紅黴素腸溶片，適應症為1．本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．淋病奈瑟菌感染。8．厭氧菌所致口腔感染。9．空腸彎曲菌腸炎。10．百日咳。
基本介紹
- 藥品名稱：紅黴素腸溶片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
本品主要成份為：紅黴素。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C37H37NO13
分子量：733.94
性狀
本品為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片，除去包衣後，顯白色或類白色。
適應症
1．本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．淋病奈瑟菌感染。
8．厭氧菌所致口腔感染。
9．空腸彎曲菌腸炎。
10．百日咳。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．淋病奈瑟菌感染。
8．厭氧菌所致口腔感染。
9．空腸彎曲菌腸炎。
10．百日咳。
規格
(1)0.125g(12.5萬單位)
(2)0.25g(25萬單位)
(2)0.25g(25萬單位)
用法用量
口服，成人一日1～2g，分3～4次服用。
軍團菌病患者，一日2～4g，分4次服用。
小兒按體重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。
軍團菌病患者，一日2～4g，分4次服用。
小兒按體重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。
不良反應
1．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量(≥4g/日)套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量(≥4g/日)套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤屏障而進入胎兒循環，故孕婦應慎用。
本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血藥峰濃度成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
2．對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血藥峰濃度成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品可透過細菌細胞膜，在接近供位("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
本品可透過細菌細胞膜，在接近供位("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
本品口服後在腸道中吸收。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等的濃度可達有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期(t1/2β)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
