苄普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥，它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用，還具有抑制鈣調蛋白的作用。
基本介紹
- 藥品名稱：苄普地爾
- 外文名稱：Bepridil
- 是否處方藥：處方藥
- 不良反應：噁心、腹瀉
- 藥品類型： 抗心律失常藥物
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基本信息
中文名稱：苄普地爾
中文別名：苄普地爾；1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-異丁氧甲基)乙基]吡咯烷；貝帕雷地；苄丙咯
英文名稱：Bepridil
英文別名：Cordium;Angopril
CAS號：64706-54-3
分子式：C24H34N2O
分子量：366.54
物性數據
1.性狀：微黃色粘稠液體。
2.沸點（℃,13.3Pa）：184。
3.沸點（℃,66.7Pa）：192。
分子結構數據
1、摩爾折射率：114.48
2、摩爾體積（cm/mol）：347.7
3、等張比容（90.2K）：897.7
4、表面張力（dyne/cm）：44.4
5、極化率（10-24cm3）：45.38
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:5.3
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:10
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積15.7
7.重原子數量:27
8.表面電荷:0
9.複雜度:382
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
苄普地爾相關藥品說明書信息
藥理作用
苄普地爾為新型非選擇性鈣拮抗劑，可抑制鈣離子內流，高濃度具有抑制快Na 通道，具有奎尼丁樣、溴苄胺樣及維拉帕米樣抗心律失常作用。明顯抑制房室結有效不應期，減慢房室傳導，對房室旁路組織有同樣作用。同時具有膜穩定作用，對動作作電位最大上升速率和心肌各部位的自律性及傳導性均有抑制作用。此外，尚可抑制鉀外流，從而延長動作電位時程和不應期。心電圖表現為竇性心率減慢，PR間期、QRS時限為Q-T間期延長。故本品可發揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關。
藥動學
口服吸收約40%，Cmax為2～3h，與血漿蛋白結合率為98%～99%，半衰期為33±15h。主要在肝內代謝，部分代謝產物有心血管活性，主要經腎排泄，其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響，對心肌抑制作用輕微。
藥物相應作用
苄普地爾不宜與排鉀利尿藥合用。
劑型與規格
1.片劑:100mg/片。
2.注射劑:100mg/支.
適應症
為長效、廣譜抗心律失常藥，主要用於控制及預防陣發性室上性心動過速、預激綜合徵合併室上性心動過速；對室性期前收縮及室性心動過速亦有效；亦用於心絞痛。
禁忌症
對苄普地爾過敏者，有嚴重心律失常病史、嚴重房室傳導阻滯、病竇綜合綜合徵、嚴重心衰、Ⅱ～Ⅲ度傳導阻滯、低血壓及Q-T間期延長或正在服用可使Q-T間期延長藥物的患者禁用。
注意事項
1.左束支傳導阻滯或心動過緩患者，近期內發生心肌梗死患者及嚴重肝、腎功能不全患者慎用。
2.用藥期間，應嚴密觀察血鉀水平，防止發生低血鉀。
不良反應
最嚴重的不良反應為致心律失常作用，偶有致尖端扭轉型室性心動過速。腹瀉亦較常見。
用法用量
1.每次300～800mg，每天1次。
2.靜脈注射：每次2～4mg/kg。
藥物評價
苄普地爾是一種新型、長效鈣通道阻滯劑。能降低竇房結自律性和房室結傳導性；還能阻滯鈉通道而降低快反應細胞的自律性和傳導性；也阻滯鉀通道而延長不應期；其抑制心肌收縮力、擴張血管、舒張冠狀動脈的作用均較維拉帕米弱，對心功不全者有一定負性肌力作用；但其抗心律失常的作用則較其他鈣通道阻滯劑強。臨床用於治療室上性及室性心動過速，最適用於預激綜合徵的室上性心動過速。也可用於治療心絞痛。苄普地爾的最大缺點為致心律失常作用，可引起尖端扭轉型室性心動過速，值得注意。
