苯唑西林鈉片

成分

苯唑西林鈉。

性狀

本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。

適應症

本品主要用於耐青黴素葡萄球菌所致的各種感染，包括敗血症、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。

規格

0.25g (按苯唑青黴素計)。

用法用量

本品口服，一次2～4片，一日4～5次；兒童按體重每一千克每日口服50mg～100mg，分3～4次服用。
輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免套用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。

不良反應

青黴素引起的各種不良反應皆可發生於苯唑西林。
1．過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應少見；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．使用本品偶可出現胃腸道反應，產生噁心、嘔吐、腹脹和食欲不振；大劑量使用本品可出現中樞神經系統反應，如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。
3．有報導嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項

1．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏。有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

兒童用藥

新生兒尤其早產兒應慎用。

藥物相互作用

1．丙磺舒可減少苯唑青黴素的腎小管分泌，延長本品的血清半衰期。
2．阿司匹林、磺胺藥可減少本品在胃腸道中的吸收，並可抑制本品對血清蛋白的結合，提高本品的游離血藥濃度。

藥物過量

藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予對症、支持治療。血液透析不能清除苯唑青黴素。

藥理毒理

本品是耐酸和耐青黴素酶青黴素。本品對產青黴素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對各種鏈球菌及不產青黴素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜於青黴素G。本品通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

藥代動力學

本品耐酸，穩定，口服可吸收，30%～33%可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度於0.5～1小時到達，為11.7mg/L，劑量加倍，血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。本品蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。本品難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進入胎兒體內，亦有少量分泌至乳汁。本品約49%由肝臟代謝，口服給藥後尿中排出量為23%～30%。10%經膽道排出。本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。