基本介紹
藥理毒理,用法用量,不良反應,臨床研究,注意事項,規格,貯藏,有效期,
藥理毒理
藥理學表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮層纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。 維A酸顯著的藥理活性之一是誘導表皮增生，使顆粒層和棘細胞層增厚，可能是維A酸對表皮細胞的直接作用，也可能是通過調節表皮生長因子的絲裂原作用，受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。另一個重要作用是在表皮細胞分化後期通過影響K1、K10角蛋白酶解﹑，影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯包膜形成促進表皮顆粒層細胞向角質層分化。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成，通過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓，從而起到防止及消除粉刺皮損作用。 維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用。 當皮膚發生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時，維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常，刺激皮膚細胞外基質蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結締組織帶，並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。 此外，維A酸對白細胞趨化有抑制活性，從而起到抗炎作用。 全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學 口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處於胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，並可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人皮膚局部用藥後引起畸胎。 維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎症，紅腫、糜爛，削弱角質層屏障，使藥物吸收增加，引起系統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。可能由於動物和人的皮膚蛋白差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。
維A酸結構
維A酸軟膏
維A酸結構維A酸軟膏用法用量
對其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚後塗藥1次，或遵醫囑。
不良反應
外用本品可能會引起皮膚刺激症狀，如灼感、紅斑及脫屑，可能使皮損更明顯，但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應及耐受，刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續或加重，可在醫師指導下間歇用藥，或暫停用藥。
臨床研究
【化學成分】 化學名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基環己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸
【藥理作用】 能是通過調節表皮生長因子的絲裂原作用，受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成，通過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓，從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當皮膚發生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時，刺激皮膚細胞外基質蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結締組織帶，並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外，維A酸對白細胞趨化有抑制活性，從而起到抗炎作用。全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。並可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人皮膚局部用藥後引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎症，紅腫、糜爛，削弱角質層屏障，使藥物吸收增加，引起系統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。
【禁忌症】 妊娠起初3個月內婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用.皮膚膚質有其他炎症等。
注意事項
1．本品應遠離眼部。 2．不宜使用於皮膚皺摺部位。 3．用藥期間勿用其它可導致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應、導致藥物吸收增加及引起系統不良反應。 4．日光可加重維A酸對皮膚的刺激導致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前套用，治療過程應避免日曬，或採用遮光措施。 5．本品不宜大面積套用，日用量不應超過20g。
禁忌
1.妊娠起初3個月內婦女禁用. 2.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用.
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然尚無證據人皮膚外用維A酸導致畸胎，但育齡婦女用藥期間不宜受孕。哺乳期間暫停用藥，以免嬰兒經口攝入本製劑。
規格
（1）10g：5mg （2）10g：10mg
貯藏
室溫、密封、避光保存。
有效期
暫定二年。
