偶有過敏性皮疹。初次使用本藥鼻噴劑或鼻黏膜破損者，可能有一過性輕微燒灼、刺激感。

注意事項

1. 慎用：(1)青光眼患者應慎用鋅滴眼液。(2)血色沉著病純合子患者。
2. 藥物對兒童的影響：3歲以下兒童使用本藥鼻噴劑應權衡利弊。
3. 藥物對妊娠的影響：美國藥品和食品管理局(FDA)對鋅鹽的妊娠安全性分級為A級。
4. 藥物對哺乳的影響：尚不明確。
5. 用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)應測定血清鋅濃度。(2)在治療肝豆狀核變性時應監測尿銅。
6. 本藥不能與多價磷酸鹽等藥物同時服用。
7. 服用本藥時，不能進食牛奶、麵包、含纖維素和植物酸多的食物(如芹菜、菠菜、檸檬等)。
8. 補鋅時，應在確認缺鋅後才使用本藥，宜在餐後服用，以減少胃腸道刺激。
9. 治療肝豆狀核變性時，應在進食前1小時或進食後2～3小時服用，服鋅前1周停用青黴胺。
10. 使用本藥鼻噴劑前應先清潔鼻腔，同時應避免使用其他經鼻給藥的藥物。如不慎入眼，應立即用水沖洗或對症治療。
11. 使用本藥鼻噴劑時，將噴嘴頂端插入鼻孔約3mm(以避免插入過深藥物對鼻產生刺激)，每側鼻孔噴藥1次後，輕壓鼻孔外部兩側約5秒鐘。12.中國營養學會(1981)推薦，鋅的生理需要量(以元素鋅計)為：1～6個月嬰兒，1天3mg；7～12個月嬰兒，1天5mg；1～10歲小兒，1天10mg；11歲以上者1天15mg；孕婦1天20mg；乳母1天25mg。

藥物相互作用：

1. 本品勿與牛奶同服。
2. 本品勿與鋁鹽、鈣鹽、碳酸鹽、鞣酸等同時使用。
3. 本品可降低青黴胺、四環素類藥品的作用。
4. 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。