基本介紹
基本資料,功能與套用,給藥途徑,穩定性和貯藏條件,安全,配伍禁忌,常用量及最用量,來源與制,管理情況,
基本資料
中文名稱：聚山梨酯40
英文別名：ween40; sorbitan monohexadecanoate; polysorbatum 40; Poly(oxy-1,2-ethanediyl) derivs
化學：聚氧乙烯20山梨坦單棕櫚酸酯；Polyoxyethylene 20 sorbitan monopalmitate
CAS註冊：9005-66-7
唯一成分標識（UNII）：STI11B5A2X
分子：C62H122O26
分子量：1284．60
分子結構：
聚山梨酯40
功能與套用
含有20個氧乙烯單元的聚山梨酯是親水性非離子表面活性劑，廣泛用作穩定的水包油藥物乳劑的乳化劑。聚山梨酯還可用作各種物質，包括香精油和油溶性維生素的增溶劑，用作口服或非胃腸道混懸劑的潤濕劑。已經發現聚山梨酯有助於提高p-糖蛋白底物的藥物分子的口服生物利用度。
給藥途徑
口服
穩定性和貯藏條件
聚山梨酯對電解質、弱酸及弱鹼穩定；遇強酸、強鹼會逐漸皂化。其油酸酯易於氧化。聚山梨酯有吸濕性，使用前要檢測其含水量，必要時要乾燥。聚山梨酯也同其他聚氧乙烯表面活性劑一樣，貯存時間過長會產生過氧化物。 聚山梨酯應置於密封容器中、避光、陰涼乾燥處貯存。
安全
聚山梨酯廣泛用於化妝品、食品以及口服、非胃腸道和局部給藥的製劑，通常認為是無毒、無刺激性材料。偶有關於聚山梨酯用於局部和肌注時出現過敏的報導。聚山梨酯也與一些嚴重不良反應有關，包括在低體重新生兒身上靜脈注射含有聚山梨酯20和聚山梨酯80混合物的維生素E製劑時，有導致死亡的報導。當加熱至分解時，聚山梨酯散發出辛辣和刺激性的煙氣。 LD50（大鼠，IV）：1.58g/kg，靜注毒性中等。 聚山梨酯40和聚山梨酯80對CaCo-2細胞沒有毒性。
配伍禁忌
聚山梨酯同多種物質特別是苯酚、鞣酸、焦油及焦油類物質會發生變色和/或沉澱反映。在聚山梨酯存在下，防腐劑羥苯酯類的抗菌活性減低
常用量及最用量
世界衛生組織作過有關聚山梨酯20，40，60，65，80可接受的日攝取量的評估，按總聚山梨酯計算，日攝取量可高達每千克體重25mg。上市局部用乳劑，乳膏劑中最大用量6.00%。
來源與制
本品系棕櫚山梨坦與環氧乙烯聚合而成的聚氧乙烯20棕櫚山梨坦 聚山梨酯由梨（糖）醇通過三步反應製得。首先，山梨醇脫水形成去水山梨糖（環狀山梨酐）；去水山梨糖同脂肪酸，如油酸或硬脂酸酯化生成己糖酯；最後，在催化劑作用下再同環氧乙烯反應生成聚山梨酯。
管理情況
在歐洲聚山梨酯40準許用作食品添加劑，收載入FDA《非活性組分指南》（用於肌注，靜注，口服，局部，直腸，陰道用製劑）中。英國準許在注射和非注射用製劑中使用。
