耐而可

耐而可（氨酚氫可酮片），適應症為耐而可適用於緩解中度到中重度疼痛。

基本介紹

• 藥品名稱：耐而可?
• 藥品類型：處方藥

成份

本品為複方製劑，其組分為：重酒石酸二氫可待因酮，每片含 5mg ；對乙醯氨基酚，每片含 500mg 。
分子式為： C₁₈ H₂₁NO₃C₄ H₆O₆ H₂₀，分子量為：494.50
分子式為： C₈ H₁₉ NO₂ ，分子量為：151.16

性狀

本品為膠囊形狀的白色片劑。

適應症

耐而可適用於緩解中度到中重度疼痛。

用法用量

劑量應根據患者疼痛程度及其對藥物的反應予以調整。但是應明確：持續用藥，機體將對二氫可待因酮產生耐受性，並且，不良反應的發生和劑量相關。通常成人用量為：每4～6小時1～2片，可達鎮痛作用。24小時的總用藥量不應超過5片。

不良反應

常見的不良反應包括頭暈、鎮靜及噁心嘔吐。非臥床病人的這些反應較臥床病人明顯，患者取臥位時部分不良反應可緩解。其他不良反應還包括：
中樞神經系統：嗜睡、精神朦朧、精神和軀體機能損害、焦慮、恐懼、煩躁、精神依賴和情緒改變。
胃腸道系統：止吐藥酚噻嗪類藥物可有效抑制使用本品後可能出現的噁心嘔吐反應；有些酚噻嗪衍生物可對抗本品的鎮痛作用，因而必須增加麻醉劑的用量才能保證其鎮痛效果；而其它吩噻嗪類則可增強麻醉劑的鎮痛作用，使達到鎮痛效果的麻醉藥用量減少。長期使用本品可致便秘。
泌尿生殖系統：輸尿管痙攣、膀胱括約肌痙攣及尿瀦留均有見報導。
呼吸抑制：二氫可待因酮直接作用於腦幹呼吸中樞，產生與劑量相關的呼吸抑制。二氫可待因酮還作用於呼吸節律調節中樞，引發不規則呼吸或周期性呼吸。當出現明顯的呼吸抑制時，可用拮抗劑鹽酸納洛酮予以治療，並在必要時對症支持治療。皮膚：皮疹、皮膚瘙癢。

禁忌

對對乙醯氨基酚或二氫可待因酮過敏者禁用。

注意事項

耐而可 受相關麻醉藥品管理辦法的管制。反覆使用麻醉劑可致精神依賴、軀體依賴和藥物耐受，因此耐而可的處方和給藥應謹慎。但短期使用耐而可鎮痛不會導致精神依賴。軀體依賴，是指必須繼續給藥才能阻止戒斷症狀出現的一種軀體狀態。麻醉療法數天后可出現一些輕微的軀體依賴，但只有連續數周使用麻醉藥品，才出現具有一定臨床意義的軀體依賴。藥物耐受是指必須不斷增加麻醉藥的用量才能達到同一鎮痛效果的一種狀態。起初它表現為麻醉藥的鎮痛時間縮短，隨後鎮痛作用降低。藥物耐受發生率因患者個體差異不同而不同。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期的使用：致畸性：實驗表明：700倍於人體劑量的二氫可待因酮對倉鼠有致畸作用。目前尚無有關本品在妊娠婦女中完善和良好的對照研究。只有當預期的益處大於對胎兒預期的風險時，才能在妊娠期中使用耐而可。
非致畸性：若妊娠婦女在分娩前定期服用阿片類藥物，那么她娩出的嬰兒可帶有軀體依賴性。主要的戒斷症狀有：煩躁和啼哭不止、震顫、反射亢進、呼吸頻率增快、大便增多、打噴嚏、打哈欠、嘔吐和發熱。嬰兒症狀的嚴重程度與其母親服用阿片類藥物的時間長短和劑量並無必然聯繫。目前對嬰兒戒斷症狀沒有統一的最佳處理方法，我們建議使用下述治療方案：氯丙嗪0.7～1.0毫克/千克，每6小時給予一次和複方樟腦酊2～4滴/千克，每4小時給予一次。療程為4～28天，隨症狀減輕而逐漸減量。
分娩：像其它所有麻醉劑一樣，產婦在分娩前短時間內使用 耐而可 ，可引起新生兒不同程度的呼吸抑制。大劑量使用時尤其如此。
哺乳婦女：經乳汁可分泌少量對乙醯氨基酚，但對嬰兒的影響程度尚不清楚。目前尚不清楚二氫可待因酮是否可經人乳汁分泌。許多藥物可經乳汁分泌，授乳母親服用 耐而可對其嬰兒有潛在嚴重不良影響，而有時藥物對母親有重要性，因此，在決定是停藥還是停止哺乳時，要綜合考慮這兩方面的因素。

兒童用藥

兒童使用本品的安全性與有效性尚未明確。

老年用藥

年老體衰者在使用任何麻醉劑(包括 耐而可)時，應特別注意。密切觀察可能出現的呼吸抑制和常見的注意事項。

藥物相互作用

耐而可與其他麻醉鎮痛藥、抗精神病藥、抗焦慮藥或其它中樞神經抑制劑(包括酒精)聯合使用時會產生疊加的中樞神經抑制作用。當治療需要聯合用藥時，其中一種或全部藥物的劑量應酌減。二氫可待因酮製劑與單胺氧化酶抑制劑或與三環類抗抑鬱藥聯用時可使雙方的作用均加強。二氫可待因酮與抗膽鹼能藥物聯合使用時，可致麻痹性腸梗阻。
藥物/實驗室檢查相互作用：對乙醯氨基酚可使尿液5-吲哚乙酸試驗呈假陽性反應。
呼吸抑制：大劑量使用或用於對本品過敏者時，由於藥物直接作用於腦幹呼吸中樞，因而可能導致和劑量相關的呼吸抑制。二氫可待因酮還可作用於呼吸節律調節中樞，引發不規則呼吸或周期性呼吸。
顱腦損傷和顱內壓增高：當存在顱腦損傷、其它顱內病變或固有顱內壓增高時，麻醉劑的呼吸抑制作用和顱內壓升高作用將增強。此外，使用麻醉劑還可掩蓋顱腦損傷患者的臨床病程。
急腹症：使用麻醉劑可掩蓋急腹症的臨床病程而延誤診斷。
特殊風險患者：年老體衰、肝腎功能嚴重受損、甲狀腺功能減退症、阿迪森氏病、前列腺增生症及尿道狹窄患者，在使用任何麻醉鎮痛劑(包括耐而可)時都須特別注意。密切觀察可能出現的呼吸抑制和常見的注意事項。
患者須知：駕駛、機器操作等高風險作業需要特殊的精神和軀體能力，像任何麻醉劑一樣，耐而可能損傷這方面的操作能力，因而要相應注意。
酒精和其他中樞系統抑制劑與耐而可聯合使用時，可產生疊加的中樞抑制效應。故應避免兩者的聯合使用。
二氫可待因酮具有成癮性，因而，患者在使用本品時，應按照醫生處方規定的劑量服用，並不應超過處方規定的使用頻率。
實驗室檢查：嚴重肝腎疾病患者服用本品時，應定期檢查肝腎功能。
咳嗽反射：二氫可待因酮抑制咳嗽反射，因此，術後或呼吸疾病患者應謹慎使用包括耐而可在內的所有麻醉劑。

藥物過量

對乙醯氨基酚：
症狀體徵：急性對乙醯氨基酚過量最嚴重的不良反應是可能致命的肝壞死。另外腎小管壞死、低血糖昏迷及血小板減少症也可發生。
罕見成人急性過量服用對乙醯氨基酚 10克以下出現肝壞死，或急性過量服用15克以下致死的報導。兒童比成人更耐受急性對乙醯氨基酚過量導致的肝中毒。無論成人或兒童一旦懷疑或已攝入過量對乙醯氨基酚，應及早採取如下治療措施。
若服用可能導致肝中毒劑量的對乙醯氨基酚，那么早期症狀有： 噁心、嘔吐、出汗及全身不適。通常在過量服用藥物 48～72小時後，臨床及實驗室檢查才出現明顯的肝中毒表現，。
治療：立即洗胃或導入吐根糖漿促嘔吐，以促使胃排空。不可相信患者自述的過量服藥量，一旦疑診，應儘快對患者做血清對乙醯氨基酚測定；但檢測也不可早於服藥後 4小時。此外，早期作肝功能檢查，間隔24小時複查。
儘早給予解毒藥 N-乙醯半胱氨酸，16小時內使用效果最佳，但最遲也不宜超過24小時。患者康復後體內沒有殘留物，也不遺留肝臟結構和功能異常。
二氫可待因酮： 症狀體徵：二氫可待因酮嚴重過量的典型臨床表現為呼吸抑制(呼吸頻率和 / 或潮氣量的降低、陳 - 施呼吸和紫紺)、極端嗜睡甚至昏迷、骨骼肌馳緩和皮膚濕冷，有時伴有心動過緩和低血壓。重度過量可導致呼吸暫停、循環衰竭、心臟停搏甚至死亡。
治療：首要的是，通過建立通暢的氣道和採用輔助或控制通氣以重建足夠的氣體交換。對於由二氫可待因酮等麻醉劑過量或對麻醉劑過敏而引起的呼吸抑制，鹽酸納洛酮是專一的解毒藥。因此最好經靜脈給予適當劑量的鹽酸納洛酮，同時輔以呼吸復甦。由於二氫可待因酮的作用時間比鹽酸納洛酮的作用時間要長，所以治療時應對患者持續密切觀察，並反覆給予拮抗劑鹽酸納洛酮，以維持足夠的呼吸。
若臨床上沒有出現明顯的呼吸和心血管抑制，則不應使用鹽酸納絡酮。必要時可給予吸氧、靜脈輸液、血管擴張劑和其他輔助性治療措施。
胃排空可有效除去未吸收的殘留藥物。

藥理毒理

二氫可待因酮是半合成的麻醉、鎮痛和鎮咳藥物，具有和可待因特性相似的多種活性，這些作用大多數和中樞神經系統及平滑肌有關。目前認為，二氫可待因酮和其它阿片類藥物的作用機理，可能和中樞阿片類受體有關。除了鎮痛外，麻醉藥品還可引起嗜睡、情緒改變和精神朦朧。
對乙醯氨基酚有中樞和外周鎮痛作用，但具體作用機理不詳。其解熱作用是通過作用於下丘腦體溫調節中樞。對乙醯氨基酚抑制前列腺素合成酶，治療劑量時對心血管和呼吸系統影響甚微，但在中毒劑量可引起循環衰竭和淺快呼吸。

藥代動力學

單一成分的藥代動力學行為介紹如下：
二氫可待因酮：五個男性健康志願者口服10mg二氫可待因酮後，1.3±0.3小時達到最大血清藥物濃度，平均峰值濃度為23.6±5.2ng/ml，半衰期為3.8±0.3小時。二氫可待因酮有複雜的代謝途徑，包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基還原為6-α或6-β羥基代謝物。
對乙醯氨基酚：對乙醯氨基酚經胃腸道迅速吸收，分布於大部分組織。血漿半衰期為1.25到3小時，肝功能受損或過量服用時，半衰期可增加。對乙醯氨基酚主要經肝臟代謝消除(結合)，經腎臟排出。口服本品後24小時，約85%在尿中排出，排出形式主要是葡萄糖醛酸結合物，小部分為其它形式結合物和原形物。

貯藏

在 15～30 ℃條件下避光 保存。放在兒童觸及不到的地方。

包裝

包裝規格： 30片/瓶，100片/瓶 ；包裝材料： 聚乙烯塑膠瓶。

有效期

兩年。

生產企業

美國華生製藥股份有限公司

包裝企業

常州華生製藥有限公司