索利那新

索利那新（Solifenacin），別名索利那新，是一種化學品。化學名稱1-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯，分子式為C₂₃H₂₆N₂O₂，分子量為362.46500。索利那新為泌尿系統藥物，臨床上主要用於治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動症。

基本介紹

• 中文名：索利那新
• 外文名：Solifenacin
• CAS號：242478-37-1
• 分子式：C23H26N2O2

化合物簡介

基本信息

中文名稱：索非那新

中文別名：索利那新; 1-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯;

英文名稱：Solifenacin

英文別名：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; 2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)); (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate; (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate; (1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;

CAS號：242478-37-1

分子式：C₂₃H₂₆N₂O₂

化學結構：

分子量：362.46500

精確質量：362.19900

PSA：32.78000

LogP：3.74070

物化性質

密度：1.24g/cm³

沸點：505.5ºC at 760 mmHg

閃點：259.5ºC

折射率：1.648

蒸汽壓：2.41E-10mmHg at 25°C

分類

一級分類：泌尿系統藥物 二級分類：其他 三級分類：

藥品名稱

中文名稱：索利那新

英文名稱：Solifenacin

藥物劑型

片劑：5mg，10mg。

藥理作用

本藥為選擇性M3受體拮抗藥。對尿道膀胱M3受體有潛在選擇性，可收縮膀胱平滑肌，同時可刺激唾液分泌。與傳統抗膽鹼藥(如托特羅定和奧昔布寧)相比，本藥的不良反應(如口乾、便秘、視物模糊等)減少，耐受性較好。

藥動學

本藥口服後2周起效。多劑口服，作用持續時間少於2周。達峰時間為3～8h。口服片劑5mg、10mg後，穩態血藥濃度分別為32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積為411～1839(ng·h)/ml。口服生物利用度約90%，分布容積為599～671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結合，血漿蛋白結合率為98%。主要經CYP 3A4在肝臟代謝，活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%～6%的藥物隨尿液排泄，22.5%從糞便排出。總體清除率為9.4L/h。半衰期β相約40～68h，嚴重腎功能損害者可延長1.6倍。

適應證

用於治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動症。

禁忌證

1.對本藥過敏者。

2.胃瀦留患者。

3.尿瀦留患者。

4.未控制的閉角性青光眼患者。

5.重度肝損害者不推薦使用。

注意事項

1.使用可延長QT間期的藥物時慎用本藥。服藥時應整片用水送服。用藥期間注意觀察抗膽鹼能不良反應(如口乾、消化不良、便秘、視物模糊)，注意監測過敏的症狀和體徵。

2.慎用：(1)有QT間期延長病史者。(2)肝、腎功能損害者。(3)己控制的閉角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均選自國外資料)

3.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

4.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，本藥有致畸性或胚胎毒性，但尚無人類的相關研究。孕婦用藥應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。

5.藥物對哺乳的影響：動物(小鼠)實驗表明，本藥可泌入乳汁，哺乳期給藥(一日100mg或更高劑量)，可致胎仔圍產期和產後存活率下降、體重增加減緩、身體發育延遲。尚缺乏人類的相關資料，建議哺乳婦女用藥時停止哺乳或停用藥物。

不良反應

1.心血管系統：可引起QT間期延長。

2.中樞神經系統：較少見頭痛。

3.代謝/內分泌系統：可見出汗增加。

4.胃腸道：(1)有研究，可見口乾(27%～38%)、便秘(16%)；有1.4%～3.9%的患者用藥後出現消化不良(發生率與劑量相關)。(2)服用本藥10mg的患者有3.3%出現噁心。

5.呼吸系統：可出現鼻黏膜乾燥(5%)。

6.泌尿生殖系統：(1)有研究，可見排尿困難(5%)、尿瀦留(5%)。(2)服用本藥10mg的患者有4.8%出現尿道感染。

7.皮膚：單劑口服10mg後，腎功能損害者可出現凹陷性水腫。

8.眼：有5%～16%的患者出現視物模糊。

用法用量

1.成人常規劑量：口服給藥：推薦初始劑量一次5mg，一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受劑量為一次5～10mg，一日1次。更大的劑量(如20mg，一日1次)會更有效，但不良反應的發生率也更高。腎功能不全時劑量：嚴重腎功能損害者(肌酐清除率<30ml/min)，一日用量不應超過5mg。肝功能不全時劑量：中度肝損害者應減量,一日用量不超過5mg；重度肝損害者不推薦使用。

2.老年人劑量：老年人重複用藥可發生累積，需要減量。

藥物相應作用

酮康唑可抑制CYP 3A4介導的本藥代謝，使本藥血藥濃度升高。兩者合用時，本藥劑量不應超過一日5mg。