苄普地爾片

苄普地爾片是一種藥品，用於抑制心肌和血管平滑肌細胞的鈣離子緩慢內流和鈉離子快速內流，具有良好的抗心絞痛作用。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸苄普地爾片
• 劑型：片劑所屬
• 藥品類型：化學藥品

基本信息

藥品名稱：鹽酸苄普地爾片

批准文號：國藥準字H20010632
商品名：開克

英文名稱：BepridilHydrochlorideTablets
生產廠家：常州四藥製藥有限公司藥品

規格：0.1g
劑型：片劑所屬

類別：化學藥品
批准時間：2002-10-16

原文號：國藥準字X20010632

藥理作用

本品為鈣通道阻滯劑，抑制心肌和血管平滑肌細胞的鈣離子緩慢內流和鈉離子快速內流，具有良好的抗心絞痛作用。

藥代動力學

在健康志願者的研究中，鹽酸苄普地爾片口服後吸收迅速、完全。吸收後99%在肝臟經P-450酶代謝。8名健康男性志願者口服本品200mg後，血漿濃度於平均3小時達到高峰（454.0±79.03ng/ml），平均消除半衰期為16.5±6.5小時。平均相對生物利用度為105.3%。鹽酸苄普地爾劑量在每天200至400mg的範圍內與穩態血濃度呈線性關係。鹽酸苄普地爾的消除呈雙相性，單劑量口服鹽酸苄普地爾片400mg後，其消除半衰期為39.54±5.4小時。一次口服後10天內，其代謝產物67%經尿排出，23%經糞便排出。心絞痛患者對鹽酸苄普地爾的清除能力減退，因此平均血漿濃度高於健康人。鹽酸苄普地爾98%以上與血漿蛋白相結合，餐後服藥使血藥濃度達峰時間稍推遲，鹽酸苄普地爾可引起子宮張力減退，並能通過胎盤屏障。

適應證

鹽酸苄普地爾片適用於治療慢性穩定型心絞痛（典型的勞累型心絞痛）。因本品具有潛在的導致致命性心律失常（包括尖端扭轉型室性心動過速）作用，故只適用於其它藥物治療無效（或不能耐受）的頑固性穩定型心絞痛的短期治療（療程不超過一個月）。本品可單獨給藥或與β阻滯劑和/或硝酸酯合用。

用法用量

口服。如服藥時感到噁心，可於進餐時或睡前服用。推薦劑量為每天200毫克（2片），一次服用。必要時可在10天后，根據病人的反應（如日常生活能力、QT間期、心率、心絞痛的頻度和程度）調整劑量。療程不超過一個月。

不良反應

在臨床對照試驗中發現的發生率在2%以上的不良反應有：全身系統：無力、頭痛、流感樣症狀；心血管/呼吸系統：心悸、呼吸困難、呼吸系統感染；胃腸道系統：胃腸道不適、消化不良、噁心、厭食、口乾、腹瀉、腹痛、便秘；一般神經系統：嗜睡、頭昏、失眠、震顫、手抖、感覺異常；心理方面：緊張；特殊感覺：耳鳴；不良反應較常見，大多可耐受，有15%患者因胃腸道反應、眩暈、室性心律失常和暈厥而停藥，臨床研究和藥品上市後報告的發生率在2%以下的可能不良反應有：全身性：發熱、疼痛、肌痛性無力、雙重感染和流感綜合徵。心血管/呼吸系統：竇性心動過速、竇性心動過緩、高血壓血管控制、水腫、室性早博、室性心動過速、QT間期延長、鼻炎、咳嗽、咽炎。胃腸系統：胃腸脹氣、胃炎、食慾亢進、口乾、便秘。肌肉骨骼系統：關節炎。中樞神經系統：頭暈、眩暈、不能靜坐、嗜睡、失眠、震顫。精神系統：憂鬱、焦慮、不良行為。皮膚：皮疹、出汗、皮膚刺激反應。特殊感覺：視力模糊、耳鳴、味覺變化。泌尿生殖系統：性慾喪失、陽痿。實驗室檢查異常：肝功能異常、ALT升高。粒細胞缺乏症：根據美國的臨床試驗結果，800多例病人服用鹽酸苄普地爾長達5年，2例老年糖尿病患者發生明顯的白細胞減少和中性粒細胞減少。充血性心力衰竭：在美國的臨床對照試驗中，少數病例（約1%）發生心力衰竭。肝酶升高：在美國1000多例病人服用鹽酸苄普地爾的臨床研究中，1%左右的患者發生具有意義的轉氨酶升高（至少達正常上限的兩倍），停藥後恢復正常。

禁忌

鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。以下情況禁用鹽酸苄普地爾：（1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。以下情況禁用鹽酸苄普地爾：（1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下——誘發新的嚴重心律失常）；（2）有病態竇房結綜合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室傳導阻滯者（除非已安置有效的心室起博器）；（3）低血壓患者（收縮壓低於90mmHg）；（4）心功能失代償者；（5）先天性QT間期延長綜合症患者，（6）正在服用其它使心電圖QT間期延長的藥物。