艾坦(藥品)

概述

艾坦，即甲磺酸阿帕替尼片，是目前晚期胃癌靶向藥物中唯一一個口服製劑，同時也是被證實在晚期胃癌標準化療失敗後安全有效的口服藥物。經大量的臨床研究表明，通過抑制腫瘤組織新血管的生成，艾坦能夠顯著延長晚期胃癌患者生存期。

2014年12月13日，中國自主研製的用於治療晚期胃癌的小分子靶向藥物“甲磺酸阿帕替尼片”獲得國家食品藥品監管局批准上市。

艾坦主要成份為甲磺酸阿帕替尼

化學名稱：N-[4-(1-氰基環戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲醯胺甲磺酸鹽

分子式：C 25 H 27 N 5 O 4 S

分子量：493.58

白色結晶性粉末

艾坦單藥適用於既往至少接受過2種系統化療後進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。患者接受治療時應一般狀況良好。

按阿帕替尼（C24H23N5O）計：0.25g，0.375g，0.425g

艾坦應在有經驗的醫生指導下使用。

推薦劑量：850mg，每日1次。

服用方法：口服，餐後半小時服用（每日服藥的時間應儘可能相同），以溫開水送服。療程中漏服阿帕替尼的劑量不能補充。

治療時間：連續服用，直至疾病進展或出現不可耐受的不良反應。

對艾坦任何成分過敏者應禁用；對於有活動性出血、潰瘍、腸穿孔、腸梗阻、大手術後30天內、藥物不可控制的高血壓、3-4級心功能不全（NYHA標準）、重度肝腎功能不全（4級）患者應禁用。

出血：VEGFR抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的危險。

對於重度（3/4級）出血的患者，建議暫時停藥；

凝血功能異常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被納入阿帕替尼臨床研究中，因此尚不明確本部分人群使用阿帕替尼的風險。

心臟毒性：臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可能會引起心電圖異常，包括QT間期延長或竇性心動過緩。應慎用於已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或者有相關基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。

用藥期間應注意嚴密監測心電圖和心臟功能。

肝臟毒性：臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起一過性轉氨酶升高或總膽紅素升高。

1、目前尚無艾坦與其他化療藥物聯合套用的數據，如與其他化療藥物聯合套用，可能會增加不良反應發生率及嚴重程度，請在醫師指導下謹慎使用。