羥雄酮

羥雄酮原是來源於尿液的人體激素，羥雄酮硫酸酯鈉鹽為腎上腺皮質產生的甾體激素，給藥後在胎盤中能轉化為雌激素，富集於子宮頸管組織，使血管擴張，通透性增加，水瀦留，間質水腫而使宮頸變軟。

基本介紹

• 藥品名稱：羥雄酮
• 別名：普拉睪酮
• 外文名稱：Prasterone
• 主要適用症：促進宮頸成熟
• 主要用藥禁忌：妊娠初期不宜使用羥雄酮
• 劑型：片劑

藥品名稱

羥雄酮

英文名稱

Prasterone

別名

普拉睪酮；麥力新；普拉雄酮；去氫表雄酮；美利生；去氫異雄酮；去氧異雄甾酮；Astenile；Dandros；Dehydroepiandrosterone；Diandros；Mylis

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

注射用普拉雄酮：每支100mg。

藥理作用

羥雄酮原是來源於尿液的人體激素，羥雄酮硫酸酯鈉鹽為腎上腺皮質產生的甾體激素，給藥後在胎盤中能轉化為雌激素，富集於子宮頸管組織，使血管擴張，通透性增加，水瀦留，間質水腫而使宮頸變軟。另一方面使宮頸骨膠原酶活性和鹼性蛋白酶活性增強，使纖維囊間隙擴大，能耐斷裂的組織纖維重新排列，同時增加其伸展性，使頸管退縮，宮口開大而成熟。羥雄酮除能促進宮頸成熟外，還能縮短分娩發動時間、縮短產程和提高引產成功率，臨床研究表明羥雄酮直接作用於子宮頸部而對子宮無收縮作用，對產婦產後出血量、子宮復歸、乳汁分泌和新生兒無影響。對血、尿常規，血漿總蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，腎功能及心電圖等也均無不良影響，能減輕孕產婦分娩痛苦。

藥代動力學

羥雄酮在妊娠末期經靜脈注射5min後血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。羥雄酮進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用後轉化為雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化後的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白（SHBG）或睪酮雌激雌激素結合球蛋白（TeBG）特異結合，只有游離部分才能與靶細胞特異受體結合後形成“活化”複合體而產生生物學效應。主要分布於肝、腎、肺和消化道，96h後經糞、尿完全排出。

適應證

用於妊娠晚期、產程中、計畫分娩及中期妊娠引產時促進宮頸成熟，適用於妊娠末期子宮頸管成熟不全（即子宮口開大不全、宮頸管縮短不全、頸部軟化不全）的成熟。

禁忌證

動物實驗有致畸作用，故妊娠初期不宜使用羥雄酮。

注意事項

1.於胎兒生長遲緩的孕婦體弱而不能堅持陰道分娩的孕婦慎用。

2.心功能不全、肝腎功能損害者亦慎用。

3.羥雄酮在20℃以下較難溶解，可先將10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃熱水浴中，待溫熱後溶解羥雄酮。

4.不宜用生理鹽水溶解，因可產生混濁。

5.羥雄酮在溶液狀態下不穩定，溶解後應儘快使用。

不良反應

少見出現噁心、眩暈、行走乏力、胸悶、注射部位血管痛等一過性反應。7102例使用羥雄酮後，不良反應發生率為皮膚濕疹，出疹為0.12%，噁心、嘔吐、腹瀉為0.023%，眩暈、耳鳴為0.04%，手指麻木、手水腫、血管痛為0.13%。

用法用量

羥雄酮0.1g溶於5%葡萄糖注射劑或注射用水10ml中推注，速度應緩慢，注射時間不少於1min。用於妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，連續3天。用於產程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次與第1次間隔2～3h。用於中期引產：用藥2次，入院時靜脈注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵醫囑。

藥物相互作用

1.還沒有人體內藥物相互作用的資料。

2.吸菸可以使內源性羥雄酮水平明顯增高。

3.羥雄酮以促進子宮頸管成熟為主要作用，因此，應在使用陣痛誘發促進劑（前列腺素、催產素等）之間用藥為宜。

專家點評

國內報導，套用羥雄酮對妊娠38～40周初產婦76例進行了分娩經過的臨床觀察（按Bishop評定法觀察），分為2組，第一組40例，孕期38～39.6周，第二組36例，孕期≥40周。第一組宮頸評分≤2分，第二組宮頸評分≤4分；另以38例為對照組。觀察標準，用藥後宮頸總分增高3分者為顯效，增加1～2分者為有效。療效結果為宮頸成熟總有效率為97.3%，顯效占84.2%（P<0.01），宮頸管縮短和宮頸軟化同時改變占總有效率72.9%，與對照組比較有顯著性差異（P<0.01）。對無產兆者每次用藥成功率為70%，對照組為50%，（懷孕40周一次用藥成功率占80%，對照組為44.4%）。分娩發動時間，第一組用藥後比對照組縮短87h，第二組用藥後比對照組縮短16h（P<0.01）。93例妊娠38～40周的初產婦因子宮頸管成熟不全，用羥雄酮治療，給藥一次100mg，一周2次。療效結果為子宮頸管成熟效果明顯改善，用藥組為72%，對照組為21.5%。過期產發生率用藥組為5.4%，對照組為19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需時間為用藥組90例為1.07h，對照組為14.4h。動物實驗表明對妊娠子宮可使其子宮頸膠原酶活性增加，引起膠原纖維分解、膠原束間隙擴大、宮頸伸展性增加。它在體內可轉化為雌激素，雌激素增加還可使基質成分或酸性黏多糖等增加，以上變化可導致頸管成熟、頸管變軟、伸展性加強有利於分娩。對子宮成熟不全（子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全）有促進成熟作用。無子宮收縮及胎兒死亡的危險，現已不用於流產。