多巴絲肼膠囊

成份

本品為複方製劑，其組分為：左旋多巴與鹽酸苄絲肼。

適應症

用於帕金森病、帕金森綜合徵。

規格

(1)125mg：左旋多巴100mg和苄絲肼25mg(相當於鹽酸苄絲肼28.5mg)
(2)250mg：左旋多巴200mg和苄絲肼50mg(相當於鹽酸苄絲肼57mg)

用法用量

口服。第一周一次125mg，一日2次；以後每隔一周，一日增加125mg，一般一日劑量不得超過1g，分3～4次服用。維持劑量一次250mg，一日3次。

不良反應

較常見的不良反應有噁心，嘔吐，直立性低血壓、頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運動，精神抑鬱、排尿困難。較少見的不良反應有：高血壓、心律失常、溶血性貧血。

禁忌

嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。

注意事項

高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿瀦留者慎用。有骨質疏鬆的老年人，用本品治療有效者，應緩慢恢復正常的活動，以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規、肝腎功能及心電圖。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可分泌入乳汁，也會減少乳汁分泌；動物實驗表明本品可引起內臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應禁用。

兒童用藥

慎用。

藥物相互作用

1．本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。
2．本品與罌粟鹼或維生素B₆合用，可降低本品的藥效。
3．本品與乙醯螺旋黴素合用，可顯著降低本品的血藥濃度，藥效減弱。
4．本品與利血平合用，可抑制本品的作用，應避免合用。
5．本品與抗精神病藥物合用，因為兩者互相拮抗，應避免合用。
6．本品與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。

藥物過量

中毒症狀：超劑量時可使上述不良反應明顯加重，並可導致嚴重心律失常。
處理：立即催吐、洗胃，採取增加排泄措施，並依病情進行相應對症治療和支持療法。

藥理毒理

本品為複方製劑，含左旋多巴及苄絲肼，苄絲肼為外周脫羧酶抑制劑，不易進入中樞，僅抑制外周左旋多巴轉化為多巴胺，使循環中左旋多巴含量增加5～10倍，因而進入中樞的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在腦內經多巴脫羧酶作用轉化為多巴胺而發揮藥理作用，改善帕金森病症狀。苄絲肼與左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系統的不良反應，又可減少左旋多巴的用量。

藥代動力學

口服後由小腸吸收。空腹服後左旋多巴1～2小時血藥濃度達峰值，廣泛分布於體內各種組織，1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用，其餘大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期(t_1/2)為1～3小時，加用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進入腦內的量增多，並可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服後左旋多巴80%於24小時內降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排泄，有些代謝物可使尿變紅色。原形排出體外約5%，可通過乳汁分泌。