聯磺甲氧苄啶

聯磺甲氧苄啶

抗菌譜廣,抗菌作用強,並具有協同抑菌或殺菌作用,對大多數革蘭陽性和陰性菌,包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性。

基本介紹

  • 藥品名稱:聯磺甲氧苄啶
  • 別名:Sulfadiazine and Trimethoprim
  • 外文名稱:Sulfamethoxazole
  • 主要適用症:細菌所致的尿路感染、腸道感染等
功用作用,用法用量,藥物過量,注意事項,婦女用藥,兒童用藥,老人用藥,

功用作用

本品系磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的複方製劑。
近年來細菌對本品耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌,故目前臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。
其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,使細菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。
三者合用時,對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用,其抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥的菌株也相應減少。
對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等。

用法用量

口服成人常用量為:一次2片,一日2次,首次劑量加倍。
慢性支氣管炎急性發作療程至少10~14日;尿路感染療程7~10日;細菌性痢疾5~7日;急性中耳炎10日。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。
過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。

注意事項

對磺胺類藥物過敏者禁用。由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。小於2個月的嬰兒禁用本品。肝腎功能損害者禁用本品。
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。
3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如套用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水.以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2~3次,如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害,應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克和老年患者。
6.用藥期間須注意:
(1)周圍血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
7.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量,使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如套用本品療程長,劑量大量除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者
游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。
10.由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸,如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

婦女用藥

1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女暫停套用本品。

兒童用藥

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌。

老人用藥

老年患者套用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。

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