苯環喹溴銨鼻噴霧劑通過國家藥品監督管理局通過優先審評審批程式批准1類創新藥上市，用於改善變應性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻癢和噴嚏症狀。銀谷製藥有限責任公司為本品的藥品上市許可持有人。
苯環喹溴銨為選擇性M膽鹼能受體拮抗劑，可通過抑制膽鹼能神經介導的腺體分泌和炎症反應，緩解變異性鼻炎的症狀。
苯環喹溴銨鼻噴霧劑是我國自主研發並擁有自主智慧財產權的創新藥。該品種上市為變應性鼻炎患者提供新的用藥選擇，更好地滿足了患者的臨床需求。
基本介紹
- 藥品名稱：苯環喹溴銨鼻噴霧劑
- 外文名：Bencycloquidium Bromide Nasal Spray
- 是否處方藥：是
- 主要適用症：本品適用於改善變應性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻癢和噴嚏症狀
- 主要用藥禁忌：哺乳期孕婦不宜使用；兒童不宜使用；對本品中任何成份過敏者禁用
- 劑型：鼻噴霧劑
- 是否納入醫保：是
- 批准文號：國藥準字H20200003
- 商品名：必立汀
簡介,用法用量,不良反應,注意事項,
簡介
【適 應 症】：本品適用於改善變應性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻癢和噴嚏症狀。
【成 分】：本品主要成份：苯環喹溴銨
【禁 忌】：對本品中任何成份過敏者禁用。
【性 狀】：本品內容物為無色澄明液體，按壓噴霧器，藥液即呈霧狀噴出。
【規 格】：
① 5ml:5mg，每瓶50噴，每噴含苯環喹溴銨90μg。
② 10ml:10mg，每瓶100噴，每噴含苯環喹溴銨90μg。
用法用量
用量
成人：每日4次，每次2噴（每側鼻孔各1噴），療程為4周（28天）。
用法
使用必須遵循以下規則：
① 請先清潔鼻腔；
② 取下瓶蓋；
③ 初次使用時，食指與中指放在藥瓶瓶肩處，大拇指放在瓶底，對空快速用力壓放 5 次至噴出均勻細小的氣霧；如果噴霧劑停用 1 天及以上，則在下一次套用時對空快速用力壓放 2次至噴出均勻細小的氣霧後使用；
④ 將噴頭插入一側鼻孔約 0.2-0.5cm(確定噴頭在鼻腔內即可，避免插入過深)，並使瓶口指向與鼻腔成直線，不要觸及鼻腔內壁，身體略微前傾，屏住呼吸，用手按住另一側鼻孔並閉上嘴，快速向下壓，直到盡頭，將藥物移開鼻孔，微微吸氣，此為 1噴劑量；
⑤ 噴藥結束後，不要立即用鼻孔呼氣，呼氣時應輕微，避免因用力呼氣而導致藥液流出鼻腔；
⑥ 噴完 15 分鐘內，避免擤鼻；
⑦ 使用完，將瓶蓋蓋好；
⑧ 鼻噴霧劑一旦開啟使用，最長可使用四周。
⑨ 如果噴霧器阻塞，可以通過強力的按壓啟動裝置來解除，請不要使用尖銳的物體，因為這會損傷噴霧器。
不良反應
本品的不良反應多數與本品的抗膽鹼能藥物特性有關。
本品的安全性分析數據來自於984例進入安全性分析集的受試者，其中有610例受試者套用本品，在套用本品的受試者中共有38例（6.23%）發生不良反應，不良反應的嚴重程度均為輕度或中度，無重度不良反應，多數不良反應在未採取任何措施的情況下自行消失，僅有1例（0.16%）患者由於不良反應（鼻痛）降低本品劑量，1例（0.16%）患者由於不良反應（頭暈）退出研究，另有1例（0.16%）患者由於發生不良反應（鼻衄）暫停用藥1天。研究報告的常見不良反應包括一過性的鼻乾燥以及鼻衄。
不良反應發生率定義如下：
十分常見 >1/10
常見 >1/100，<1/10
偶見 >1/1,000，<1/100
罕見 >1/10,000，<1/1,000
十分罕見 <1/10,000
本品不良反應
呼吸系統、胸及縱隔異常
常見 鼻乾燥、鼻衄
偶見 鼻痛、鼻部不適、咯血、咽部充血
神經系統異常
偶見 頭暈、嗜睡、味覺障礙
胃腸系統異常
偶見 口乾、咽乾、唇部乾燥
眼部的功能性異常
偶見 高眼壓
【藥物相互作用】
與代謝本酶CYP2D6強抑制劑（帕羅西汀片）相互作用研究表明：鼻腔給予本品180μg和口服帕羅西汀片20mg，未對本品在人體中的暴露量產生具有臨床意義的代謝性相互作用。
【藥理毒理】
藥理作用
苯環喹溴銨為選擇性M膽鹼能受體拮抗劑，對M3和M1-受體選擇較強，對M2-受體的選擇性較弱。苯環喹溴銨可競爭性地抑制乙醯膽鹼和呼吸道平滑肌上M-膽鹼能受體結合而擴張支氣管，其半衰期接近異丙托溴銨。苯環喹溴銨可能通過抑制膽鹼能神經介導的腺體分泌和炎症反應，緩解變應性鼻炎的症狀。
毒理研究
遺傳毒性：苯環喹溴銨Ames實驗、中國倉鼠CHL細胞染色體畸變試驗、小鼠體內骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠滴鼻給予苯環喹溴銨972μg/kg（按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的13倍）未見對母體生育指數的顯著影響，可見雄性精子數量減少，仔鼠離乳窩重、體重、心臟重量增加；在162μg/kg（按體表面積計算，約為臨床最大日推薦劑量720μg/天的2倍）劑量下未見上述反應。妊娠兔滴鼻給予苯環喹溴銨1152μg/kg（按體表面積計算，約為臨床最大每日劑量720μg/天的31倍），未見胚胎-胎仔畸形。妊娠大鼠圍產期滴鼻給予苯環喹溴銨972μg/kg（按體表面積計算，約為臨床最大日推薦量720μg/天的13倍）未見對親代生殖功能和子代生長發育的不良影響。
【藥代動力學】
吸收與分布：鼻腔給予本品後，15.8±7.0分鐘達到最大血藥濃度。以720μg/天的劑量連續鼻腔給予本品5天時可達穩態，平均穩態血藥濃度為94.5±33.7pg/ml。
代謝與消除：本品通過細胞色素酶P450氧化代謝。單次使用本品180μg後清除半衰期、表觀分布容積和血漿清除率分別為9.59±12.41h、4232±5291L和369±229L/h，72小時尿液累積排泄率為3.60±1.62%。性別不影響本品在人體內多次給藥的藥代動力學特徵。連續給藥後苯環喹溴銨暴露量略有增加，0-4小時內苯環喹溴銨在健康人體內的AUC的幾何平均值增加了36.6%，Cmax的幾何平均值增加了36.0%，停藥36小時後基本消除。
人體血漿體外研究表明本品的血漿蛋白結合率約為71.4%。
注意事項
抗膽鹼能作用
與其他抗膽鹼能藥物相似，本品應慎用於閉角型青光眼患者及前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。
特別注意確保藥物不能直接接觸眼睛，避免讓藥物噴霧進入眼內。應告知患者藥物進入眼內可能引發或加重閉角型青光眼、眼痛或眼部不適、暫時性視力模糊、與結膜充血所致的紅眼有關的視覺暈輪或彩色影像和角膜水腫。一旦發生上述症狀，應立即停藥並諮詢醫師。
有鼻、眼部損傷或手術史及鼻部其他疾病等
本品應慎用於有鼻腔出血現象的患者。
在臨床研究中排除了合併鼻部其他疾病，如急慢性鼻竇炎、鼻中隔偏曲、鼻息肉、鼻部腫瘤的患者，以及過去三個月內有鼻、眼部損傷或手術史的患者，因此在這些患者中的使用經驗有限。
嚴重心血管系統疾病
在臨床研究中排除了有嚴重的心血管系統疾病，如急性心肌梗塞、不穩定性心絞痛、慢性心功能不全、危及生命的心律失常如室性心動過速或室顫，以及研究者判斷心電圖異常有臨床意義的患者，因此在這些患者中的使用經驗有限。本品應慎用於有嚴重心血管系統疾病的患者。
腎功能損傷
目前尚未進行本品在腎功能檢驗中肌酐高於正常參考值上限患者中的研究。因此在這些患者中的使用經驗有限。
肝功能損傷
目前尚未進行本品在肝功能檢驗中丙氨酸氨基轉移酶高於正常參考值上限1.5倍以上患者中的研究。因此在這些患者中的使用經驗有限。
嚴重血液系統疾病
在臨床研究中排除了嚴重血液系統疾病，因此在這些患者中的使用經驗有限。
對駕駛和操作機器能力的影響
目前尚無本品對駕駛車輛和操縱機械能力影響的研究，但是應告知患者在使用本品治療期間可能會出現不良反應，如頭暈、嗜睡和高眼壓。因此，在駕駛汽車或操縱機械時應引起注意。
【貯 藏】：密閉，30°C以下保存，不得冷凍。
【包 裝】：藥用高密度聚乙烯瓶和藥用噴霧劑定量泵。1瓶/盒。
【有 效 期】：24個月
