個人經歷
教育經歷
9/2001-7/2004 中國科學院上海藥物研究所有機化學 博士
9/1990-7/1994
福州大學化學系化學(結構化學) 學士
工作經歷
10/2012-至今 中國科學院上海藥物研究所,研究員,博導,藥物設計與化學生物學
10/2008-10/2012 中國科學院上海藥物研究所,副研究員,碩導,藥物設計與化學生物學
3/2008-10/2008 中國科學院上海藥物研究所,助理研究員,藥物設計與化學生物學
9/2005-3/2008
賓夕法尼亞大學Wistar研究所Ronen Marmorstein Lab,博士後,
表觀遺傳學和化學生物學
10/1994-5/1998 福州抗生素集團有限公司質量檢測部,助理工程師,生物檢測
科學研究
研究方向
主要研究方向為藥物設計和藥物化學生物學。運用包括靶標發現、
計算機輔助藥物設計、分子動力學模擬、生物信息學等理論模擬方法為指導,結合包括生物化學、
結構生物學和藥物化學生物學等多學科交叉手段,開展包括表觀遺傳修飾酶和重要蛋白-蛋白相互作用的新靶標、新機制的創新藥物及其作用機理研究。
科研項目
1. 針對重要疾病的新化學實體發現與最佳化,科技部863計畫課題負責人,2012-2015;
2. 針對DNA甲基轉移酶1的藥物發現與化學干預研究,基金委面上項目,2015-2018;
3. 針對S1P代謝通路和NF-κB通路的網路節點的動力學行為、靶標發現和非可控炎症轉化機制研究,基金委重大科學計畫,2011-2013;
4. 靶向B-Raf激酶V600E突變體的抗腫瘤藥物先導化合物的最佳化研究,基金委面上項目,2010-2012.
研究成果
1.建立多種藥物化學生物學實驗篩選與確證技術,以包括藥物設計、
量子化學計算、分子動力學模擬和生物信息學等模擬手段為指導,結合多學科交叉實驗確證,獲得近20餘種重要靶標的先導化合物(5類為該靶標世界首次發現);高效獲得部分有臨床套用前景的化合物,部分已經轉化至企業,開展進一步的開發研究;
2.以計算生物學模擬、生物信息學技術為指導,開展生物化學、結構生物學和
藥理學實驗驗證,揭示多個重要靶標蛋白的動態調控與功能的關係,為研究變構調控劑奠定基礎。
綜合運用
計算生物學、
生物信息學和藥物分子設計等理論方法,針對表觀遺傳修飾酶及蛋白-蛋白相互作用,建立多種化學生物學實驗驗證體系,開展新靶標、新機制的創新藥物研發和作用機理研究。揭示了多個重要靶標的調控機制;發現一批具有開發前景的
先導化合物(5類以上為世界首次發現),兩個化合物進入了臨床前評價。共發表SCI論文120篇,總影響因子>770以上,論著被他引>2400次以上,H因子為25。
近5年來,研究結果在Nature、Nature Chem、
JACS、
PNAS、Adv Mater、Nucleic Acid Res和J Med Chem等國際著名雜誌發表通訊、共同通訊或第一作者論文60餘篇。申請專利19項(PCT兩項),獲得授權專利3項和美國專利1項。
代表論著
1.Lulu Hu#, Junyan Lu#, Jingdong Cheng#, Qinhui Rao, Ze Li, Haifeng Hou, Zhiyong Lou, Lei Zhang, Wei Li, Wei Gong, Mengjie Liu, Chang Sun, Xiaotong Yin, Jie Li, Xiangshi Tan, Pengcheng Wang, Yinsheng Wang, Dong Fang, Qiang Cui, Pengyuan Yang, Chuan He, Hualiang Jiang, Cheng Luo* and Yanhui Xu*, Structural Insight into Substrate Preference for TET-mediated Oxidation. Nature 2015;527(7576):118-22.
2.Jing Wang#, Cheng Luo#(共同第一), Changliang Shan#, Qiancheng You#, Junyan Lu Shannon Elf, Yu Zhou, Yi Wen, Yuxin Xie, Jan L Vinkenborg, Jun Fan, Heebum Kang, Dali Han, Jason Karpus, Shijie Chen, Shisheng Ouyang, Chihao Luan, Naixia Zhang, Maarten Merkx, Hong Liu, Jing Chen*, Hualiang Jiang*, Chuan He*, Inhibition of human copper trafficking significantly attenuates tumor growth. Nature Chem 2015; 7(12):968-79.
3.Junyan Lu, Chenxiao Jianga, Xiaojing Lia, Lizhi Jiang, Zengxia Li, Tilman Schneider-Poetsch, Kunqian Yu, Jun O. Liu, Hualiang Jiang, Cheng Luo*, Yongjun Dang*. The Inter-domain Linker of eIF4AI Regulates ATP Hydrolysis Coupled Duplex Unwinding, Nucleic Acids Res 2015;. pii: gkv1033.
4.Fanwang Meng, Sufang Cheng, Hong Ding, Shien Liu, Ying Liu, Kongkai Zhu, Shijie Chen, Junyan Lu, Yiqian Xie, Linjuan Li, Rongfeng Liu, Zhe Shi, Yu Zhou, Yu-Chih Liu, Mingyue Zheng, Hualiang Jiang, Wencong Lu*, Hong Liu*, and Cheng Luo*. Discovery and optimization of novel, selective histone methyltransferase SET7 inhibitors by pharmacophore- and docking-based virtual screening. J Med Chem, 2015; 58(20):8166-81.
5.Xiangqian Kong, Jian Liu, Lianchun Li, Liyan Yue, Lihong Zhang, Hualiang Jiang, Xin Xie*, Cheng Luo*, Functional Interplay Between the RK motif and Linker Segment Dictates Oct4-DNA Recognition, Nucleic Acids Res 2015;43(9):4381-92.
6.Yue Huang, Jingli Yan, Qi Li, Jiafei Li, Shouzhe Gong, Hu Zhou, Jianhua Gan, Hualiang Jiang, Gui-Fang Jia*, Cheng Luo*, and Cai-Guang Yang* Meclofenamic acid selectively inhibits FTO demethylation of m6A over ALKBH5. Nucleic Acid Res 2015; 43(1):373-84.
7.Xiangqian Kong, Limin Chen, Lianying Jiao, Xiangrui Jiang, Fulin Lian, Junyan Lu, Kongkai Zhu, Daohai Du, Jingqiu Liu, Hong Ding, Naixia Zhang, Jingshan Shen, Mingyue Zheng, Kaixian Chen, Xin Liu, Hualiang Jiang and Cheng Luo*. Astemizole Arrests the Proliferation of Cancer Cells by Disrupting the EZH2-EED Interaction of Polycomb Repressive Complex 2. J Med Chem, 2014; 57:9512-21.
8.Shijie Chen, Yulan Wang, Wen Zhou, Shanshan Li, Jianlong Peng, Zhe Shi, Junchi Hu, Yu-Chih Liu, Hong Ding, Yijyun Lin, Linjuan Li, Sufang Cheng, Jingqiu Liu, Tao Lu, Hualiang Jiang, Bo Liu*, Mingyue Zheng* and Cheng Luo*. Identifying NovelSelective Non-Nucleoside DNA Methyltransferase 1Inhibitors through Docking-Based Virtual Screening. J Med Chem, 2014;57,9028-41.
9.Jie Zhang, Hongchuan Liu, Kongkai Zhu, Shouzhe Gong, Shaynoor Dramsi, Ya-Ting Wang, Jiafei Li, Feifei Chen, Ruihan Zhang, Lu Zhou, Lefu Lan, Hualiang Jiang, Olaf Schneewind*, Cheng Luo*, Cai-Guang Yang*. Antiinfective therapy with a small molecule inhibitor of Staphylococcus aureus sortase. P Natl Acad Sci 2014;111(37):13517-22.
10.Yifan Jiang, Junyan Lu, Yaping Wang, Feng Zeng, Huiyuan Wang, Huige Peng, Min Huang, Hualiang Jiang, Cheng Luo* and Yongzhuo Huang*. Molecular Dynamic Simulation-driven Design of Protease-responsive Probe for in vivo Tumor Imaging. Adv Mater 2014;26(48):8174-8.