HMG-CoA reductase inhibitors抑制HMG-CoA還原酶（EC1.1.1.88）活性的物質，如康白丁、拉伐他丁等，抑制膽固醇生物合成的重要中間體—甲羥戊酸酯的生成反應。該反應是由乙醯輔酶A合成膽固醇的限速步驟。這類抑制劑在臨床上可用作降血脂藥和降膽固醇藥以及動脈粥樣硬化病預防藥。
