用於輕、中度尋常性痤瘡的局部治療，對炎性和非炎性皮膚損均有效。
基本介紹
- 藥品名稱：異維A酸紅黴素凝膠
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組分為每克凝膠含異維A酸0.5mg與紅黴素2萬單位。
性狀
本品為淡黃綠色、均勻、細膩、透明或半透明的粘稠體。
適應症
本品用於輕、中度尋常性痤瘡的局部治療，對炎性和非炎性皮膚損均有效。
規格
（1）10g：異維A酸5mg與紅黴素20萬單位
（2）30g：異維A酸15mg與紅黴素60萬單位
（2）30g：異維A酸15mg與紅黴素60萬單位
用法用量
成人：取本品適量塗抹於整個患處，一日1次或2次。對某些病例，要使用6至8周才有明顯的效果。
不良反應
用藥部位可能產生刺痛、灼熱感，同時也可能有紅斑、脫皮現象。這些局部症狀隨著繼續用藥將會自動消失。如果出現嚴重的刺激作用，應當暫時停止用藥，等刺激反應減輕後再繼續用藥，如果刺激反應持續出現，應停止治療。治療終止，刺激反應將得到緩解。
禁忌
已知對本品中任一成分過敏者禁用。
注意事項
避免與口、眼睛、黏膜和破損或濕疹皮膚接觸，用於敏感部位的皮膚如頸部應謹慎。本品可增加對光的敏感，應避免或儘量減少的暴露在陽光或燈光下。與其他外用藥合併使用應慎重，因為可能會產生累積刺激作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦外用本品的安全性尚不明確。動物實驗顯示，本品對胎兒或胚胎髮育，對妊娠過程和產前、產後均沒有直接或間接的傷害。當系統用藥時，異維A酸可能有致畸作用。然而，用兔進行的生殖研究試驗顯示，外用60倍人治療劑量對胎兒無傷害。本品中的紅黴素成分對孕婦沒有明顯危險。孕婦或準備懷孕的婦女應避免使用本品。經皮膚從本品中吸收異維A酸可以忽略不計，但未知異維A酸是否分泌到人乳中，所以哺乳期不應使用本品。
兒童用藥
青春期前兒童很少患尋常性痤瘡，其用藥尚不明確。
老年用藥
因老年人不會患尋常性痤瘡，所以沒有明確的建議。
藥物相互作用
尚不明確
藥物過量
本品的急性過量無報導，異維A酸和紅黴素成分不會引起本品的攝取問題。
臨床試驗
採用多中心、隨機、盲法、陽性藥平行對照臨床試驗評價異維A酸紅黴素凝膠治療輕、中毒尋常性痤瘡的療效和安全性。共入選240例患者。對照藥為維A酸乳膏。試驗藥和對照藥均一天一次，於臨睡前將適量藥物均勻塗抹在全部患處，塗抹前用溫水洗淨患處，並擦乾。
有效性結果：1.綜合療效：FAS分析，試驗組和對照組的有效率分別為84.48%（98/116）和80.51%（95/118),兩組差異無統計意義（P>0.05）：PPS分析，試驗組和對照組有效率分別為87.39%（97/111）和81.74%（94/115），兩組差異無統計意義（P>0.05）。2、皮損分類療效：FAS分析，對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為71.17%（79/111）和69.30%（79/114），兩組差異無統計意義（P>0.05）；對炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為82.76%（96/116）和75.44%（86/114），兩組差異無統計意義（P>0.05）、PPS分析、對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為73.58%（78/106）和70.27%（78/111），兩組差異無統計意義（P>0.05）：對炎性皮損，實驗組和對照組的有效率分別為85.59%（95/111）和76.58%（85/111），兩組差異無統計意義（P>0.05），但對其中的炎性皮疹，試驗組和對照組的有效率分別為85.59%（95/111）和73.87%（82/111），兩組差異有統計學意義（P<0.05）。3、各隨訪時點總皮損數改善：FAS和PPS分析，試驗組和對照組治療第2、4、6和8周分別相對於基線變化，皮損數均明顯降低（P0.05）。安全性結果：實驗組和對照組不良反應發生率分別為10.17%（12/118）和7.56%（9/119）。兩組差異無統計學意義（P>0.05）。試驗組發生的藥物相關不良反應有紅斑、皮膚緊繃疼痛、刺痛、脫屑、乾燥、輕到中度，於停藥或減少劑量後緩解。兩組均無嚴重不良事件發生。實驗室檢查（肝腎功能、血尿常規檢查）未見與試驗藥物有關的具有臨床意義的異常改變。
有效性結果：1.綜合療效：FAS分析，試驗組和對照組的有效率分別為84.48%（98/116）和80.51%（95/118),兩組差異無統計意義（P>0.05）：PPS分析，試驗組和對照組有效率分別為87.39%（97/111）和81.74%（94/115），兩組差異無統計意義（P>0.05）。2、皮損分類療效：FAS分析，對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為71.17%（79/111）和69.30%（79/114），兩組差異無統計意義（P>0.05）；對炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為82.76%（96/116）和75.44%（86/114），兩組差異無統計意義（P>0.05）、PPS分析、對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為73.58%（78/106）和70.27%（78/111），兩組差異無統計意義（P>0.05）：對炎性皮損，實驗組和對照組的有效率分別為85.59%（95/111）和76.58%（85/111），兩組差異無統計意義（P>0.05），但對其中的炎性皮疹，試驗組和對照組的有效率分別為85.59%（95/111）和73.87%（82/111），兩組差異有統計學意義（P<0.05）。3、各隨訪時點總皮損數改善：FAS和PPS分析，試驗組和對照組治療第2、4、6和8周分別相對於基線變化，皮損數均明顯降低（P0.05）。安全性結果：實驗組和對照組不良反應發生率分別為10.17%（12/118）和7.56%（9/119）。兩組差異無統計學意義（P>0.05）。試驗組發生的藥物相關不良反應有紅斑、皮膚緊繃疼痛、刺痛、脫屑、乾燥、輕到中度，於停藥或減少劑量後緩解。兩組均無嚴重不良事件發生。實驗室檢查（肝腎功能、血尿常規檢查）未見與試驗藥物有關的具有臨床意義的異常改變。
藥理毒理
異維A酸在結構和藥理作用上都與維生素A相似，能夠調節上皮細胞生長和分化。其作用機制尚未完全闡明。當全身用藥時，它能抑制皮脂腺的活性，減少皮脂分泌；還能減少粉刺的產生，組織小囊包的角化，抑制痤瘡丙酸桿菌並減少炎症的發生。動物模型研究顯示，外用異維A酸有類似的活性，以敘利亞鼠的耳、側腹的研究提示，外用異維A酸能抑制皮脂產生，異維A酸用藥15日，塗於耳部，可使脂肪腺體積減小50%，塗於側腹部，可使脂肪腺體積減少40%。外用異維A酸也顯示對小鼠鼻皮膚表皮有分化作用。
一般認為外用異維A酸可促進上皮細胞有絲分裂，降低基底層角質細胞間結合，抑制尋常性痤瘡皮膚角化，促進脫屑，防止皮損形成。異維A酸治療後可使小囊或發展為似小囊的表面囊腫體積減少，這種體積減少也被用來量化抗角化作用。異維A酸具有局部抗炎作用。外用異維A酸對痤瘡有明顯的抑制作用，而維A酸僅有弱的抑制作用，與維A酸相比，外用異維A酸反彈作用較小。
紅黴素為大環內酯類抗生素，通過與核糖蛋白亞單位可逆性結合干擾細菌蛋白質的合成而起作用，紅黴素能抑制氨醯基轉移核糖核酸的遷移並抑制多肽的合成。在治療痤瘡中，紅黴素通過減少痤瘡丙酸桿菌及阻止痤瘡丙酸桿菌炎性調節物質的釋放而起作用。痤瘡丙酸桿菌對外用紅黴素可能產生耐藥，但有證據表明，紅黴素與異維A酸複方對痤瘡丙酸桿菌紅黴素耐藥菌株有效。異維A酸對黑頭粉刺的治療有效，而紅黴素對輕中度的炎性尋常性痤瘡有效，由於大多病例同時具有黑頭粉刺和炎性病症，異維A酸和紅黴素聯合局部用藥是合理的。
毒性研究：
未進行本品的非臨床安全性研究。人體局部刺激性顯示，本品的刺激性與套用其任一單獨組分相似，本品刺激性小，可以耐受。
一般認為外用異維A酸可促進上皮細胞有絲分裂，降低基底層角質細胞間結合，抑制尋常性痤瘡皮膚角化，促進脫屑，防止皮損形成。異維A酸治療後可使小囊或發展為似小囊的表面囊腫體積減少，這種體積減少也被用來量化抗角化作用。異維A酸具有局部抗炎作用。外用異維A酸對痤瘡有明顯的抑制作用，而維A酸僅有弱的抑制作用，與維A酸相比，外用異維A酸反彈作用較小。
紅黴素為大環內酯類抗生素，通過與核糖蛋白亞單位可逆性結合干擾細菌蛋白質的合成而起作用，紅黴素能抑制氨醯基轉移核糖核酸的遷移並抑制多肽的合成。在治療痤瘡中，紅黴素通過減少痤瘡丙酸桿菌及阻止痤瘡丙酸桿菌炎性調節物質的釋放而起作用。痤瘡丙酸桿菌對外用紅黴素可能產生耐藥，但有證據表明，紅黴素與異維A酸複方對痤瘡丙酸桿菌紅黴素耐藥菌株有效。異維A酸對黑頭粉刺的治療有效，而紅黴素對輕中度的炎性尋常性痤瘡有效，由於大多病例同時具有黑頭粉刺和炎性病症，異維A酸和紅黴素聯合局部用藥是合理的。
毒性研究：
未進行本品的非臨床安全性研究。人體局部刺激性顯示，本品的刺激性與套用其任一單獨組分相似，本品刺激性小，可以耐受。
藥代動力學
外用紅黴素很少吸收入血，經皮吸收任何微量異維A酸的代謝、分布和消除均與口服途徑一致，長期外用異維A酸經皮吸收可忽略不計。
貯藏
密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
藥用鋁管，10g/支，30g/支。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH06912008
