舍他康唑化合物，其分子式是C20H15CL3N2OS，化學式為1-[2-(7-氯苯並[b]噻吩-3-基)甲氧基-2-(2,4-二氯苯)乙基]-1H-咪唑，分子量為437.77000，密度為1.43g/cm3。臨床上屬於咪唑類的抗真菌藥物。 它可作為霜劑治療皮膚感染，如運動員的腳。 它也可以陰道片劑形式。 其中最受歡迎的是Gyno-Dermofix。
基本介紹
- 中文名：舍他康唑
- 外文名： Sertaconazole
- 分子式 ： C20H15CL3N2OS
- CAS NO. ： 99592-32-2
- 密度：1.43g/cm3
- 分子量：437.77000
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,藥理作用,藥動學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：舍他康唑
中文別名：1-[2-(7-氯苯並[b]噻吩-3-基)甲氧基-2-(2,4-二氯苯)乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
英文名稱：1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
英文別名：Sertaconazol [Spanish];1-[2-[(7-chlorobenzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)-ethyl]imidazole; 1-[2-(7-chlorobenzo[b]thiophene-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole; Sertaconazole; Sertaconazolum [Latin];
CAS號：99592-32-2
分子式：C20H15Cl3N2OS
結構式：
分子量：437.77000
精確質量：435.99700
PSA：55.29000
LogP：7.01610
物化性質
密度：1.43g/cm3
沸點：614.1ºC at 760 mmHg
閃點：325.2ºC
安全信息
WGK Germany：2
安全說明：S22; S24/25
RTECS號：KM6557000
生產方法
在氮氣保護下，將氫化鈉(約50%) (1.60mmol)用六甲基磷醯胺(HMPT)(3×5m1)洗3次。在0℃和劇烈攪拌下，加入化合物(I)(0.372g，1.45mmo1)(其製備可參見Godefroi E F，et a1．J Med Chem，1969，12：7。
用途
對病原性酵母菌，革蘭陽性細菌，皮真菌，條件性絲狀真菌等有廣譜抗菌活性。用於局部淺表皮真菌病，陰道念珠菌病和花斑糠疹。
藥理作用
對淺部真菌感染的病原菌均有抗菌作用，高濃度有殺菌作用。對酵母菌、白色念珠菌、其他念珠菌、皮膚真菌麴黴菌、毛孢子菌、組織胞漿菌、球擬酵母菌、某些鐮刀菌等具有高度抗菌活性。對革蘭陽性球菌和毛滴蟲也有抗菌作用。對白色念珠菌的抗菌活性與咪康唑、克霉唑相似，比聯苯苄唑、酮康唑及其他抗真菌藥物強。
藥動學
口服後在胃腸道吸收較快，皮膚吸收試驗證實其具有較強的皮膚穿透能力，但吸收量較小，在體內對經皮膚吸收的劑量很難測出。健康志願者套用本品，每天2次，連續13天，未見發生不良反應，在體內血漿或尿液中未測到本品。
適應症
用於皮膚真菌感染如股癬、腳癬、手癬、須癬、體癬、腹股溝癬、陰道念珠菌感染、花斑癬（花斑糠疹)等。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.慎用：妊娠婦女慎用。肝功能不全者慎用。
2.本品不可用於眼部結膜。
不良反應
常見局部刺激或過敏反應、疼痛、紅腫、皮疹等反應。
用法用量
外用陰道栓劑，1次500mg，每晚1枚，塞入陰道或2%凝膠劑塗敷陰道，每天1～2次，連續7～14天為1個療程。2%霜劑或溶液劑用於皮膚，塗敷患處，每天2～3次，連續7天。
