莫米松

莫米松（mometasone）白色至灰白色結晶粉末，分子式為C27H30Cl2O6，分子量為521.42900，密度為1.35g/cm3，熔點為220ºC (decomposes)，沸點為586.6ºC at 760mmHg，閃點為308.5ºC，折射率為1.603，蒸汽壓為4.47E-18mmHg at 25°C。

基本介紹

• 中文名：莫米松
• 外文名：mometasone
• CAS號：105102-22-5
• 分子式：C27H30Cl2O6

化合物簡介

基本信息

中文名稱：莫米松

中文別名：糠酸莫米他松雜質G;莫美他松；莫美達松;9,21-雙氯-11beta,17alpha-雙羥基-16alpha-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮;

英文名稱：mometasone

英文別名：Pregna-1,4-diene-3,20-dione,9,21-dichloro-11,17-dihydroxy-16-methyl-,(11b,16a)-(9CI);Mometasone;9a,21-dichloro-11b,17-dihydroxy-16a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione;MOMETOSONE FUROATE;

CAS號：105102-22-5

分子式：C₂₇H₃₀Cl₂O₆

分子量：521.42900

結構式：

精確質量：520.14200

PSA：93.81000

LogP：4.86920

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.35g/cm³

熔點：220ºC (decomposes)

沸點：586.6ºC at 760mmHg

閃點：308.5ºC

折射率：1.603

蒸汽壓：4.47E-18mmHg at 25°C

藥理作用：

1.抗炎活性：糖皮質激素可以減少炎症介質（例如激肽、組胺、脂質體酶、前列腺素、白三烯）的生成、釋放和活性，從而改善炎症過程的最初臨床症狀。能抑制白細胞附壁及細胞遷移，而且還可以逆轉局部區域的血管擴張和血管通透性的增加，從而減少炎性部位細胞的聚集以及減少血清的滲出。

2.免疫抑制：糖皮質激素可以減輕機體對免疫複合物和遲髮型超敏反應的應答。這是由於它可以抑制沉澱於血管壁造成皮膚過敏性脈管炎的抗原抗體複合物的毒效反應，抑制產生接觸性皮炎反應的淋巴因子、靶細胞和巨噬細胞的作用。另外，糖皮質激素也可以抑制靶細胞致敏的T淋巴細胞和巨噬細胞的產生。

3.抗增生作用：能減少銀屑病特徵性的增生組織形成。莫米松為作用較強的局部皮質甾體藥物。作用同氫化可的松，比氟輕鬆和曲安西龍強。可從正常未損皮膚吸收。

藥代動力學

局部用藥，過敏性或特發性皮炎的起效時間為3～21天，銀屑病為3天。生物利用度為0.7%。同時採用封閉敷裹或用於發炎的皮膚可增加經皮吸收，吸收在不同個體和解剖部位之間有很大差異，前臂1%、頭皮4%、前額7%、陰囊36%，穿透性最好的部位在腹股溝、腋部和面部。經皮吸收後主要經腎臟排泄，有一小部分分泌到膽汁中。鼻腔噴霧，過敏性鼻炎的起效時間為2天。經鼻腔噴霧給藥，血漿中幾乎測量不出。給藥後，被吞下和吸收的藥物在肝臟被廣泛代謝為幾種代謝產物。大部分經膽汁清除，小部分以代謝產物的形式從尿中清除。母體藥物的清除半衰期為5.8h。

適應證

莫米松霜劑、軟膏劑適用於對糖皮質激素外用治療有效的皮膚病，如接觸性皮炎、遺傳過敏性皮炎、濕疹、神經性皮炎，銀屑病等瘙癢性及非感染性炎症皮膚病；鼻用氣霧劑用於治療季節性或常年性過敏性鼻炎。用於緩解炎症及可用皮質激素治療的皮膚病的瘙癢。

用法用量

1.（1）外用：均勻塗搽於患部，每天1次，連續用藥3周或至症狀消失；（2）經鼻給藥：使用鼻用氣霧劑。

2.兒童:（1）經鼻給藥：用於治療季節性和常年過敏性鼻炎時：對於12歲及其以上患者常用劑量是每天1次，每次每個鼻孔噴兩下（每噴50μg）；3～11歲的兒童患者推薦劑量是每天1次，每次每個鼻孔噴一下；對於年齡小於3歲的小兒，莫米松鼻腔噴劑的有效性和安全性尚不明確；（2）外用：對於患特應性皮炎的6～12歲兒童，用0.1%的糠酸莫米松霜治療6周對減輕症狀有效，且不引起腎上腺抑制或皮膚萎縮。

不良反應

偶見燒灼感、瘙癢、刺痛等刺激反應。長期局部外用可發生皮膚萎縮、毛細血管擴張、痤瘡樣皮炎、口周皮炎以及增加對感染的易感性。大劑量套用可產生高血糖、高血壓、庫欣綜合徵等表現，應減量。

禁忌證

對莫米松或其他糖皮質激素過敏者禁用。

注意事項

1.（1）結核；（2）未治療的真菌、細菌或全身的病毒感染。（3）眼部單純皰疹；（4）在鼻腔手術、鼻腔創傷或鼻腔潰瘍痊癒之前避免使用；（5）孕婦；（6）哺乳期婦女；（7）兒童。

2.不可用於眼部。

3.避免包紮療法或大面積使用。

4.對於中至重度季節性過敏性鼻炎患者，建議在花粉季節開始前2～4周使用莫米松鼻用氣霧劑作預防性治療。每次用藥前應充分振搖容器。

5.對於涉及鼻黏膜的局部感染，在未經處理時不應使用莫米松。如伴有皮膚感染，抗感染藥物必須同時使用。如臨床症狀沒有及時得到改善，應停用莫米松直至感染得到控制。

6.使用過程中若發生刺激或過敏反應，應停止用藥並適當治療。

7.由於糖皮質激素具有抑制傷口的作用，因而對於新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口癒合前不應使用鼻腔用藥。

8.使用莫米松鼻用氣霧劑達數月或更長時間的患者，應定期檢查鼻黏膜，如果鼻咽部發生局部真菌感染，則應停藥或需給予適當處理。持續存在鼻咽部刺激可能是停藥的一項指征。

9.使用全身糖皮質激素的患者換用莫米松時，某些患者儘管鼻部症狀有所緩解，但可發生全身用藥時糖皮質激素的停藥症狀如關節和（或）肌肉痛，乏力及抑鬱，這時需鼓勵患者繼續使用莫米松。此外，全身用糖皮質激素轉為鼻腔局部套用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和濕疹（因這些病症在全身用藥時受到抑制）。

10.接受糖皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險。

11.過量、長期局部使用糖皮質激素類藥物可能抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，造成繼發性腎上腺功能不足。可採用對症治療或逐步減量至停止用藥。

12.藥物對兒童的影響：如大面積長期或採用封包使用莫米松，會增加藥物的全身吸收，同時會增加造成腎上腺皮質功能抑制的危險性，必須加以注意。尤其對於嬰兒及兒童，由於體表面積相對較大，使用莫米松對產生下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制及庫欣綜合徵的敏感性大於成年人，且可影響兒童的生長發育，因此對於兒童使用莫米松應注意儘可能減少藥物的用量。

13.藥物對妊娠的影響：莫米松對孕婦的安全性尚不明確，對於孕婦應慎重。

14.藥物對哺乳的影響：尚不知局部使用糖皮質激素是否可以從乳汁中排出。對於哺乳期婦女使用莫米松仍需考慮停止哺乳或停止用藥。

藥物相互作用

氫化可的松

專家點評

對皮膚局部炎症有一定的療效，莫美他松糠酸酯是一種人工合成的含氯的中效外用糖皮質激素，其甾體基本核的9位被鹵化，17位側鏈被Ⅱ～糠酸替換，被氯原子替換，療效優於醋酸氫化可的氫化可的松，同曲安萘德相當，但對PHA軸的抑制作用小。莫米松作用強度增加而不良反應並不相應增加。