莫匹羅星（Mupirocin）由葛蘭素史克公司生產，上海安瀚特生物醫藥技術有限公司首家進口此原料藥。
2008年1月18日，SFDA根據國家藥品監督管理局令第10號《處方藥與非處方藥分類管理辦法》（試行）的規定，按照《關於開展處方藥與非處方藥轉換評價工作的通知》（國食藥監安〔2004〕101號）的要求經審定發布通知本品由處方藥轉換為非處方藥。
基本介紹
- 中文名：莫匹羅星
- 英文名：Mupirocin
- 化學式：C26H44O9
- 藥物分類：抗生素類藥物
基本信息,物性數據,分子結構數據,計算化學數據,莫匹羅星相關藥品說明書信息,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥效點評,
基本信息
中文名稱：莫匹羅星
中文別名：假單胞菌酸；莫西羅星；百多邦；假單胞酸A；假單胞菌酸；假單胞菌酸A
英文名稱：Mupirocin
英文別名：Bactroban; Mupirocinum; Bactroban Nasal; Pseudomonic acid; 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid
CAS號：12650-69-0
分子式：C26H44O9
分子量：500.62200
精確質量：500.29900
PSA：146.05000
LogP：2.59250
結構式：
物性數據
1.性狀：類白色固體
2.熔點（ºC）：139～140
分子結構數據
1 摩爾折射率：129.51
2、摩爾體積（cm3/mol）：423.0
3、等張比容（90.2K）：1119.6
4、表面張力（dyne/cm）：49.0
5、極化率（10-24cm3）：51.34
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）：3
2.氫鍵供體數量：4
3.氫鍵受體數量：9
4.可旋轉化學鍵數量：17
5.互變異構體數量：無
6.拓撲分子極性表面積：146
7.重原子數量：35
8.表面電荷：0
9.複雜度：694
10.同位素原子數量：0
11.確定原子立構中心數量：8
12.不確定原子立構中心數量：0
13.確定化學鍵立構中心數量：1
14.不確定化學鍵立構中心數量：0
15.共價鍵單元數量：1
莫匹羅星相關藥品說明書信息
藥物劑型
軟膏：5g(0.1g)。
藥理作用
本藥為局部外用抗生素，是由螢光假單胞菌培養液產生的一種物質，即假單胞菌A。其抗菌作用主要是通過可逆性地與異亮氨酸轉移RNA合成酶結合，阻止異亮氨酸滲入，中止細胞內含異亮氨酸的蛋白質合成而起到殺菌或抑菌的作用。本藥在很低濃度時顯示抑菌作用，在高濃度時起殺菌作用。本藥對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球菌尤其是葡萄球菌、鏈球菌高度敏感，對耐藥金黃色葡萄球菌亦有效；對某些革蘭陰性菌如大腸桿菌、流感嗜血桿菌和淋球菌具有一定的抗菌作用；對大多數厭氧菌以及皮膚正常菌叢不敏感。體外耐藥性變異株的出現率很低。
藥動學
本藥塗於皮膚後，能滲透達角質層下，與人血清蛋白的結合率為95%。吸收後可迅速代謝成無活性的首一酸(摩尼酸，monic acid A)，並經腎臟排泄。口服或注射給藥時，吸收後迅速被代謝成無活性代謝物，失去效應。
適應證
適用於多種細菌尤其是革蘭陽性球菌引起的皮膚感染，如膿皰病、癤病，毛囊炎及濕疹、皮炎、各型潰瘍和創傷等基礎上的繼發性細菌感染。
禁忌證
對本藥及本藥其他成分過敏者禁用。
注意事項
1.慎用：有中度或嚴重腎損傷者、妊娠婦女慎用。2.本藥軟膏不適於眼內或鼻內使用，如誤入眼內套用水沖洗。3.本藥賦形劑聚乙二醇有潛在的腎毒性，用於大面積燒傷、營養性潰瘍等情況時可能增加吸收，此時須特別注意。4.本藥與其他抗生素無交叉抗藥性，包括耐甲氧西林的菌株對本藥幾乎均敏感。5.可引起輕微氨基轉移酶升高。
不良反應
局部套用一般無不良反應，僅偶見皮膚燒灼感、蜇刺感、瘙癢等，一般輕微，不需停藥。
用法用量
外用：塗於患處，必要時可用敷料包紮或覆蓋，每天2～3次，5天為1個療程。必要時可重複1個療程。
藥效點評
莫匹羅星軟膏外用治療細菌性皮膚病療效高，不良反應小，臨床成功率96%，細菌清除率為94%，均超過內用雙氯西林成或紅黴素的療效。
