腸溶衣系指藥物外層包裹的，使藥物能在37℃的人工胃液中2h以內不崩解或溶解，而在人工腸液中1h內崩解或溶解，並釋放出藥物的包衣，可防止藥物在胃中破壞以及藥物對胃的刺激性等。
基本介紹
- 中文名：腸溶衣
- 外文名：Enteric coating
一、簡介,二、適用範圍,三、注意事項,四、常用材料,
一、簡介
所謂腸溶衣，系指藥物外層包裹的，使藥物能完整通過胃部，直到來到腸內才發生崩解或溶解以發揮藥效的包衣。藥物包裹腸衣的原因由藥物的性質決定，凡遇胃液變質的藥物如胰酶；對胃刺激性太強的藥物如口服銻劑；作用於腸的驅蟲藥、腸道消毒藥，或需要其在腸道內保持較久時間以延長其藥理作用的藥物，便需將它們製成腸溶衣片，以抵抗胃液的酸性侵蝕。比如抗血栓藥物——阿司匹林，便有相應的腸溶衣劑型拜阿司匹林（阿司匹林腸溶片）。
二、適用範圍
凡藥物易被胃液（酶）所破壞、對胃有刺激性，或需要在腸道發揮療效者
三、注意事項
腸溶衣包裹的藥物不宜剪開服用。比如紅黴素，它是一種鹼性抗生素，在酸性條件下不穩定，在中性、弱鹼性中較為穩定，故製成腸衣片供口服。紅黴素腸衣片應整片吞服，若剪開服用，破壞了腸衣的完整性，使內層藥粉暴露，則受胃酸破壞而降低藥效。幼兒在每次口服劑量不到1片時，則可服用無味紅黴素，因其能耐酸，不為胃酸所破壞。阿司匹林腸溶膠囊以不剪開為好，因其是酸性藥，可刺激胃，破壞胃黏膜屏障引起胃出血，胃及十二指腸潰瘍病患者尤應注意。
四、常用材料
腸溶衣材料的溶解度隨pH而不同，應在胃液（酸性）中不溶，而在腸液（中性、偏鹼性）中能迅速崩解或溶解。常用腸溶衣材料主要有以下品種：
（1）丙烯酸樹脂Ⅰ號、Ⅱ號、Ⅲ號
丙烯酸樹脂Ⅱ號和Ⅲ號溶於乙醇、甲醇，不溶於水和酸，Ⅱ號在pH6以上、Ⅲ號在pH7以上成鹽溶解。生產上常用Ⅱ號和Ⅲ號混合液包衣，調整二者用量比例，可得到不同溶解性能的衣料。本品成膜緻密有韌性，具耐酶性，滲透性低，在腸中溶解速度快於鄰苯二甲酸纖維素。
（2）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）
又稱醋酸纖維素酯，為白色易流動有潮解性的粉末，不溶於水和乙醇，可溶於丙酮或乙醇與丙酮的混合液。包衣時一般用8%一12%的乙醇丙酮混合液。成膜性好，性質穩定，是一種較好的腸溶衣料和防水隔離層衣料。該衣膜在pH≥6時溶解，胰酶能促進其消化。應注意CAP具有吸濕性，在貯藏期中衣膜的網狀結構孔隙能讓少量水分滲入，使崩解劑吸水失去崩解作用。加用適量蟲膠、鄰苯二甲酸二乙酯可增加衣層的韌性和抗透濕性。CAP的腸溶包衣水分散體已用於大生產。
此外，羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯（HPMCP）也是良好的腸溶衣物料，其衣膜在pH5～6之間（十二指腸上端）即能溶解，性質穩定，貯藏期不會游離出醋酸而引起藥物變質。其他可選用的還有聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、醋酸纖維素苯三酸酯（CAT）、丙烯酸樹脂EuS100、Eu1100等。蟲膠是昆蟲分泌的一種天然樹脂，不溶於胃液，在pH6.4以上的溶液中溶解。20世紀30年代曾被廣泛用於包腸溶衣，因其包衣厚度不易控制而影響產品質量，現已少用。
