舒沃替尼片（DZD9008，商品名：舒沃哲）是迪哲醫藥首款自主研發的新型肺癌靶向藥，是一款口服、不可逆、針對多種EGFR突變亞型的高選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。
舒沃替尼於2023年8月22日在中國獲批首個適應症，用於既往經含鉑化療治療時或治療後出現疾病進展，或不耐受含鉑化療，並且經檢測確認存在表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
舒沃替尼是首款針對EGFR exon20ins突變晚期NSCLC的中國原研I類新藥，是肺癌領域首個獲得中、美兩國藥監部門雙“突破性療法認定”的國創新藥，也是全球唯一全線獲FDA“突破性療法認定”治療EGFR exon20ins NSCLC的藥物。
中國註冊臨床試驗（悟空6，WU-KONG6）結果，顯示其“高效低毒，潛在同類最佳”：主要終點經獨立影像評估委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）達60.8%，高於既往全球同類產品數據，突破現有治療瓶頸。無論是療效還是安全性均為同類潛在最佳，有望成為EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC患者更優治療選擇，重塑該病症的治療格局 。研究成果榮登國際頂刊《柳葉刀·呼吸醫學》（The Lancet Respiratory Medicine，影響因子：76.2）。
舒沃替尼獲《CSCO非小細胞肺癌診療指南（2024版）》Ⅰ級推薦，是該指南中針對經治表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變（exon20ins）非小細胞肺癌（NSCLC）的唯一I級推薦方案。
基本介紹
- 藥品名稱：舒沃替尼片
- 外文名：Sunvozertinib
- 批准文號：國藥準字H20230023
- 商品名：舒沃哲
- 分子式：C29H35ClFN7O3
- 性狀：本品為黃色薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色
- 儲存條件：密封，不超過30℃乾燥處保存
藥研發歷程,適應症,規格及用法,主要臨床研究數據,
藥研發歷程
2020年12月，舒沃替尼獲得中國CDE授予“突破性療法”認定
2022年1月，舒沃替尼獲得美國FDA授予“突破性療法”認定
2022年4月，舒沃替尼藥物研發、轉化科學和臨床研究成果，發表在國際頂級期刊《CancerDiscovery》（影響因子：39.397）
2023年8月，國家藥監局附條件批准舒沃替尼片（商品名：舒沃哲）上市
2023年12月，舒沃替尼中國多中心II期註冊臨床研究“悟空6”（WU-KONG6）研究全文發表在國際頂刊《柳葉刀᛫呼吸醫學》（The Lancet Respiratory Medicine，影響因子：76.2）
2024年4月，舒沃替尼獲美國食品藥品監督管理局（FDA）“突破性療法認定（Breakthrough Therapy Designation）”，用於一線治療EGFR Exon20ins NSCLC患者，是唯一全線獲FDA突破性療法認定治療EGFR exon20ins突變型NSCLC的藥物
2024年4月，舒沃替尼獲《CSCO非小細胞肺癌診療指南（2024版）》Ⅰ級推薦，是該指南中針對經治表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變（exon20ins）非小細胞肺癌（NSCLC）的唯一I級推薦方案。
適應症
本品適用於既往經含鉑化療治療時或治療後出現疾病進展，或不耐受含鉑化療，並且經檢測確認存在表皮生長因子受體（EGFR）20 號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
規格及用法
規格：（1）150 mg；（2）200 mg
本品應口服給藥，每天服用本品時間儘量固定，空腹或餐後服用均可，建議餐後，套用水送服整片藥片。
主要臨床研究數據
- 針對EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC的中國原研創新藥
EGFR 20號外顯子插入突變（EGFR exon20ins突變）作為原發少見突變，其發生率約占非小細胞肺癌的2%-4%。EGFR exon20ins突變因插入片段的位置與長短不一，導致亞型繁多、異質性強，加上EGFR exon20ins突變結構特殊，對現有的一至三代EGFR TKI均不敏感，放化療效果不佳。
舒沃替尼單藥針對經治的EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC患者，中國註冊研究（悟空6，WU-KONG6）研究結果展現：在接受舒沃哲治療的97例療效分析人群中，經IRC確認的客觀緩解率（ORR）高達61%，突破現有治療瓶頸，比肩傳統EGFRTKI針對經治的EGFR敏感突變型晚期NSCLC患者的療效，明顯提升EGFR exon20ins突變這一難治亞型的診療水平。舒沃替尼有望改變EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC患者現有治療困境，使患者獲得更加有效且安全的治療手段。“悟空1B”（WU-KONG1B）是一項國際多中心註冊臨床研究，截至2024年3月22日，II期推薦劑量（RP2D）300 mg劑量組共納入111例經治EGFR Exon20ins NSCLC患者，其中107例納入療效分析集，亞裔/白種人/黑人分別占比57.9%/40.2%/1.9%。初步分析研究結果顯示，經IRC評估的最佳ORR達53.3%；研究中觀察到3例患者（2.8%）達到完全緩解（CR），顯示治療的腫瘤縮小深度高；中位緩解持續時間（DoR）未達到，9個月的持續緩解率達57%。研究達到主要終點，舒沃替尼高效低毒，再現全球同類最佳潛力。
舒沃替尼一線治療EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC患者的研究結果：100%患者靶病灶出現了腫瘤縮小，舒沃替尼一線單藥治療EGFR exon20ins突變型晚期NSCLC經確認的客觀緩解率（ORR）達78.6%，其中300mg組中位無進展生存期（mPFS）為12.4個月。舒沃替尼單藥展現出強效持久的抗腫瘤活性，且針對多種EGFR Exon20ins突變亞型患者，均表現出良好的抗腫瘤活性，顯示出同類最佳潛力。
- 靶向EGFR TKI耐藥的EGFR敏感突變型晚期NSCLC
舒沃替尼在針對EGFR-TKI耐藥的EGFR敏感突變人群也展現出套用潛力。既往3項國內外I/II期臨床研究匯總分析顯示，在既往EGFR TKI耐藥（中位既往治療線數：5線）的EGFR敏感突變型晚期NSCLC患者中，舒沃替尼單藥治療顯示出令人鼓舞的抗腫瘤活性，無進展生存期（PFS）接近6個月，為克服三代EGFR靶向藥的耐藥帶來新希望。
- 靶向其他少見突變型晚期NSCLC
舒沃替尼在EGFR突變亞型（如G719X、L861Q等）和 HER220號外顯子插入突變非小細胞肺癌中也觀察到初步療效，值得進一步探索。
*截至2024年9月
