茶鹼緩釋膠囊

茶鹼緩釋膠囊,(1)用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用於哮喘急性發作後的維持治療,能有效地防止再次發作。與β2 受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且不良反應降低,耐受性更好。 (2)也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。

基本介紹

  • 外文名稱:Theophylline Sustained Release Capsules
  • 是否處方藥:處方藥
  • 劑型:膠囊劑(緩釋)
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:50mg
成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,

成份:

本品主要成份為茶鹼
化學名:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮
分子式:C7H8N4O2
分子量:180.16

所屬類別:

化藥及生物製品>>呼吸系統藥物>>平喘藥>>茶鹼類

性狀:

本品為膠囊劑,內容物為類白色的球形小丸。

適應症:

(1)用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用於哮喘急性發作後的維持治療,能有效地防止再次發作。與β2 受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且不良反應降低,耐受性更好。
(2)也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。

用法用量:

口服。每日給藥1次,由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重,服藥時間最好選在晚上8~9點鐘。
(1)成人患者:一般每日1次(200mg),病情較重者或慢性患者加服1次(200mg,早上8~9點鐘),但須根據個體差異,從小劑量開始,逐漸增加用藥量,最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時,可每日早晚2次分服,並儘量進行血藥濃度測定調節劑量。
(2)3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療,每日最大劑量不應超過10mg/kg。

不良反應:

不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關,毒性常出現在藥物血清濃度15~20μg/ml時,當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg/ml時,常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠,較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度,重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時可發生髮熱、失水、驚厥等,嚴重者甚至呼吸心跳停止。

禁忌:

對茶鹼不能耐受的病人禁用,未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

注意事項:

(1)茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼服用,不應超過醫生的處方劑量。
(2)本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
(3)茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化,對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
(4)有消化性潰瘍,肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血症、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
(5)吸菸者茶鹼的肝代謝加強,需增加用藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

孕婦和哺乳期婦女儘量避免使用茶鹼製劑。

兒童用藥:

兒童的藥物消除率較高,達到有效的血藥濃度需用較大劑量,用藥時應監測其血藥濃度。

老年用藥:

老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同,因此需檢測血藥濃度並維持在7.5~12.5μg/ml。

藥物相互作用:

(1)茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強,與其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
(2)茶鹼與別嘌呤醇(大劑量)、西咪替丁及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
(3)茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素(靜注)合用可使茶鹼血清濃度降低;茶鹼與苯妥英鈉合用時,二者血藥濃度均降低。
(4)對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑,因它們的藥理作用相互拮抗。
(5)與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低本品在肝臟的代謝,血藥濃度升高,甚至出現毒性,應在給藥前後調整本品的用量。
(6)與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效降低。

藥物過量:

應立即緊急處理,處理原則同普通茶鹼製劑中毒。

藥理毒理:

茶鹼可直接鬆弛支氣管平滑肌,對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯,並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力,降低易疲勞性,從而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。

藥代動力學:

本品口服後,其活性成分在胃腸道定量釋放,可被人體完全吸收,吸收後與血漿蛋白結合率約50%,分布容積(Vd)為0.5L/kg,一次口服400mg本品,藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,穩態有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經肝臟代謝,其餘10%以原形由尿液排出。

貯藏:

密封保存。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們