美沙拉秦腸溶片，適應症為1.用於潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療；2.用於克羅恩病急性發作期的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：美沙拉秦腸溶片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
主要成分：美沙拉秦
化學名稱：5-氨基水楊酸
化學結構式：
化學名稱：5-氨基水楊酸
化學結構式：
分子式：C7H7NO3
分子量：153.14
性狀
本品為土黃色橢圓形腸溶衣片，除去包衣後顯淺棕色。
適應症
1.用於潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療；
2.用於克羅恩病急性發作期的治療。
2.用於克羅恩病急性發作期的治療。
規格
0.5g
用法用量
根據臨床個體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用：
克羅恩病潰瘍性結腸炎
急性發作期急性發作期維持期
每日總量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g
用法用量 一次1-3片，一日3次 一次1-2片，一日3次 一次1片，一日3次
常規給藥方法：
分別在早、中、晚餐前l小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）
在急性發作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地服用本品。
由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎或克羅思病急性發作期一般服藥8 -12周。
克羅恩病潰瘍性結腸炎
急性發作期急性發作期維持期
每日總量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g
用法用量 一次1-3片，一日3次 一次1-2片，一日3次 一次1片，一日3次
常規給藥方法：
分別在早、中、晚餐前l小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）
在急性發作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地服用本品。
由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎或克羅思病急性發作期一般服藥8 -12周。
不良反應
禁忌
下列患者禁用本品：
1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者；
2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者；
3.胃或十二指腸潰瘍患者；
4.有出血傾向體質者（易引起出血）。
1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者；
2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者；
3.胃或十二指腸潰瘍患者；
4.有出血傾向體質者（易引起出血）。
注意事項
1．根據醫生判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開始治療後14天檢查這些項目，此後每隔4周進一步複查2-3次。如檢查結果正常，每3個月例行檢查一次。如發現其他症狀，必須立即進行相關檢查。
2．肝功能障礙者應慎用本品。
3．腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現腎功能惡化，應考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。
5.對含柳氯磺吡啶的藥物過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（抽搐、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等症狀）．須立即停止治療。
6．每片0 5g規格的美沙拉秦腸溶片含有2.1mmol (49mg)鈉。對控制鈉(低鈉或低鹽）飲食的患者服用本品須考慮。
7．極少數情況下，在切除回盲部並同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由於本品快速通過腸道引起的。
2．肝功能障礙者應慎用本品。
3．腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現腎功能惡化，應考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。
5.對含柳氯磺吡啶的藥物過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（抽搐、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等症狀）．須立即停止治療。
6．每片0 5g規格的美沙拉秦腸溶片含有2.1mmol (49mg)鈉。對控制鈉(低鈉或低鹽）飲食的患者服用本品須考慮。
7．極少數情況下，在切除回盲部並同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由於本品快速通過腸道引起的。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：
美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關於孕婦使用本品的臨床數據有限，商無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大幹對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。
經口給藥的動物研究表明美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦使用美沙拉秦的經驗有限，不排除嬰兒會出現腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大幹對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才能使用本品。
美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關於孕婦使用本品的臨床數據有限，商無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大幹對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。
經口給藥的動物研究表明美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦使用美沙拉秦的經驗有限，不排除嬰兒會出現腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大幹對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才能使用本品。
兒童用藥
由於缺乏兒童的使用經驗，暫建議兒童不使用本品。
老年用藥
高齡患者使用本品應酌減劑量。
藥物相互作用
目前尚未專門進行本品的藥物相互作用的研究。推測本品與下列藥物同時套用時可能出現相互作用：
1香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風險）。
2糖皮質激素：可能增加胃部不良反應。
3磺醯脲類藥：可能增加降糖作用。
4甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。
5丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。
6螺內酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7利福平：可能降低抗結核病作用。
8硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。
1香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風險）。
2糖皮質激素：可能增加胃部不良反應。
3磺醯脲類藥：可能增加降糖作用。
4甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。
5丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。
6螺內酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7利福平：可能降低抗結核病作用。
8硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。
藥物過量
截至目前，未見藥物過量的病例報導，也無已知的特異性解毒劑。必要情況下，可考慮靜脈滴注電解質和補液（促進利尿）。
藥理毒理
藥理作用
美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的腸溶片，口服後在腸道釋放美沙拉秦．美沙拉秦到達腸道後主要局部作用於腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關。
毒理研究
毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重複口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變一致畸、致癌作用。
美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的腸溶片，口服後在腸道釋放美沙拉秦．美沙拉秦到達腸道後主要局部作用於腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關。
毒理研究
毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重複口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變一致畸、致癌作用。
藥代動力學
美沙拉秦的一般藥代動力學特性
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉化
進入體循環之前．美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質N-乙醯-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙醯化與患者的乙醯化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙醯化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙醯-5-氨基水楊酸與蛋白結合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙醯-5-氨基木楊酸經糞便（大部分）、腎（20% - 50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排泄．腎排泄以N-乙醯-5-氨基水楊酸形式為主．口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙醯-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
本品的特殊代動力學特徵
吸收
本品中美沙拉秦在給藥3-4小時後開始釋放。約5小時後血漿濃度達峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩態血藥濃度為3.0±1.6ug/ml，代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸的穩態濃度為3.4士1.6 ug/ml。
分布
在患者中進行的一項結合閃爍掃描研究（藥代動力學研究）表明禁食受試者服藥後約3-4小時後本品到達回盲部，大約4-5小時後到達升結腸。在整個結腸的轉運時間約為17小時。
排泄
美沙拉秦多次給藥（每次0.5g、一日3次服藥2天，第3天服用l片後檢測），24小時後美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸經腎臟的總排泄率約為60%。口服給藥後美沙拉秦的非代謝彤式約占10%。
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉化
進入體循環之前．美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質N-乙醯-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙醯化與患者的乙醯化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙醯化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙醯-5-氨基水楊酸與蛋白結合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙醯-5-氨基木楊酸經糞便（大部分）、腎（20% - 50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排泄．腎排泄以N-乙醯-5-氨基水楊酸形式為主．口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙醯-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
本品的特殊代動力學特徵
吸收
本品中美沙拉秦在給藥3-4小時後開始釋放。約5小時後血漿濃度達峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩態血藥濃度為3.0±1.6ug/ml，代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸的穩態濃度為3.4士1.6 ug/ml。
分布
在患者中進行的一項結合閃爍掃描研究（藥代動力學研究）表明禁食受試者服藥後約3-4小時後本品到達回盲部，大約4-5小時後到達升結腸。在整個結腸的轉運時間約為17小時。
排泄
美沙拉秦多次給藥（每次0.5g、一日3次服藥2天，第3天服用l片後檢測），24小時後美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸經腎臟的總排泄率約為60%。口服給藥後美沙拉秦的非代謝彤式約占10%。
貯藏
避光，密封，在25℃以下保存。
包裝
1.鋁塑包裝，10片/板，4板/盒
2.鋁塑包裝，10片/板，10板/盒
2.鋁塑包裝，10片/板，10板/盒
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20080236
