羅紅黴素緩釋片

成份

本品主要成份為羅紅黴素，化學名為9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅黴素。

性狀

本品為類白色薄膜衣片，除去包衣後顯類白色，無臭、味苦。

適應症

適應于敏感菌株引起的下列感染：
上呼吸道感染：包括急性咽炎、慢性咽炎急性發作、化膿性扁桃體炎。
下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎、急性支氣管炎合併細菌性感染。

規格

300mg。

用法用量

成人：口服，一次300mg，一日1次，療程7～10天。

不良反應

可見胃腸道反應(如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉)、皮疹、血管源性水腫、支氣管痙攣、過敏性休克、頭痛、眩暈、無力、味覺和嗅覺異常、ALT及AST升高。曾有使用該品誘發急性胰腺炎、急性肝細胞性肝炎的文獻報導。

禁忌

對本品過敏者禁用。禁忌與麥角胺及二氫麥角胺配伍。

注意事項

1.肝功能不全者慎用。
2.腎功能不全者可發生累積效應。
3.使用本品可引起非敏感菌的過度增殖，引發二重感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥的安全性尚未確立；哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

兒童用藥安全有效性尚未確立。

老年用藥

年齡在65歲以上者，半衰期延長。

藥物相互作用

1.血管收縮類藥物麥角類生物鹼不能與本品同時使用。
2.西沙必利、匹莫齊特：兩者均為肝細胞CYP3A同功酶代謝藥物，可導致QT間期延長，不推薦本品與二者合用。
3.地高辛：本品可增加地高辛吸收。兩者合用時應監測心電圖和血清強心苷水平。
4.咪唑安定：本品可增加咪唑安定曲線下面積，延長其半衰期。
5.特非那定和阿司咪唑：本品可導致特非那定和阿司咪唑血藥濃度升高，引發嚴重的室性心律失常。不能與本品同時使用。
6.茶鹼：本品與茶鹼合用，可增加其血清水平，導致茶鹼中毒。

藥物過量

未見藥物過量報導，藥物過量時，應對症及支持治療。

藥理毒理

本品是新一代大環內酯類抗生素，主要作用於革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似，體內抗菌作用比紅黴素強1～4倍。

藥代動力學

本品300mg口服後吸收良好，5.3(±2.2)小時後血藥濃度達峰值，峰濃度為4.40(±1.45)μg/ml，其體內駐留時間為24.08(±3.28)小時，消除半衰期為15.09(±1.44)小時。本品300mg一日一次口服，6天血藥濃度達穩態，峰濃度為6.30(±1.25)μg/ml，其消除半衰期為12.69(±3.12)小時。
另據文獻資料，本藥在體內分布廣泛，肺、扁桃體等組織內濃度較高，蛋白結合率86%，本藥少部分在肝代謝(細胞色素酶P450)，主要以原形藥物從糞便中排出，少部分經肺和尿排出。