胍乙啶片

胍乙啶片硫酸胍乙啶片，選擇性地作用於交感神經節後去甲腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和組織中應有的去甲腎上腺素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血壓。

基本介紹

• 藥品名稱：胍乙啶片
• 主要適用症：治療高血壓
• 用法用量：患者起始口服一次10～12.5mg，每日一次

基本信息

胍乙啶片硫酸胍乙啶片
拼音名：LiusuanGuayidingPian
英文名：GuanethidineSulfateTablets
書頁號：2000年版二部－888
本品含硫酸胍乙啶〔(C10H22N4)2.H2SO4〕應為標示量的90.0%～110.0%。

鑑別

取本品的細粉適量（相當於硫酸胍乙啶0.1g），加乙醇50ml，振搖，濾過，濾液蒸乾，提取物照硫酸胍乙啶項下的鑑別試驗，顯相同的反應。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於硫酸胍乙啶0.15g），置凱氏燒瓶中，加硫酸鉀10g、無水硫酸銅0.3g、黃氧化汞0.2g與硫酸20ml，用小火加熱至泡沸停止，加大火力，至溶液呈澄清的綠色，繼續加熱1小時，放冷，沿瓶壁緩緩加水300ml，振搖使混合，放泠後，加氫氧化鈉溶液(1→2)80ml與硫代硫酸鈉溶液(1→2)5ml的混合液，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液層，照氮測定法（附錄ⅦD第一法），自“加鋅粒數粒”起，依法測定。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當於6.184mg的(C10H22N4)2.H2SO4。

規格

(1)10mg(2)25mg

貯藏

遮光，密封保存。
本品主要成份及其化學名稱為：[2-[六氫-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸鹽
分子式：(C10H22N4)2·H2SO4
分子量：494.69

藥理毒理

本品選擇性地作用於交感神經節後去甲腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和所組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血壓。

藥代動力學

口服後吸收不規則，因人而異，吸收率在3%～30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服後8小時起作用，多次給藥1～3周達最大作用，停藥後1～3周血壓上升至治療前水平，半衰期為5～10天，腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝，經腎排泄，25%～50%為原形，其餘為代謝產物。

適應症

用於治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時採用或與其他藥物合用。

用法用量

1．成人常用量
（1）門診患者起始口服一次10～12.5mg，每日一次，以後每5～7天遞增10～12.5mg，直到血壓控制，維持量為25～50mg，每日一次。
（2）住院患者起始口服25～50mg，每日一次，以後逐日或隔日遞增25～50mg，直至血壓控制。
2．小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2，每日一次，以後每隔7～10日按體重遞增0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2，直至血壓控制。

不良反應

1．較多的是由體液瀦留所致的下肢浮腫，較少見的有心絞痛、氣短。
2．下列反應持久存在應加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥（體位性低血壓）、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見，視力模糊、口乾、瞼下垂、頭痛、脫髮、肌痛、震顫、噁心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。

注意事項

1．患者對本品的反應個體差異大，劑量應隨人而定。
2．由於本品半衰期較長，長期套用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5～7天一次。
3．本品的降壓作用在立位時更顯著，故應在仰臥位、起立後10分鐘及運動後測血壓各一次，劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低為止。
4．長期套用本品，因體液瀦留血容量增加而發生耐藥性，降壓作用減弱，此時易加用利尿藥。
5．體位性低血壓及腹瀉時應減量。
6．下列情況慎用：
①有哮喘史者，可能對兒茶酚胺耗失而致發病或加重；
②腦血管供血不全者，可因血壓低而致腦缺血加重；
③非高血壓所致的心力衰竭，可因液體瀦留而加重；
④冠狀動脈供血不足者，以及新近發生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重；
⑤糖尿病時本品增強降血糖藥的作用；
⑥肝功能不全時本品代謝減慢，易致體內蓄積；
⑦消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對增加而加重病情；
⑧嗜鉻細胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重；
⑨腎功能不全時，本品減低腎小球濾過率及腎血流減少，由於本品積蓄而致血壓過低，也可引起暫時性尿瀦留；
⑩本品可能加重竇性心動過緩。

特殊用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品對妊娠與生殖的影響無充分研究，小量本品可排泄進入乳汁，但在人體未證實發生問題。

老年患者用藥

老年人對降壓作用敏感，且可隨年齡增長而腎功能減低，故用量易酌減。

藥物相互作用

1．與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用，可加重體位性低血壓。
2．與苯丙胺或其他食慾抑制藥，吩噻嗪類、三環類抗憂鬱藥等同用，體位性降壓作用減弱。
3．與降糖藥同用，可強化降血糖作用，劑量須調整。
4．與非甾體抗炎鎮痛藥同用，本品的降壓作用減弱，由於前者可能抑制腎合成前列腺素，並使水鈉瀦留。
5．與其他降壓藥如利血平、a或b阻滯劑同用使體位性低血壓增加，一般不推薦與米諾地爾同用。
6．與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱，也可使擬交感類藥的升壓作用增強，間羥胺與本品同用可致高血壓危象。