美洛昔康注射液

美洛昔康注射液，適用於以下疾病的初始與短期症狀性治療： 類風濕性關節炎、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性關節病）、強直性脊柱炎。

基本介紹

• 通用名稱：美洛昔康注射液
• 英文名稱：Mobic (MeloxicamInjection)
• 商品名稱：莫比可
• 成分：美洛昔康

輔料：

葡甲胺、醇糠醛．聚羥體．氯化鈉．甘氨酸、氫氧化鈉、水。

適應症:

莫比可針劑適用於以下疾病的初始與短期症狀性治療：
-類風濕性關節炎：
-疼痛性骨關節炎（關節病、退行性關節病）：
-強直性脊柱炎。

用法用量:

僅在治療的最初幾天使用肌肉注射。持續治療時，應當口服給藥（片劑或膠囊）。
依據疼痛強度和炎症的嚴重程度，本品的推薦注射劑量為7.5mg或15mg．每日一次。
本品應當經深部肌肉注射給藥。
因為可能具有配伍禁忌，不應在同一注射器內混合本品與其它藥物。
進行血液透析的嚴重腎功能衰竭患者的本品每日最大劑量不應高於7.5mg。
本品嚴禁用於靜脈給藥。
因為尚未確定兒童和青少年的劑量，注射液應當限用於成人。

聯合用藥：

莫比可膠囊、片劑，栓劑、口服混懸液和注射液的每日總劑量不應超過15mg。

禁忌:

已知對美洛昔康或本產品任何賦形劑過敏者。本品具有對阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥(NSAIDs)發生交叉過敏的可能。
本品禁用於在給予阿司匹林或其它NSAIDs後，出現哮喘、鼻息肉．血管性水腫或蕁麻疹的患者。
因為可能發生肌肉內血腫，本品禁用於進行抗凝治療的患者。
-活動性消化性潰瘍：
-嚴重肝功能不全：
-未透析的嚴重腎功能不全：
-明顯的胃腸道出血．新發腦出血或其它出血性疾病：
-未控制的嚴重心功能衰竭：
-15歲以下的兒童和青少年：
-妊娠或哺乳期間。

注意事項:

如同其它NSAIDs，治療具有胃腸疾病史者時應當謹慎。應當監測具有胃腸道症狀的患者。如果發生消化性潰瘍或胃腸道出血，應當停止使用本品。
不論同時伴有或不伴有先兆症狀或嚴重胃腸道病史，與其它NSAIDs相同．治療的任何時間均可能出現可能致命的胃腸道出血、潰瘍或穿孔，這些事件的後果在老年人中通常更為嚴重。應當特別注意出現皮膚黏膜不良反應的患者，並且考慮停止使用本品。
NSAIDs對在維持腎臟灌注中起支持作用的腎前列腺紊的合成具有抑制作用。對於腎血流和血容量減少的患者，給予NSAIDs可以促進腎功能失代償的發生。但停用NSAIDs後，腎功能通常恢復到治療前水平。
下列患者出現上述反應的危險性最高：老年患者、脫水患者，充血性心衰患者、肝硬化患者、腎病綜合徵與明顯的腎臟疾病患者、同時使用利尿劑、ACE抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的患者，因進行大手術而導致血容量減少的患者。在治療開始時，應當密切監護上述患者的尿量和腎功能。
在極少情況下．NSAIDs可以引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合徵。
和大多數NSAIDs相同，曾報導血清轉氨酶或其它肝功能指標偶有升高。大多數病例只是小程度和暫時性高於正常範圍。如果異常顯著或持續，應停用本品並進行隨訪檢查。
臨床穩定的肝硬化患者無需減量。
虛弱或疲憊的患者對不良反應的耐受性差，故應進行密切監護。
與其它NSAIDs相同．治療老年患者時，此類患者更易出現腎，肝及心功能損害，同時用藥應當謹慎。
使用NSAIDs可能引起鈉、鉀和水瀦留，並干擾利尿劑的排鈉作用。作為結果，易感患者可能出現或加重心功能衰竭或者高血壓。
與其它NSAIDs相同，美洛昔康可能掩蓋感染性疾病的症狀。同時使用美洛昔康和抑制環氧化酶/前列腺素合成的任何藥物，可以損害受精能力，因此不建議用於準備懷孕的婦女。因此，無法懷孕或正在調查不孕症的婦女應當考慮停用美洛昔康。尚未專門研究本藥對駕駛車輛及操作機械能力的影響。出現視力障礙．嗜睡或其它中樞神經系統紊亂的患者應當避免這些行為。

不良反應:

以下所列不良反應可能與本品給藥有關。但其發生頻率是根據臨床試驗的結果，而無論是否與本品給藥有因果關係。這些信息是基於對3750例每天口服莫比可片劑或膠囊7.5mg或15mg多達18個月（平均療程為127天）的患者、和肌肉注射莫比可治療多達7天的254例患者進行的臨床試驗。
還列出了可能因使用市場中的口服劑型莫比可引起的不良反應。
難以定量評價這些罕見不良反應的發生率。不良反應發生頻率推測均低於0.1%。
消化系統：
發生頻率大於1%；消化不良，噁心，嘔吐、腹痛、便秘，氣脹、腹瀉。
發生頻率在0.1%至1%之間：肝功能指標暫時異常（例如轉氨酶或膽紅素升高）、暖氣、食管炎、胃十二指腸潰瘍、隱匿性或肉眼胃腸道出血。
發生頻率低於0.1%：胃腸道穿孔．結腸炎、肝炎、胃炎。
胃腸道出血、潰瘍或穿孔可能致命。
血液系統：
發生頻率大於1%：貧血。
發生頻率在0.1%至1%之間：血細胞計數紊亂，包括白細胞計數變動，白細胞減少和血小板減少。同時給予潛在骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是發生血細胞減少的易感因素。
皮膚：
發生頻率大於1%:瘙癢、皮疹。
發生頻率在0.1%至1%之間：口腔炎，蕁麻疹。
發生頻率低於0.1%：光敏。極少數患者可能出現大皰反應、多形紅斑、Stevens-Johnson練合征、中毒性表皮溶解壞死。
呼吸系統：
發生頻率低於0.1%：某些對阿司匹林或其它NSAIDs過敏的患者可以出現哮喘發作。
中樞神經系統：
發生頻率大於1%:頭昏目眩，頭痛。
發生頻率在0.1%至1%之間：眩暈，耳鳴．嗜睡。
發生頻率低於O.l%意識混亂與定向力障礙，情緒變化。
心血管系統：
發生頻率大於1%：水腫。
發生頻率在O.l%至1%之間：血壓升高、心悸，面色潮紅。
泌尿生殖系統：
發生頻率在0.1%至1%之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
發生頻率低於0.1%：急性腎功能衰竭。
視覺疾患：
發生頻率低於0.1%：結膜炎．視力障礙，包括視力模糊。
超敏反應：
發生頻率低於0.1%：血管性水腫和速髮型超敏反應，包括過敏樣反應。
套用部位疾患：
發生頻率大於1%：注射部位腫脹。
發生頻率在0.1%至1%之間：注射部位疼痛。

相互作用:

包括水楊酸鹽（乙醯水楊酸）在內的其它NSAIDs：同時給予多 種NSAIDs可以通過協同作用，增加發生胃腸道潰瘍和出血的 危險性。不建議同時使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志願 者同時套用阿司匹林(1000mg, tid)．可以增加美洛昔康的AUC (10%)和C_max (24%)。該相互作用的臨床意義尚不明確。-鋰：據報導．NSAIDs能夠增加鋰的血漿水平（通過減少鋰的腎 髒排泄）並可達到中毒水平。不建議同時使用鋰和NSAIDs。 如果必須聯合使用，應當在開始使用、調整劑量和停用美洛 昔康時，密切監測血漿鋰水平。
-氨甲喋呤：NSAIDs能夠減少氨甲喋呤的腎小管分泌，從而增 加其血漿濃度。因此．不建議聯合使用大劑量氨甲喋呤（大於 15mg/周）與NSAIDs。使用低劑量氨甲喋呤的患者也應當考慮 到NSAIDs製劑與氨甲喋呤相互作用的危險性．特別是腎功能 受損的患者。如果必須聯合使用，應當監測血細胞計數和腎 功能。在3天內給予NSAIDs和氨甲喋呤時應當謹慎，因為氨 甲喋呤的血漿水平可能升高並引起毒性增加。雖然氨甲喋呤 （15mg/周）的藥代動力學相對不受美洛昔康治療的影響，但應 當考慮到氨甲喋呤的血液學毒性被NSAIDs藥物治療增強。
-避孕：據報導．NSAIDs能降低子宮內避孕裝置的效果，但需 要進一步證實。
-利尿劑：NSAIDs治療可能使脫水患者發生急性腎功能不全。
使用莫比可和利尿劑治療的患者應當保證恰當的液體攝入， 並在治療開始前監測腎功能。
-抗高血壓藥（例如β受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管擴張劑、利 尿劑）：據報導．NSAIDs通過抑制擴張血管的前列腺素，降 低抗高血壓藥的效果。
-NSAIDs與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或ACE抑制劑在降低腎小球 濾過率方面具有協同效應。對於已具有腎功能受損的患者， 這可以導致急性腎功能衰竭。
-消膽銨在胃腸道與美洛昔康結合，加速美洛昔康的排除。
-NSAIDs通過腎前列腺素介導的作用，增強環孢菌素的腎毒性。
聯合治療期間，應當檢測腎功能。
美洛昔康幾乎全部經肝臟代謝，其中大約三分之二由細胞色素(CYP)P450酶介導(CYP 2C9主要通路和CYP 3A4次要通路)，三分之一由過氧化酶氧化等其它通路介導。同時套用美洛昔康和已知抑制CYP 2C9和/或CYP 3A4或經其代謝的藥物時，應當考慮藥代動力學相互作用的可能性。
同時套用制酸劑，西米替丁、地高辛和速尿時，未發現相關的藥代動力學藥物相互作用。
不能排除與口服降糖藥的相互作用。