萘丁美酮顆粒劑

藥品簡介

【藥品名稱】：萘丁美酮顆粒劑

【劑　型】：顆粒劑

【規　格】：0.5mg/袋

【成　份】：萘丁美酮，其化學名為4-（6-甲氧基-2-萘基）-2-丁酮。

【化學成分】萘丁美酮

用法用量

成人常用量：沖服，一次1.0g（2袋），用150ml溫開水沖後服用，一日一次，臨睡前服。對嚴重或持續症狀，或急性加重期，可另外增加0.5~1g（1-2袋），清晨給藥。體重50kg的成人可以每日0.5g（1袋）起始。逐漸上調到有效劑量。

藥理毒理

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。本品的上述與萘丁美酮的活性代謝產物抑制炎症組織中的前列腺素合成有關。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃黏膜生理環氧合酶的抑制作用較小，因此本品引起的胃黏膜糜爛和出血的發生率較低。本品體外對健康志願者血液的血小板聚集無明顯影響。

藥代動力學

本品口服後在十二指腸被吸收，經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g後，約3.5%轉化為6-MNA，50%轉化為其它代謝物隨後從尿中排出。6-MNA的血漿蛋白結合率為99%，表觀分布容積約為7.5L，6-MNA體內分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易於擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期青年人約為24小時，老人約30小時。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物，80%從尿排泄，10%從糞便中排泄。

功效主治

適應於骨關節炎和類風濕性關節炎及需抗炎治療的類似症狀用於各種急慢性關節炎運動性軟組織損傷術後疼痛牙痛痛經

不良反應

1 胃腸道：噁心嘔吐消化不良腹瀉腹痛和便秘約1%～3% 上消化道出血約0.7% 用本品的病例中潰瘍發生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95% 每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加； 2 神經系統：表現有頭痛頭暈耳鳴多汗失眠嗜睡緊張和多夢發生率小於1.5%； 3 皮膚：皮疹和瘙癢約2.1% 水腫約1.1%（4）少見或偶見的不良反應有黃疸肝功能異常焦慮抑鬱感覺異常震顫眩暈大皰性皮疹蕁麻疹呼吸困難哮喘過敏性肺炎蛋白尿血尿及血管神經性水腫等

臨床研究

藥物相互作用

1 和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或對乙醯氨基酚並用不影響本品的吸收率。但通常不主張同時用兩種或多種非甾體抗炎藥； 2 在健康志願者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合併套用這兩種藥物資料； 3 本品與乙醯類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥並用時應適當減少劑量。

禁忌症

活動性消化性潰瘍或出血，嚴重肝功能異常，對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用