基本介紹
- 中文名:莰醇
- 外文名:camphol
- 屬性:萜類化合物
- 別名:冰片
理化性質,古籍記載,莰醇的功效,三種莰醇的區別,臨床套用,用藥禁忌,藥代動力學,加工合成,配伍效用,藥材鑑定,龍腦香,
理化性質
右旋2-莰醇為葉狀或六方形片狀晶體;熔點208℃,沸點212℃,相對密度1.011(20/4℃),比旋光度+37.7(乙醇);溶於乙醇、乙醚和苯。左旋冰片為六方形片狀晶體;熔點208.6℃,沸點210℃(779毫米汞柱),相對密度1.1011(20/4℃),-37.74°(乙醇);溶於乙醇、乙醚、丙酮和苯。消旋冰片為葉片狀晶體;熔點210.5℃,易升華,相對密度1.011(20/4℃);溶於乙醇、乙醚和苯。氧化時生成樟腦,可由樟腦在乙醇溶液中用金屬鈉還原;或由蒎烯在催化劑存在下用草酸酯化再經水解製得。
古籍記載
龍腦莰醇:又名:龍腦(《別錄》),腦子(《海上方》),龍腦(《本草圖經》),梅花腦子(《小兒藥證直訣》),梅花片腦(《夷堅志》),片腦(《壽域神方》),梅花腦、冰片腦(《綱目》),梅片、梅冰。為龍腦香樹脂的加工品。呈半透明塊狀、片狀或顆粒狀結晶,直徑1~7毫米,厚約1毫米,類白色至淡灰棕色。氣清香,昧清涼,嚼之則慢慢溶化。微量升華後,在顯微鏡下觀察,其結晶為棒狀或多角形。燃燒時無黑煙或微有黑煙。以片大而薄、色潔白、質松、氣清香純正者為佳。 主產印度尼西亞的蘇門答臘等地。產於上海、天津、南京、廣州等地。另有菊科植物艾納香的葉提取的結晶,習稱艾片。在商品中亦作為冰片之一種。性味辛苦,涼。
莰醇味辛、苦,微寒;歸心、肝、肺經;清香宣散,具有開竅醒神,清熱散毒,明目退翳的功效,主治熱病高熱神昏,中風痰厥驚癇,暑濕蒙蔽清竅,喉痹耳聾,口瘡齒腫,瘡癰疳痔,目赤腫痛,翳膜遮睛。凡痰火鬱閉,喉痹音啞,或火熱壅滯,口瘡齒腫者,冰片可與硃砂、硼砂、玄明粉配伍吹搽患處,以散火解毒。熱閉神昏者,莰醇可與麝香、牛黃、黃連、鬱金等配伍,以清熱開竅。暴發火眼,或翳膜胬肉者,冰片可與爐甘石、玄明粉、硼砂配伍,為末點眼。
1、莰醇治時疾發豌豆瘡及赤瘡子未透,心煩狂躁,氣喘,妄語:冰片一錢。細研,旋滴豬心血和丸,如雞頭肉大。每服一丸,紫草湯下,少時心神便定,得睡,瘡復發透,依常將息取安。(《經驗後方》)
2、莰醇治伏熱在心,昏瞀不省,或悞服熱藥,搐熱冒昧不知人,及瘡疹倒靨黑陷:生冰片(研)半字或一字。取新殺豬心一個,取心中血同研作大丸,用新汲水少許化下,未省再服;如瘡疹陷伏者,溫酒化下。(《小兒藥證直訣》)
3、莰醇治急中風目瞑牙噤,不能下藥:天南星(生搗為細末)、冰片(別研)。上二味,各等分,重研細,以中指點散子,揩齒三、二十次在大牙左右,其口自開,始得下藥。患者只使一字至半錢匕。(《聖濟總錄》開關散)
4、治酒皶鼻,赤皰註上面臉者:腦子,真酥調塗敷。(《海上方》)
5、莰醇治牙齒疼痛:冰片、硃砂。末,各少許揩之。(《瀕湖集簡方》)
6、莰醇治傷寒舌出過寸者:冰片半分,為末,摻之。(《夷堅志》)
7、莰醇治頭目風熱上攻:冰片末半兩,南蓬砂末一兩。頻搐兩鼻。(《御藥院方》)
8、莰醇治咽喉口齒新久腫痛,及久嗽痰火咽啞作痛:冰片五分,硃砂六分,玄明粉、硼砂各五錢。共研極細末,吹搽患上,甚者日搽五、六次。(《外科正宗》冰硼散)
9、莰醇治眼赤痛,卒生浮白翳:冰片一分,雄雀糞一分。上件藥,研如粉,以人乳汁一合,相合,調勻成膏,每以銅箸取少許點之。(《聖惠方》龍腦膏)
10、治鼻中息肉垂下者:片腦點之。(《瀕湖集簡方》)
11、莰醇治燙、燒傷:冰片10克,銀硃5克,香油100毫升。先將香油倒入鋁鍋熬開,後把銀硃、冰片放入,加熱成紅褐色,即成膏。將創面消毒後塗抹,一天一次。(遼寧《中草藥新醫療法資料選編》)
12、治頭腦疼痛:莰醇一錢,紙卷作拈,燒煙燻鼻,吐出痰誕即愈。(《壽域神方》)
14、治口瘡咽燥:莰醇三錢,黃柏三兩。為末,蜜丸梧子大,每麥門冬湯下十丸。(《摘元方》)
15、莰醇治內外痔瘡:莰醇一、二分,蔥汁化搽之。(《簡便單方》)
莰醇的功效
1、用於閉證神昏。本品有開竅醒神之功效,但不及麝香,二者常相須為用。然冰片性偏寒涼,為涼開之品,宜用治熱病神昏、痰熱內閉、暑熱卒厥、小兒驚風等熱閉,常與牛黃、麝番、黃連等配伍,如安宮牛黃丸。若與溫里祛寒及性偏溫熱的開竅藥配伍,也可以治療寒閉。
2、用於目赤腫痛,喉痹口瘡。本品苦寒,有清熱止痛、消腫之功,為五官科常用藥。治療目赤腫痛,單用點眼即效:也可與爐甘石、硼砂、熊膽等製成點眼藥水,如八寶眼藥水。治療咽喉腫痛、口舌生瘡,常與硼砂、硃砂、玄明粉共研細末,吹敷患處,如冰硼散。治療風熱喉痹,《瀕湖集簡方》以之與燈心草、黃柏、白礬共為末,吹患處取效。
3、用於瘡瘍腫痛,潰後不斂。本品亦有清熱解毒、防腐生肌作用。以本品與銀硃、香油製成紅褐色藥膏外用,可治燙火傷;與象皮、血竭、乳香等同用,治療瘡瘍潰後不斂,如生肌散。近代以本品攪溶於核桃油中滴耳,治療急、慢性化膿性中耳炎,有較好療效。
此外,本品用治冠心病心絞痛及齒痛,有一定療效。
三種莰醇的區別
1、合成龍腦(俗稱合成冰片)
【CASNO.】507-70-0
【來源】由松節油通過一系列化學合成工藝生產而得。
【性狀】為無色半透明或白色半透明鬆脆狀晶體,具揮發性,點燃發生濃煙,並有帶光火焰。
【比旋度】消旋體,無旋光。
【主要成份及含量】(《中國藥典》2010年版)
龍腦(C10H18O)不得少於55.0%
樟腦(C10H16O)不得高於0.5%
2、天然莰醇之左旋龍腦(為以示區別藥典上也稱為“艾片”)
【CASNO.】464-45-9
【來源】由主產貴州的菊科植物艾納香(blumeabalsamifera(L.)Dc.)新鮮莖葉經水蒸汽蒸餾提取並重結晶而得。
【性狀】白色半明片狀、塊狀或顆粒狀結晶。具揮發性,點燃時有黑煙,火焰呈黃色,無殘跡遺留。
【比旋度】[а]20應為-36.5°~-38.5°【主要成份及含量】(《中國藥典》2010年版)左旋龍腦(C10H18O)不得低於85%
左旋樟腦(C10H16O)不得過10%
異龍腦(C10H18O)不得過5%
3、天然莰醇之右旋莰醇
【CASNO.】464-43-7
【來源】由主產江西、湖南的樟科植物樟(Cinnamomumcamphora(L.)presl)的新鮮枝葉經提取加工而得。
【性狀】白色結晶性粉末或片狀結晶。具揮發性,點燃時有濃煙,火焰呈黃色。
【比旋度】[а]20應為+34°~+38°
【主要成份及含量】(《中國藥典》2010年版)
右旋龍腦(C10H18O)應不得低於96%
左旋樟腦(C10H16O)不得過3.0%
異龍腦(C10H18O)不得顯斑點。
三、功效比較
目前,鑒於天然的龍腦藥源緊缺且昂貴,部分醫藥企業用合成龍腦代替使用,雖然中藥界一致認為天然龍腦應該取代合成龍腦在醫藥中的套用,但關於天然龍腦相較於合成冰片的安全性和毒理學實驗還沒有確切的定論,因此深入研究天然龍腦與合成龍腦毒性差異,天然龍腦生殖發育毒性、誘變毒性、致癌力等問題具有重要的理論意義和套用價值。
臨床套用
①治療慢性氣管炎:取冰片3克(有的用7.5克)研細,和入等量凡士林調勻,塗在油紙上,貼於膻中穴。用繃帶固定,並持續熱敷,每12小時換藥1次。10天為一療程。據201例的觀察,其短期療效為:臨床痊癒15例(7.4%),顯效76例(37.8%),好轉94例(46.8%),無效16例(8%)。又75例50歲以上患者的短期有效率為90.6%,停藥後1年隨訪的有效率為58.66%(計痊癒12例,顯效16例,好轉12例)。此法的平喘效果較好,並有一定的鎮咳、祛痰效力,但不能排除熱敷所起的作用。治療期間多數病人食慾增加,睡眠改善,但部分病人有輕度頭昏,頭痛,大汗淋漓,貼藥處皮膚發紅、發癢,出現疹子。故在天氣炎時不宜採用。實踐中觀察到,年齡越大,病程越長,病情越重者,療效越低。復發病例與往年同期相比,症狀體徵均有所減輕。
②治療蟯蟲病:取冰片5分,香油1錢,混勻調成糊狀,先用一棉球蘸藥糊塞入肛門內塗抹,再用另一棉球蘸藥在肛門口塗抹。每晚10時後塗抹1次,連續3天。觀察50例,塗藥後患兒均能安靜入睡;3天后,每晚10時以後檢查肛門連續4天,49例未再發現蟯蟲。
③治療小兒燒傷:取冰片5克,藥用炭100克,香油200毫升。先將香油煮沸,慢慢倒入炭末中,邊倒邊攪拌,使成稀膏狀;冷卻後加入冰片粉,置無菌容器內備用。用時將油膏塗於紗布上(或製成油膏紗布)敷於創面。視創面情況每日換藥或隔日換藥1次。對無感染的創面經一般消毒後即可上藥,有感染的創面需清除分泌物後才可上藥。共治療216例,其中46例通過較系統觀察,結果淺Ⅱ度燒傷平均治癒天數約10天,深Ⅱ度燒傷平均治癒天數約24天。治療中發現,燒傷早期因創面疼痛、燒傷後期因創面刺癢而哭鬧不安。
⑤治療慢性鼻腔炎:將冰片溶於熱液狀石蠟中,配成2%透明液體。每日滴鼻3~4次,每次1~2滴。據10餘例觀察,對慢性單純性鼻炎療效較好,對慢性肥厚性鼻炎亦有效,對萎縮性鼻炎可改善症狀。滴藥後鼻塞症狀消失,分泌物由黃綠色變為白色,分泌量漸趨減少。
⑥治療化膿性中耳炎:取冰片1克研成細末,放入核桃袖(用紗布將核桃仁包好加壓擠油澄清)16毫升中,不斷攪和使其溶解。用時先洗淨外耳道內之膿性分泌物,用棉球拭乾後滴入藥液2~3滴,再用棉球將外耳孔堵住,以免藥液外溢。經治急、慢性化膿性中耳炎27例,一般5天(每日?藥1次)痊癒,慢性患者8~10天治癒。個別病例有復發。
⑦治療雞眼:將冰片少許置於雞眼上,用火點燃,至感覺疼痛時將火吹滅。每日治療1~2次,每次約半分鐘,一個療程5~7天。愈後局部無瘢痕,治療期間可照常行動。
用藥禁忌
陰虛陽亢、小兒慢涼、脾虛肚瀉、肝腎虛虧者、目疾者忌服冰片,孕婦慎服冰片。
藥代動力學
冰片經黏膜、皮下組織均易吸收,在體內與葡萄糖醛酸結合後排除體外。3H-冰片1μCi/(g體重)給小鼠灌胃可迅速經腸黏膜吸收,給藥5分鐘可透過血腦屏障,且在中樞神經有較高濃度和較長停留時間,其開竅作用可能與其有關。冰片在血液中能較長時間維持較高血藥濃度,由肝、腎消除較快,不易蓄積。3H-冰片2.6μCi/只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min,主要分布心、肺、肝、腎等。3.5μCi/只灌胃,半吸收期為0.157小時,吸收係數為0.25,表明生物利用度較差;消除半衰期為5.3小時,不易蓄積。
加工合成
冰片知識介紹: 冰片為龍腦香料植物龍腦香樹的樹脂中析出的天然結晶性化合物,人工合成的機製冰片,以及艾納香蒸餾結晶的加工品。龍腦香常綠喬木,生於熱帶雨林,分布於東南亞地區。
從龍腦香樹幹的裂縫處,採取乾燥的樹脂,進行加工。或砍下樹幹及樹枝,切成碎片,經水蒸氣蒸餾升華,冷卻後即成結晶。此外,冰片還可以從以下方法得到:
機製冰片:用自松節油蒸餾得的蒎烯,加接觸劑偏硼酸,與無水草酸作用,直接生成龍腦草酸酯,再以氫氧化鈉加熱水解為粗龍腦,然後用汽油重結晶精製,產於廣西、廣東、江蘇、浙江。
艾片:為菊科植物艾納香的葉,經水蒸氣蒸餾、冷卻,所得的結晶稱艾粉,再將艾粉精製為冰片(艾片)。
1. 冰片為玉白色或灰白色半透明結晶,呈多角形片狀或顆粒狀。質鬆脆,氣芳香,味辛、涼,嚼之則慢慢溶化,具揮發性,燃燒時無黑煙或微有黑煙。
2. 菊科植物艾納香樹脂中析出的天然結晶亦做冰片入藥。
3. 人工化學品稱機製冰片(合成龍腦),為無色透明或白色半透明的片狀鬆脆結晶,有清香氣,味辛,涼;具揮發性,點燃發生濃煙,並有帶光的火焰。
冰片補充信息: 炮製:取原藥材,除去雜質,用時研成細粉後,貯乾燥容器內,密閉,置陰涼處。
冰片適合人群: 氣虛虛弱之昏厥及孕婦禁服。
冰片食療作用: 冰片味辛、苦,微寒;歸心、肝、肺經;清香宣散。
具有開竅醒神,清熱散毒,明目退翳的功效。
主治熱病高熱神昏,中風痰厥驚癇,暑濕蒙蔽清竅,喉痹耳聾,口瘡齒腫,瘡癰疳痔,目赤腫痛,翳膜遮睛。
冰片做法指導:
2. 凡痰火鬱閉,喉痹音啞,或火熱壅滯,口瘡齒腫者,可與硃砂、硼砂、玄明粉配伍吹搽患處,以散火解毒。
配伍效用
冰片配伍黃柏:冰片苦辛性涼 長於通諸竅、散鬱火、去翳明目 外用能清熱消腫、止癢止痛;黃柏苦寒 功擅清熱燥濕、瀉火解毒 外用能燥濕斂瘡。二者相伍外用 有清熱瀉火、解毒消腫、燥濕斂瘡、止痛止癢之功效 用於治療火熱內郁上攻所引起的口腔糜爛、潰瘍、口舌生瘡、咽喉腫痛等症。
冰片配伍天南星:冰片苦辛性涼 開竅醒神、清熱止痛。功擅通諸竅、散鬱火、辟穢濁、去翳明目、清熱消腫止痛;天南星苦辛性溫 燥濕化痰、祛風定驚、消腫散結。長於通經絡、開閉結、散風痰 系“開滌風痰之專藥”。二者合用 其醒腦通竅、祛風開閉之功效更著, 用於治療熱入心包、中風痰厥或驚癇等證見神志昏迷、牙關禁閉者。
其毒副作用表現為:龍腦的半數致死量大於異龍腦,也就表明龍腦的毒性較異龍腦小。冰片含有半數致死量較小的異龍腦,因此合成冰片的毒比性較大。
其中毒反應表現為:當用量過大時使胃腸道有刺激作用,可出現噁心、嘔吐、腹痛,可見肝、脾大,可使中樞神經興奮,引起驚厥、意識喪失、痙攣,嚴重時可致呼吸衰竭而死亡。
藥材鑑定
外形鑑別
1、龍腦冰片,為龍腦香樹脂的加工品。呈半透明塊狀、片狀或顆粒狀結晶,直徑1~7 毫米,厚約1毫米,類白色至淡灰棕色。氣清香,味清涼,嚼之則慢慢溶化。微量升華後,在顯微鏡下觀察,其結晶為棒狀或多角形。燃燒時無黑煙或微有黑煙。以片大而薄、色潔白、質松、氣清香純正者為佳。
2、機制:冰片為化學方法合成的加工製成品。呈半透明薄片狀結晶,直徑5~15毫米,厚約2~3毫米。白色,表面有如凍的裂紋。質鬆脆有層,可以剝離成薄片,手捻即粉碎。氣清香,味辛涼。燃燒時有黑煙,無殘跡遺留。另有菊科植物艾納香 Blumea balsamifera DC.的葉提取的結晶,習稱艾片。
理化鑑別
1、取本品10mg,加乙醇數滴使溶解,加新制的1%香草醛硫酸溶液1~2滴,即顯紫色。
2、取本品3g,加硝酸10ml,即產生紅棕色的氣體,待氣體產生停止後,加水20ml,振搖,濾過,濾渣用水洗淨後,有樟腦臭。
龍腦香
【釋名】片腦綱目羯婆羅香衍義膏名婆律香〔時珍曰〕龍腦香,因其狀加貴重之稱也。以白瑩如冰,及作梅花片者為良,故俗呼為冰片腦,或雲梅花腦。番中又有米腦、速腦、金腳腦、蒼龍腦等稱,皆因形色命名,不及冰片、梅花者也。清者名腦油,金光明經謂之羯婆羅香。龍腦是樹根中乾脂。婆律香是根下清脂。舊出婆律國,因以為名也。
【集解】〔恭曰〕龍腦香及膏香出婆委國。樹形似杉木。腦形似白松脂,作杉森氣,明淨者善。久經風晶或如雀屎者不佳。或云:子似豆蔻,皮有錯甲,即杉脂也。今江南有杉木,未經試。或方土無脂,猶甘蕉之無實也。〔頌曰〕今惟南海番舶賈客貨之。南海山中亦有之。相傳云:其木高七八丈大可六七圍,如積年杉木狀,旁生枝,基葉正圓而背白,結實如豆蔻,皮有甲錯,香即木中脂也。膏即根下清液,謂之婆律膏。按段成式西陽雜俎云:龍腦香名固不婆律,無花實。其樹有肥有瘦:瘦者出婆律膏。香在木心中。波斯國亦出之。斷其樹剪取之,其膏於樹端波出,斫樹作坎而承之。