美愛克（頭孢妥侖匹酯片），適應症為葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬、卡他布蘭漢球菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸埃希菌、檸檬酸菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、摩根菌屬、普羅菲登菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬中，對本劑敏感菌引起的下述感染症：·毛囊炎、癤、癤腫症、癰、傳染性膿皰瘡、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、瘭疽、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮病；·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷及手術創面等的表淺性繼發性感染；·咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、肺化膿症；·腎盂腎炎、膀胱炎；·膽囊炎、膽管炎；·子宮附屬檔案炎、子宮內感染、前庭大腺炎；·中耳炎、副鼻竇炎；·眼瞼炎、麥粒腫、眼瞼膿腫、瞼板腺炎、淚囊炎；·牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
基本介紹
- 藥品名稱：美愛克
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
警示語,成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,
警示語
對本劑成份有休克既往史患者禁用
成份
化學名稱：（-）-（6R，7R）-2，2-二甲基丙醯氧甲基7-[(Z)-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-]甲氧基亞氨乙醯氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸脂
化學結構式：
分子式：C25H28N6O7S3
分子量：620.73
化學結構式：
分子式：C25H28N6O7S3
分子量：620.73
性狀
本品為白色薄膜衣片。
規格
1片中含100mg（效價）。
用法用量
口服。常用量：一次200mg，1日2次，飯後服用。隨年齡及症狀適宜增減。
不良反應
1．過敏反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹和發熱等。
2．消化系統：噁心，嘔吐，腹瀉，如其他廣譜抗生素一樣，會罕見假膜性腸炎。
3．血液系統：嗜酸性白細胞增多症，白細胞減少症等。曾有報告套用頭孢菌素類藥物進行治療時，出現庫姆斯氏反應陽性。
4．腎功能：偶見BUN及血清肌酐上升。
5．肝功能：有時出現AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。
2．消化系統：噁心，嘔吐，腹瀉，如其他廣譜抗生素一樣，會罕見假膜性腸炎。
3．血液系統：嗜酸性白細胞增多症，白細胞減少症等。曾有報告套用頭孢菌素類藥物進行治療時，出現庫姆斯氏反應陽性。
4．腎功能：偶見BUN及血清肌酐上升。
5．肝功能：有時出現AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。
禁忌
對本劑成份有休克既往史患者禁用本劑。
注意事項
1．一般注意：根據報告，大多數β-內醯胺類抗生素可引起嚴重的反應(包括過敏性休克)。故在用藥前應仔細問診。
2．其他：有降低血清中肉毒鹼的報告。
2．其他：有降低血清中肉毒鹼的報告。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚未確立妊娠期用藥的安全性。因此孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可用藥。
兒童用藥
尚未確立小兒用藥的安全性（使用經驗少）。
老年用藥
老年人與其他成人之間未見不良反應差異，但通常老年人生理功能減低，故注意並變更給要間隔用藥。
藥物相互作用
合併注意：與抗酸劑合用會使其吸收率降低，與丙磺舒合用會使其尿中排泄率降低。
藥物過量
無與本項相關的報告。
臨床試驗
上市時的臨床成績[sup]（1）[/sup]
在中國國內醫療機關的300例患者進行臨床試驗，探討美愛克片的安全性有效性（一般臨床試驗：200例；對比試驗：100例）。概要如下：
本藥劑量為200mg，q12h，療程7～14d。研究對象為年齡16～65歲，性別不限，均為具有明顯感染症狀及體徵的中度或輕度感染症患者。臨床療效評價按抗菌藥物研究指導原則規定，痊癒、顯效、進步、無效4級評定，以痊癒+顯著計算有效率。結果顯示：對皮膚科領域感染症的有效率為89.8%（53/59），對內科領域感染症的有效率為92.8%（128/138），對泌尿科領域感染症的有效率為96.1%（99/103）。不良反應發生率為3.2%（10/316），臨床檢驗值異常發生率為4.4%（14/316），其出現內容為與同類藥物類似。
在中國國內醫療機關的300例患者進行臨床試驗，探討美愛克片的安全性有效性（一般臨床試驗：200例；對比試驗：100例）。概要如下：
本藥劑量為200mg，q12h，療程7～14d。研究對象為年齡16～65歲，性別不限，均為具有明顯感染症狀及體徵的中度或輕度感染症患者。臨床療效評價按抗菌藥物研究指導原則規定，痊癒、顯效、進步、無效4級評定，以痊癒+顯著計算有效率。結果顯示：對皮膚科領域感染症的有效率為89.8%（53/59），對內科領域感染症的有效率為92.8%（128/138），對泌尿科領域感染症的有效率為96.1%（99/103）。不良反應發生率為3.2%（10/316），臨床檢驗值異常發生率為4.4%（14/316），其出現內容為與同類藥物類似。
藥理毒理
藥理作用
1.抗菌作用[sup](2-9)[/sup]
①頭孢妥侖匹酯吸收時，在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發揮抗菌力。
②頭孢妥侖在試管內，對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜，尤其對葡萄球菌屬，包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌，大腸桿菌、卡他布蘭漢球菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌以及消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬等厭氧菌顯示很強抗菌力。
③頭孢妥侖在試管內，對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對β-內醯胺酶產生株也顯示很強抗菌力。
2.作用機制[sup](4，6，8)[/sup]
頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成，與各種細菌青黴素結合蛋白(PBP)的親和性高，發揮殺菌性作用。
3.對實驗性感染症的治療效果[sup](5，6，8)[/sup]
頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌屬等引起的小鼠實驗性感染症，顯示卓越治療效果。另外，對β-內醯胺酶產生株感染的治療效果也與類藥同等或卓越。
毒性試驗
1.單次給藥毒性試驗（10，11）
2.反覆給藥毒性試驗[sup]（10，11）[/sup]
①對大鼠口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共28天；以及經口給31、63、125、250、500mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有可能屬腸內細菌群變化繼發性影響引起的的盲腸膨脹、AST（GOT）及ALT（GPT）等的輕微升高、一時性的尿沉渣內紅細胞數的增加及腎重量的增加等。但特定臟器及組織的組織像未見異常。無毒性量均推定為250mg/kg。
②對狗口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共28天；以及經口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有總膽固醇增加、AST（GOT）及ALT（GPT）等升肝及腎重量的增加、有少數例的肝細胞見到玻璃樣的滴狀物。無毒性量分別推定為250mg/kg及125mg/kg。
3.生殖和發育毒性試驗[sup]（12-14）[/sup]
大鼠妊娠前，妊娠初期及胎仔器官形成期經口給125、250、500、1，000mg/kg/日，圍產期及哺乳期經口給90、250、750mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期經口給2、4、7.5、15、30mg/kg/日(用量以頭孢妥侖匹酯計)。其結果，大鼠母動物未見對生殖功能的影響。胎仔器官形成期給500mg/kg/日以上組見到骶尾骨化數減少，但無致畸性。對出生仔生長、行動及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/日以上給藥群里觀察到流產及胚胎生存數減少，但未見致畸性。
4.其他特殊毒性
抗原性[sup]（15）[/sup]
用大鼠及豚鼠進行探討結果，頭孢妥侖匹酯對豚鼠的皮下致敏見到免疫原性，但對小鼠合用佐劑的腹腔內致敏未見有免疫原性，對豚鼠和小鼠以臨床給藥途徑，經口致敏均未見免疫原性。活性體的頭孢妥侖幾乎未見免疫原性及惹起抗原性。另外，與類似藥頭孢特倫及頭孢噻肟之間有弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏陽性化作用很弱。
1.抗菌作用[sup](2-9)[/sup]
①頭孢妥侖匹酯吸收時，在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發揮抗菌力。
②頭孢妥侖在試管內，對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜，尤其對葡萄球菌屬，包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌，大腸桿菌、卡他布蘭漢球菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌以及消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬等厭氧菌顯示很強抗菌力。
③頭孢妥侖在試管內，對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對β-內醯胺酶產生株也顯示很強抗菌力。
2.作用機制[sup](4，6，8)[/sup]
頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成，與各種細菌青黴素結合蛋白(PBP)的親和性高，發揮殺菌性作用。
3.對實驗性感染症的治療效果[sup](5，6，8)[/sup]
頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌屬等引起的小鼠實驗性感染症，顯示卓越治療效果。另外，對β-內醯胺酶產生株感染的治療效果也與類藥同等或卓越。
毒性試驗
1.單次給藥毒性試驗（10，11）
2.反覆給藥毒性試驗[sup]（10，11）[/sup]
①對大鼠口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共28天；以及經口給31、63、125、250、500mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有可能屬腸內細菌群變化繼發性影響引起的的盲腸膨脹、AST（GOT）及ALT（GPT）等的輕微升高、一時性的尿沉渣內紅細胞數的增加及腎重量的增加等。但特定臟器及組織的組織像未見異常。無毒性量均推定為250mg/kg。
②對狗口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共28天；以及經口給125、250、500、1，000mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有總膽固醇增加、AST（GOT）及ALT（GPT）等升肝及腎重量的增加、有少數例的肝細胞見到玻璃樣的滴狀物。無毒性量分別推定為250mg/kg及125mg/kg。
3.生殖和發育毒性試驗[sup]（12-14）[/sup]
大鼠妊娠前，妊娠初期及胎仔器官形成期經口給125、250、500、1，000mg/kg/日，圍產期及哺乳期經口給90、250、750mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期經口給2、4、7.5、15、30mg/kg/日(用量以頭孢妥侖匹酯計)。其結果，大鼠母動物未見對生殖功能的影響。胎仔器官形成期給500mg/kg/日以上組見到骶尾骨化數減少，但無致畸性。對出生仔生長、行動及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/日以上給藥群里觀察到流產及胚胎生存數減少，但未見致畸性。
4.其他特殊毒性
抗原性[sup]（15）[/sup]
用大鼠及豚鼠進行探討結果，頭孢妥侖匹酯對豚鼠的皮下致敏見到免疫原性，但對小鼠合用佐劑的腹腔內致敏未見有免疫原性，對豚鼠和小鼠以臨床給藥途徑，經口致敏均未見免疫原性。活性體的頭孢妥侖幾乎未見免疫原性及惹起抗原性。另外，與類似藥頭孢特倫及頭孢噻肟之間有弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏陽性化作用很弱。
藥代動力學
1．吸收與分布
(1)血中濃度[sup]（16）[/sup]
健康成人空腹分別1次口服100mg、200mg、300mg時，頭孢妥侖的血清中濃度如圖1所示，有用量依存性。另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
(2)體液、組織內濃度[sup]（17）[/sup]
分布於患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇黏膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙後創面等，但不分布於乳汁中。
2．代謝和排泄[sup]（16）[/sup]
頭孢妥侖匹酯在吸收時代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。
頭孢妥侖幾乎不經代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯後分別1次口服100mg、200mg、300mg時，頭孢妥侖的尿中排泄率(0～24小時)為約20%。連續給本劑(200mg q 12h，共7日)，未見蓄積性。
3．腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄[sup]（18）[/sup]
腎功能降低患者(尤其Ccr[30ml/分鐘、或進行人工透析患者)與健康成人相比，尿中排泄延遲，半衰期延長，血清中濃度達約1～2.5倍，AUC約上升5～10倍。
(1)血中濃度[sup]（16）[/sup]
健康成人空腹分別1次口服100mg、200mg、300mg時，頭孢妥侖的血清中濃度如圖1所示，有用量依存性。另外，飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
(2)體液、組織內濃度[sup]（17）[/sup]
分布於患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇黏膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙後創面等，但不分布於乳汁中。
2．代謝和排泄[sup]（16）[/sup]
頭孢妥侖匹酯在吸收時代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。
頭孢妥侖幾乎不經代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯後分別1次口服100mg、200mg、300mg時，頭孢妥侖的尿中排泄率(0～24小時)為約20%。連續給本劑(200mg q 12h，共7日)，未見蓄積性。
3．腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄[sup]（18）[/sup]
腎功能降低患者(尤其Ccr[30ml/分鐘、或進行人工透析患者)與健康成人相比，尿中排泄延遲，半衰期延長，血清中濃度達約1～2.5倍，AUC約上升5～10倍。
貯藏
遮光、密封，在乾燥處(不超過30℃)保存。
包裝
（1）鋁塑板裝 6片/小盒
（2）鋁塑板裝 10片/小盒
（2）鋁塑板裝 10片/小盒
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20050262
批准文號
國藥準字J20040007
生產企業
日本明治制果株式會社
包裝企業
汕頭經濟特區明治醫藥有限公司
核准日期
2006年12月30日
