苄絲肼

苄絲肼為外周多巴脫羧酶抑制劑。藥理作用與卡比多巴類似，不易透過血-腦脊液屏障。口服後吸收快，血漿蛋白結合率58%。通常以苄絲肼：L-多巴為1:4的比例配製成複方製劑使用，商品名為複方苄絲肼膠囊（多巴絲肼，美多巴）。

基本介紹

• 中文名：苄絲肼
• 外文名：Benserazide
• 適應症：用於震顫麻痹。
• 禁用慎用：25歲以下,孕婦,骨質疏鬆者慎用
• 中文別名：三羥基絲氨醯肼、色拉肼

基本信息

中文名稱：苄絲肼

中文別名：羥苄絲肼；色拉肼；絲氯醯肼；苄絲拉肼；馬多巴；羥苯絲肼；三羥苄醯肼；美道普-125

英文名稱：Benserazide

英文別名：bensarazide;Ro 4-4602;Benseraszide;Serazide;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;Benserazidum;DL-Seryltrihydroxybenzylhydrazine;Benserazida

CAS號：322-35-0

分子式：C₁₀H₁₅N₃O₅

分子量：257.24300

精確質量：257.10100

PSA：148.07000

物化性質

密度：1.541 g/cm³

沸點：574.2ºC at 760 mmHg

閃點：301ºC

折射率：1.678

化學性質：米黃色或白色結晶狀粉末；溶於水；mp146-148℃。

苄絲肼相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為外周多巴脫羧酶抑制劑。藥理作用與卡比多巴類似，不易透過血-腦脊液屏障。

藥動學

口服吸收迅速，吸收率約58%，與左旋多巴合用吸收稍增加。不易透過血-腦脊液屏障。以代謝物隨尿排出，12h可排出90%。

藥物相應作用

1.禁與單胺氧化酶抑制藥、麻黃鹼等合用。2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗本品的作用。

劑型與規格

1.膠囊：（1）苄絲肼25mg左旋多巴100mg （2）苄絲肼50mg左旋多巴200mg

2.複方苄絲肼膠囊（美多巴，Medopa）：每粒膠囊125mg（含苄絲肼25mg及左旋多巴100mg）。

適應症

用於帕金森病和帕金森綜合徵的治療。

禁忌症

1.骨骼發育不全、胃潰瘍、精神障礙、惡性黑色素瘤者禁用。2.25歲以下及妊娠婦女禁用。嚴重心血管病、器質性腦病、精神病患者禁用。

注意事項

骨質疏鬆者及老人、兒童、哺乳婦女慎用。

不良反應

本品單用時不良反應很少，同卡比多巴。對動物實驗證明對骨骼發育有損害。

用法用量

多與左旋多巴合用。開始時1次苄絲肼25mg及左旋多巴100mg，每天3次；然後每2～3天增加劑量，苄絲肼每天增加25mg，左旋多巴每天增加100mg，至每天劑量苄絲肼達250mg及左旋多巴達1000mg為止。

點評

本品與卡比多巴一樣，均為多巴脫羧酶抑制劑，與左旋多巴聯合套用治療震顫麻痹，可減少左旋多巴的用量，增強其療效並減少其外周不良反應。