美樂力（磷黴素氨丁三醇顆粒），適應症為用於治療敏感細菌引起的急性單純性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發作、急性尿道膀胱綜合徵、非特異性尿道炎，孕期無症狀的菌尿症，手術後的尿路感染）和預防外科手術中尿路感染及經尿路診斷手法引起的感染。
基本介紹
- 藥品名稱：美樂力
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
主要成份為 ： 磷黴素氨丁三醇
其化學名稱為 ：(2- 氨基 -2- 羥甲基 -1，3- 丙二醇) (2R-順式)一 (3 一甲基環氧乙基 ) 單磷酸鹽
其結構式為 ：
其化學名稱為 ：(2- 氨基 -2- 羥甲基 -1，3- 丙二醇) (2R-順式)一 (3 一甲基環氧乙基 ) 單磷酸鹽
其結構式為 ：
分子式：C7H18NO7P
分子量：259.2
性狀
白色結晶狀粉末，帶有橙味。
適應症
用於治療敏感細菌引起的急性單純性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發作、急性尿道膀胱綜合徵、非特異性尿道炎，孕期無症狀的菌尿症，手術後的尿路感染）和預防外科手術中尿路感染及經尿路診斷手法引起的感染。
規格
每包含磷黴素氨丁三醇5.631克，相當於磷黴素3g 。
用法用量
成人：單劑量治療，每療程1包（3g活性成分）；
臨床症狀通常在治療後2-3天消失。
用於預防外科手術及經尿路診療所致的尿路感染，治療通常由2倍的本品（假單胞菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌）劑量組成，初始劑量在術前3小時口服，第二個劑量在術後24小時口服。
本品應在胃排空後口服，最好在睡前排尿後服用。每包加水（50-70ml）或其它無酒精飲料，溶解後即服。
臨床症狀通常在治療後2-3天消失。
用於預防外科手術及經尿路診療所致的尿路感染，治療通常由2倍的本品（假單胞菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌）劑量組成，初始劑量在術前3小時口服，第二個劑量在術後24小時口服。
本品應在胃排空後口服，最好在睡前排尿後服用。每包加水（50-70ml）或其它無酒精飲料，溶解後即服。
不良反應
單劑量服用本品後出現的最常見的不良反應為胃腸道反應，主要為腹瀉。這些不良反應通常無需特別的對應治療可自行消失。
本品臨床實驗期間及上市後報告的不良反應見下表。
系統器官分類 | 不良反應 | |||
常見 (≥100至<1/10) | 不常見 (≥1000至<1/100) | 罕見 (<1/1000) | 不詳 | |
感染和寄生蟲感染 | 外陰陰道炎 | |||
免疫系統 | 過敏性休克、過敏反應 | |||
神經系統 | 頭痛、頭昏眼花 | 觸覺異常 | ||
心臟 | 心動過速 | |||
呼吸、胸廓和縱膈 | 哮喘 | |||
胃腸道 | 腹瀉、噁心、消化不良 | 腹痛、嘔吐 | 偽膜性腸炎 | |
皮膚和皮下組織 | 皮疹、風疹、瘙癢 | 血管性水腫 | ||
全身和給藥部位 | 疲勞 | |||
血管 | 低血壓 | |||
禁忌
對本品過敏者，有嚴重腎功能不全Ccr<10ml/min者，有溶血性疾病者。
注意事項
用餐會影響本品活性化合物的吸收，使血藥、尿藥濃度稍有降低。因此，本品須在餐前、餐後2-3小時，胃排空後服用。本品含2.2g糖，糖尿病患者應小心使用，果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺失等罕見遺傳病患者禁用本品。
據報導，抗生素相關性結腸炎（包括假膜性結腸炎）與包括磷黴素氨丁三醇在內的廣譜抗生素的使用有關。因此當患者正在使用或使用本品後出現嚴重的腹瀉應考慮該診斷。在這種情況下，應立即開始適當的治療措施，禁用抑制腸蠕動的藥物。
據報導，抗生素相關性結腸炎（包括假膜性結腸炎）與包括磷黴素氨丁三醇在內的廣譜抗生素的使用有關。因此當患者正在使用或使用本品後出現嚴重的腹瀉應考慮該診斷。在這種情況下，應立即開始適當的治療措施，禁用抑制腸蠕動的藥物。
本品應置於兒童不宜觸及之處。不要使用包裝盒上標明過期的產品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期：妊娠婦女臨床試驗獲取的中等大小的數據（300-1000妊娠婦女結果）顯示，磷黴素氨丁三醇不會導致畸形和胎兒/新生兒毒性。
動物試驗結果也顯示沒有生殖毒性。
如果必要時，可以考慮妊娠期使用本品。
哺乳期：尚不清楚磷黴素/磷黴素的代謝產物是否能同過人的乳汁分泌。所以不能排除藥物對新生兒嬰兒的風險。
兒童用藥
12歲及12歲以下兒童使用本品的有效性和安全性，缺乏足夠設計合理的臨床驗證。
老年用藥
磷黴素氨丁三醇在尿中的排泄，老年人與成年人無差異。老年人無須調整劑量。在臨床上對65歲或小於65歲，以及65歲以上者本品在細菌學治療的有效性、安全性方面無顯著性差異。
藥物相互作用
應避免與滅吐靈合用，因滅吐靈可降低本品的血藥和尿藥濃度，其他增加胃腸蠕動的藥物也可能產生相似的作用。
藥物過量
有報導患者服用本品過量可出現前庭功能喪失、聽力受損、金屬味和味覺下降。
對過量用藥者可適當飲水，加速本品從尿液排泄，並給予對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用：磷黴素氨丁三醇是一種具有抗菌活性的化學物質，從磷酸衍生而得，用於治療尿路感染。它與其他抗生素合用時具有協同作用，與其他抗生素不產生交叉耐藥的特點。
本品對革蘭氏陽性及革蘭氏陰性菌，包括耐青黴素菌株及經常引起尿路感染的菌屬（如大腸桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、假單胞菌、葡萄球菌屬等）具有高效廣譜的抗菌作用。
本品對革蘭氏陽性及革蘭氏陰性菌，包括耐青黴素菌株及經常引起尿路感染的菌屬（如大腸桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、假單胞菌、葡萄球菌屬等）具有高效廣譜的抗菌作用。
毒理研究：單劑量給予小鼠和大鼠5000mg/Kg後，動物耐受性良好單劑量給於兔子和犬2000mg/Kg後，未見任何變化。
長期毒性：口服給藥途徑的長期毒理研究結果顯示，分別給於犬和大鼠為期4周的治療後，無反應劑量為100-200mg/Kg。
遺傳毒性：本品無致突變作用。
生殖毒性：本品無任何致畸作用，無任何圍產期和產後毒性或者任何其他生殖毒性。
藥代動力學
本品在水中完全溶解後口服，胃腸吸收迅速。單劑量口服後維持尿中殺菌濃度在36小時以上。口服本品20-30ug/ml後2小時達到血漿峰濃度。血漿半衰期5.7±2.8小時。
磷黴素氨丁三醇主要通過腎臟，以原形形式排出體外。口服本品2-4小時達到尿藥峰濃度（大約3000mg /L）。用餐會影響本品活性化合物的吸收，使本品在血液和尿藥中的濃度稍有降低。因此，本品須在餐前、餐後2-3小時，胃排空後服用。
對腎功能中度減低的病人(肌酐清除率Ccr<80ml/min)，包括老年人有生理性腎功能減低者，磷黴素氨丁三醇的半衰期稍有延長，但本品在尿液中仍保留著適當的治療濃度。
磷黴素氨丁三醇主要通過腎臟，以原形形式排出體外。口服本品2-4小時達到尿藥峰濃度（大約3000mg /L）。用餐會影響本品活性化合物的吸收，使本品在血液和尿藥中的濃度稍有降低。因此，本品須在餐前、餐後2-3小時，胃排空後服用。
對腎功能中度減低的病人(肌酐清除率Ccr<80ml/min)，包括老年人有生理性腎功能減低者，磷黴素氨丁三醇的半衰期稍有延長，但本品在尿液中仍保留著適當的治療濃度。
貯藏
密閉，在室溫（10-30℃）下保存。
包裝
紙鋁複合膜包裝，每盒1包。
有效期
36個月
生產企業
Zambon Switzerland Ltd.
