艾替班特是一種化學品，分子式是C59H89N19O13S。
基本介紹
- 中文名：艾替班特
- 英文名：Icatibant
- 分子量：1364.574
- CAS登錄號：30308-48-4
- 密度：1.6g/cm3
適應症：,結構,英文別稱,藥動學特性,InChI,
適應症：
由Shire公司研發的艾替班特於8月25日獲FDA批准殼紋旬用於18歲及以上成年人的遺傳性血管水腫(HAE)急性發作治療，也是FDA批准的第3個用於治療HAE發作的藥物。艾替班特是一種強力的選擇性的緩激肽B2受體及拮抗劑，艾替烏嫌廈班特通過抑制與HAE的栓塞局部腫脹、炎症、疼痛症狀有關的緩激肽的影頸抹灑歡響而治療急性HAE的栓塞局部腫脹。
結構
RRP-(HYP)-G-(THI)-S-(D-TIC)-(OIC)-R;
H-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;
H2N-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;
HOE1402ACOH4H2O;
D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG;
D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG2ACOH4H2O;
D-ARGINYL-[HYP3,THI5,D-TIC7,OIC8]-BRADYKININ;
英文別稱
Icatibant [INN]; Firazyr; HOE140; L-Arginine, D-arginyl-L-arginyl-L-prolyl-trans-4-hydroxy-L-prolylglycyl-3-(2-thienyl)-L-alanyl-L-seryl-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-L-(2alpha,3abeta,7abeta)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-; (2S)-2-({[(3aS,7aS)-1-({2-[(2S)-2-{[(2S)-2-({[({(4R)-1-[(1-{2-({(2R)-2-amino-5-[(diaminomethylidene)amino]pentanoyl}amino)-5-[(diaminomethylidene)amino]pentanoyl}pyrrolidin-2-yl)carbonyl]-4-hydroxypyrrolidin-2-yl}carbonyl)amino]acetyl}amino)-3-(thiophen-2-yl)propanoyl]amino}-3-hydroxypropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3-yl}carbonyl)octahydro-1H-indol-2-yl]carbonyl}amino)-5-[(diaminomethylidene)amino]pentanoic acid (non-preferred name)
藥動學特性
皮下注射30mg本品30min後，就能達到血藥峰濃度，絕對生物利用度接近97%。年輕健康男性注射本品(0.4mg·kg－1)30min後，平均分布容積為0.25L·kg－1，血漿蛋白結合率小於44%，平均t1/2為0.6～1.5h，終末半衰期為1.2～1.5h。本品的排泄途徑主要通過尿液和糞便，5%～6%的原藥隨碑愚尿液排出。本品的確切代謝途徑尚未確定，體外實驗證明它主要是通過肽酶，而不是通過達棵婆CYP450酶背照煉凶來轉化的。本品的藥動學特性與肝臟、腎臟功能、翻紙院體質量、性別無關。但是老年男性(>65歲)的清除率只有年輕人的60%，老年女性只有年輕人的40%。
InChI
InChI=1/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86)75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(77)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36-13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)53(87)76-29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76)55(89)78-42-17-4-3-11-33(42)25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59(65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70,84)(H,71,81)(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4,63,64,68)(H4,65,66,69)/t33-,35+,37+,38?,39-,40-,41-,42-,43?,44?,45?,46?/m0/s1
InChI
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